Anticonvulsivante
Video: somn sănătos, anticonvulsivante
Scopul medicamentelor anticonvulsivante este controlul convulsiilor (termen controversat în general înțeles ca o reducere a frecvenței și severității în măsura în care pacientul poate duce o viață normală, fără limitările asociate epilepsiei) min, cu sau fără efecte toxice. &asymp- 75% dintre epileptic poate asigura un control satisfăcător al convulsiilor prin intermediul terapiei medicamentoase.Abrevieri
PSP - anticonvulsivant;
ABS - absență;
PV - medicamentul de alegere;
GTCS - generalizate convulsii tonico-clonice;
N / K-P - simplu / parțial complexe
Farmacocinetica: cu excepția cazului în care se indică altfel, se administrează o doză de recepție RA.
T½- - jumătate de normă;
tpik - timp pentru a ajunge la vârf de droguri ser;
TSN - în timp ce starea de saturație (&asymp- 5x t½-);
tprek - timpul de terminare (o perioadă recomandată întreruperea medicamentului, în care doza este redusă treptat);
MCHD - min frecvența administrării dozelor.
„niveluri terapeutice“ - Valoarea medie limitează doza terapeutică
Alegerea medicamentelor antiepileptice
Anticonvulsivante pentru diferite tipuri de convulsii
In îngroșate, medicamente de alegere (PX).
1. primar generalizate
A. generalizate tonico-clonice (GTCS)
1. Acid valproic (VC): Unele studii au arătat cele mai bune (în comparație cu fenitoină) de control în cazul în care nu există nici un semn de focality
2. carbamazepină
3. fenitoina
4. fenobarbital
5. primidona
B. absențe:
1. etosuximidă
2. Acid valproic (VC)
3. clonazepam
C. benzodiazepinele mioclonice
D. tonic sau aton:
1. benzodiazepine
2. felbamat
3. vigabatrin
2. parțial (simple sau complexe, cu / sau fără generalizare secundară) (VC comparabilă în eficiența cu carbamazepina în GTCS secundare, dar mai puțin eficace pentru crize parțiale complexe):
A. carbamazepină este cel mai eficient, mai puțin AP
B. fenitoina ↡
C. fenobarbital ↡
D. primidonă mai puțin eficiente, AP mai mare
3. Medicamentele de linia a doua pentru oricare dintre tipurile de mai sus de convulsii:
A. valproat
B. lamotrigină
C. topiramatul
A eficiente pentru multe tipuri de convulsii generalizate, dar nu sunt recomandate în acest scop, FDA
anticonvulsivante farmacologie
recomandări generale
Monoterapie sau politerapia
1. creșterea dozei de medicament selectat, atâta timp până când ajunge la controlul de convulsii sau PD nu va fi de nesuportat (să nu se bazeze exclusiv pe nivelul terapeutic, care este doar în afara doza la care majoritatea pacienților au control asupra crizelor, fără a AP expres )
2. monoterapie încercați diferite preparate înainte de a merge la combinația de două medicamente. În 80% din epileptici poate realiza controlul crizelor folosind monoterapii- în timp ce eșecul în monoterapie indică faptul că 80% dintre capturile nu vor putea controla cu medicamente. Efectul pozitiv al numirii celui de al doilea medicament este observată numai în &asymp-10% din cazuri. Dacă doriți să >2 medicamente, ar trebui să se gândească la crize non-epileptice
3. Când ajungi primul la pacientii care au luat mai multe medicamente, anularea ar trebui să înceapă cu cu cel mai mare efect sedativ (de obicei, barbiturice și clonazepam)
În general, intervalele dintre dozele de medicament trebuie să fie mai scurt decât timpul de înjumătățire. Cu excepția dozei de încărcare necesară pentru a atinge un nivel stabil de aproximativ 5 jumătăți de canal.
Multe PSP afecta testele funcționale hepatice, dar perturbarea reală a ficatului, care necesită încetarea admiterii lor, ei rareori cauza. Recomandare: Stop PAC, dacă nivelul de transpeptidazei gamma glutamil a crescut mai mult de 2 ori comparativ cu norma.
anumite medicamente antiepileptice
Fenitoin (Dilantin®)
mărturie
GTCS, P / K-R, uneori frâne.
Farmacocinetica
Farmacocinetica este complexă: cinetici la concentrații scăzute observate ordinul 1 (inserție proporțională cu concentrația) - metabolismul la satura o doză terapeutică care are ca rezultat o cinetică de tip zero (constanta vitezei de eliminare). &asymp-90% din numărul total al medicamentului este legat de proteinele plasmatice la starea. Biodisponibilitatea atunci când PO este primirea &asymp-90%, și cu privire la / în &asymp-95%. Această mică diferență poate fi substanțială atunci când pacientul se află la granița unei doze terapeutice (în legătură cu zero cinetică de tip).
* In cadrul nivelului terapeutic în conformitate cu numeroase laboratoare: 10-20 µ-g / ml (NB: măsură mai importantă este nivelul de fenitoin liber, de obicei &asymp-1% din total, limite totuși terapeutice pentru fenitoin libere sunt 1-2 µ-g / ml- în anumite laboratoare disponibile determinarea directă a nivelului de fenitoină liber)
&dagger- T½- pentru fenitoin depinde de concentrația sa în plasmă și autoinducției metabolice
dozare orală
Adulții L: = doza uzuală de întreținere 300-600 mg / zi, divizată în 2-3 doze [min frecvență zilnică (MCHD) = 1 r / d la o dată prieme-, astfel, pot fi utilizate sub formă de capsule de Na-fenitoina și formă prelungită de droguri]. Doza de încărcare de PO: PO 300 mg la fiecare 4 ore până la 17 mg / kg. Copii: PO doză de întreținere: 4-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d). Aprovizionare (forma PO): fenitoina Na-tab (sare fenitoin) la 100 mg de protuberanța Kapseals® (formă prelungită) de 30 și 50 mg de protuberanța masticabile 100 mg Infatabs® (fenitoină acid) - Suspensie 125 mg / 5 ml în 240 ml de flacon sau doze de 5 ml- suspensie divizată pentru copii 30 mg / 5 ml.
schimbare de dozare
Datorită cineticii de tip zero, cu conținutul de droguri, aproape de o terapeutică, o mică schimbare în doză poate cauza modificări semnificative ale nivelului de droguri. Deși evaluarea de mare precizie a conținutului medicamentului necesită un model de calculator pentru evaluarea rapidă poate utiliza recomandările din tabel. 10-9 sau nomograma (Fig. 10-1).
La introducerea suspendării fenitoină cu medicamente, cum ar fi o hrănire sau Osmolyte® Isocal®, rata de absorbție poate fi redusă până la 70%. Există rapoarte de încălcări ale absorbției. Resist n / z hrănire timp de 2 ore înainte de administrarea de fenitoina și 1 oră după aceea.
Tabel. 10-9. Recomandări pentru modificarea dozei de fenitoină
Fig. 10-1. selectarea nomogramă a dozei de fenitoină.dozare parenterală
Fenitoina are o acțiune inotrop negativ și poate provoca hipotensiune arterială.
fenitoina neutru poate fi administrat în / în picurare lent. Nu folosiți / m introducere (absorbție nesigură, posibilă cristalizarea și formarea de abcese sterile). se administrează lent în / în curs de pregătire pentru a reduce riscul de aritmii și hipotensiune arterială, și anume: adulți: <50 мг/мин, дети: <1-3 мг/кг/мин. Единственным совместимым р-ром является ФР, который можно вводить в ближайшую вену во избежание преципитации.
L Doza de încărcare: adulți: 18 mg / kg la copii lent / into-: 20 mg / kg in lent / in.
L Doza de întreținere: adulți: 200-500 mg / zi (MCHD = 1 r / d). Cele mai multe niveluri terapeutice pentru adulți observate în timpul tratamentului cu 100 mg 3 / d. Copii: 3-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d).
Picurare administrarea unei doze de încărcare: necesită monitorizarea cardiacă și măsurarea tensiunii arteriale la fiecare 5 minute.
L Se adaugă 500 mg de fenitoină la 50 ml de DF pentru a obține o concentrație de 10 mg / ml, a fost introdusă la o viteză de 2 ml / min (20 mg / min) suficient de mult pentru a obține o 18 mg / kg (pentru un pacient cu o greutate de 70 kg: 1200 mg x60 min ). Pentru o rată mai rapidă de introducere poate fi &uarr- până la 40 mg / min sau utilizați fosfenitoina (cm. mai jos). Dacă apare hipotensiune arterială, rata de administrare ar trebui să fie &darr-.
sare de sodiu fosfenitoină
Injectarea de sare de sodiu a fosfenitoina (Cerebyx®) reprezintă o nouă formă pentru on / în fenitoină și indicat pentru utilizare pe termen scurt (&le-5 d), atunci când aceasta este administrarea enterală imposibilă. In vivo este transformat complet fenitoina prin fosfatazele localizate în organe și de sânge. conversie Semi-time este de 10 min. Marcarea medicamentului produs în echivalenți de fenitoină. Siguranța utilizării la copii nu a fost stabilită. Aprovizionare 50 mg fenitoină ekvivavenlentov / ml în fiole de 2 ml, și 10 (100 și 500 mg de echivalent de fenitoină respectiv).
Avantaje fosfenitoina (peste I convenționale / folosind fenitoina):
1. mai puțin iritant pentru vena (are un pH mai mic: 8,6-9 comparativ cu fenitoină la 12), ceea ce face introducerea mai puțin dureroase și provoacă mai puțin / în extravazarea
2. fosfenitoina este solubil în apă, astfel încât acesta poate fi administrat cu glucoză set p sau FF
3. Eventuala m introducere / (a nu se utiliza în ES)
4. nu se leagă de propilen glicol (care se poate provoca aritmie cardiacă și / sau hipotensiune arterială)
5. Rata de administrare maximă este de 3 ori mai mare (adică, 150 mg echivalenți de fenitoină / min)
Efectele secundare ale fenitoinei
Aceasta poate afecta functia mentale. Poate provoca un sindrom similar cu lupus eritematos, granuloame hepatice, anemie megaloblastică, degenerarea cerebeloasă (aportul cronic), hirsutism, hipertrofie gingivală, sângerare la nou-născut dacă mama fenitoina prinamaet, necroliză toxică epidermică (sindrom varianta Stevens-Johnson). Fenitoina contracareaza vitamina D osteomalacie si rahitism. In cele mai multe cazuri, reacțiile de hipersensibilitate pot să apară luni x2 după începerea tratamentului. Când bula pestriță erupții cutanate eritematoase, medicamentul trebuie întreruptă și apoi reluată. De multe ori nu se produce erupții cutanate renumirea. Teratogen (sindromul hidantoina la făt).
Simptomele fenitoina acțiunii toxice pot apărea la concentrații mai mari de 20 µ-g / ml (dar de multe ori la nivelul >30 µ-g / ml). Posibil: nistagmus (care poate fi de asemenea observate la doze terapeutice), diplopie, ataxie, asterixis, slurring de vorbire, confuzie si depresia SNC.
Interacțiunea cu alte medicamente: fluoxetina (Prozac) conduce la niveluri crescute de fenitoină (o medie de 161% din nivelul inițial). fenitoina poate &Eficacitatea darr- de corticosteroizi, warfarina, digoxina, doxiciclină, estra-gene, furosemid, contraceptivele orale, kvinidina, rifampicina, teofilină, vitamina D.
Carbamazepină (Tegretol®)
mărturie
convulsii parțiale cu / sau fără generalizare secundară. nevralgia de trigemen. B / într-o formă pentru utilizare ex., Când ES este în curs de dezvoltare.
dozare
L RO: Adulți: Limite de 600-2000 mg / zi. Copii: 20-30 mg / kg / d. MCHD = 2 r / d.
Înainte de a începe: verificați hemoleucograma completă, numărul de trombocite (dacă este necesar, și reticulocite), nivelul de fier din plasmă. Inserția Pachetul prevede: „verifica de multe ori, de exemplu, în fiecare săptămână x 3 luni, apoi în fiecare lună x 3 ani.“.
Nu începeți tratamentul cu carbamazepină (sau opri în cazul în care pacientul este deja pe ea), în următoarele cazuri: numărul de celule albe din sânge <4.000, эритроцитов <3х106, Нсt <32%, тромбоцитов <100.000, ретикулоцитов <0,3%, Fe>150 µ-г%.
Începeți cu o doză mică și crește treptat l: 200 mg PO 1 r / d pentru prima săptămână, 2 r / d pentru a doua săptămână, 3 / d pentru a treia săptămână. În cazul în care pacientul este în spital, doza poate fi schimbat la fiecare 3 zile, controlul display-uri posibile PD. Numai 1 p / săptămână ar trebui să fie efectuată într-o schimbare de decor ambulatoriu prin controlul nivelului de medicament după fiecare modificare.
Aprovizionare: RO: partajat fila 200 mg. Shared tab masticabile 100 mg. Suspensie 100 mg / 5 ml. V / a: nu este disponibil în prezent în Statele Unite.
Carduri utilizând formulare PO: nepredskazuemoe- preferate gura de aspirație este doze mai mici mai frecvente. Suspensia este aspirată bystree- nu trebuie administrat concomitent cu alte preparate lichide, deoarece acest lucru poate duce la formarea unei mase vâscos portocaliu.
Farmacocinetica
* Datele pot fi interpretate incorect, deoarece Efectele toxice pot fi cauzate de metabolitul activ carbamazepină-10,11-epoxid, numărul care se determină în mod separat
&bute dagger- poate fi redus în continuare ca rezultat avtoinduktsii- platou realizare este observată după 4-6 săptămâni
Carbamazepina activeaza enzimele hepatice, ceea ce duce la metabolism accelerat atât a medicamentului (autoinducției) și alte medicamente pentru &asymp-3-4 săptămâni.
efect secundar
Interacțiunea dintre medicamente: atenție, propoxifen (Darvon®), cimetidina, eritromicina, izoniazida poate determina o creștere semnificativă a nivelului de carbamazepină prin inhibarea citocromoxidază hepatice, care este implicată în metabolismul său. PD includ:
1. somnolență și tulburări gastrice: poate fi redusă prin creșterea dozei foarte lent
2. leucopenie relativă în multe cazuri: oprirea tratamentului nu este de obicei necesară
3. diplopie tranzitorie
4. ataxie
5. un efect mai puțin asupra activității mentale decât fenitoina
6. Toxicitate hematologică: rare. Acesta poate fi exprimat agranulocitoză și anemie aplastică
sindrom Stevens-Johnson 7.
8. exces sindromul de secreție ADH
9. Au fost raportate cazuri de hepatită (uneori fatale)
valproat
Există în formă de acid valproic (Depakene®) și divalproeksa- de sodiu (Depakote).
mărturie
Este eficient în GTCS primare, epilepsie mioclonică juvenilă și a convulsiilor parțiale (pentru acesta din urmă permite utilizarea de nici un FDA). De asemenea, acesta are aprobarea FDA pentru a fi utilizate pentru prevenirea migrenei. Notă: Acidul valproic este utilizat mult mai puțin decât Depakote (divalproeks de sodiu).
dozare
Adulți: Limite: 600-3000 mg / zi. Copii: limite: 15-60 mg / kg / d. MCHD = 1 r / d.
L începe cu 15 mg / kg / zi au crescut cu 5-10 mg / kg / zi, la intervale de 1 săptămână. Max Doza recomandată pentru adulți este de 60 mg / kg / zi. Dacă este necesară o zi >250 mg, doza trebuie divizată în mai multe etape. Achiziționarea (Numai PO) capsule de 250 mg-250 Sirop mg / 5 ml. Depakote (în plic special, la care medicamentul este eliberat și absorbit în intestin) din fila 125, 250 și 500 mg.
Farmacocinetica
90% acid valproic este în starea legat de proteine. Aspirina dislocă acid valproic din compușii cu proteinele plasmatice.efect secundar
PD grav este rară. Există rapoarte de pancreatită. insuficiență hepatică severă a fost observată la vârsta de <2 лет и при сочетании с другими ПСП. Обладает тератогенным действием (см. Противопоказания ниже). Возможны: сонливость (временная), Т/Р (меньше при использовании Depakote), нарушение печеночных функций, гипераммониемия (даже при отсутствии нарушения функций печени), увеличение веса, умеренная потеря волос, тремор (зависит от дозы- аналогично доброкачественному семейному тремору- если очень выражен, а прием вальпроевой кислоты совершенно необоходим, для купирования тремора можно использовать &beta--блокаторы). Может влиять на функцию тромбоцитов- при проведении операций у этих пациентов требуется осторжность.
Contraindicații
Sarcina cauzând defenty tub neural in 1-2% dintre pacienți. Deoarece există o corelație între nivelurile de vârf ale acidului valproic și riscul de defecte de tub neural, în acele cazuri în care este necesară utilizarea, unii autori nu au recomandat hkratny 2 și 3 hkratny de droguri.
fenobarbital
mărturie
Folosit ca mijloc alternativ cu GTCS și a convulsiilor parțiale (nu un medicament de alegere). A fost de droguri de alegere în convulsii febrile, cu un efect discutabil. Prin eficacitate comparabilă cu fenitoina, dar are un efect sedativ foarte pronunțat. De asemenea, utilizat în status epilepticus.
dozare
Aceeași doză atunci când primesc PO / m, / in. MCHD = 1 r / d. Începe introducerea lentă pentru a reduce sedare.
L Adulți: doza de încărcare de 20 mg / kg / în (ritm lent introducere <100 мг/мин). Поддерживающая доза: 30-250 мг/д (обычно разделенные на 2-3 приема). Дети: нагрузочная доза: 15-20 мг/кг. Поддерживающая доза: 2-6 мг/кг/д (обычно разделенная на 2 приема). Снабжение: таб по 15, 30, 60 и 100 мг- эликсир 20 мг/5 мл.
Farmacocinetica
Fenobarbital este un stimulator puternic al enzimelor hepatice implicate în metabolizarea altor PSP.efect secundar
Încălcarea funcției intelectuale (poate fi nesemnificativă și să continue timp de câteva luni după întreruperea tratamentului), deci ar trebui să evite prescrierea de droguri la copii cu hiperactivitate-actiune paradoxal sedativ (mai ales la copii) - poate fi o cauza de hemoragie la nou-nascuti daca mama ia fenobarbital.
Primidonă (Mysoline®)
mărturie
La fel ca și în fenobarbital (nu un medicament de alegere). NB: atunci când este utilizat în doze mici cu terapie combinată (50-125 mg / zi) poate crește în mod semnificativ gradul de control al convulsiilor medicament de bază cu relativ nesemnificativ cu PD.
dozare
L Adulti: 250-1500 mg / zi. Copii: 15-30 mg / kg / d. MCHD = 2p / q.
Începeți cu 125 mg săptămâni / d x1, atunci &uarr- încet pentru a evita sedare. Aprovizionare (Numai PO) separate prin tab 50 și suspensie de 250 mg-250 mg / 5 ml.
Farmacocinetica
Metaboliții includ feniletilmalonamid și fenobarbital. Prin urmare, trebuie să vă întotdeauna simultan cu nivelul de primidona și verificați nivelul de fenobarbital.
efect secundar
La fel ca și în plus fenobarbitala-: &darr- sentimente sexuale, în cazuri rare makrotsitnaya anemie.
Etosuximida (Zarontin®)
mărturie
De droguri de alegere în absen¡e.
dozare
L Adulti: 500-1500 mg / zi. Copii: 15-40 mg / kg / d. MCHD = 1p / d. Aprovizionare (Numai PO) capsule de 250 mg-250 Sirop mg / 5 ml.
Farmacocinetica
efect secundarT / R, somnolență, sughiț, T / D, eozinofilie, leucopenie, eritem mulformnaya, sindrom Stevens-Johnson, lupus eritematos similar. Nivelul toxic al psihozei.
Felbamate (Felbatol®)
NOTĂ: Datorită nivelului inacceptabil de ridicat de anemie aplastică și insuficiență hepatică, felbamat trebuie utilizat în situațiile în care beneficiile depășesc cu mult riscurile. Producătorul de droguri recomandă consultarea unui hematolog. A se vedea. Efectele secundare de mai jos (precum și interacțiuni medicamentoase).
Felbamate este eficace în monoterapie sau crize convulsive parțiale terapie adjuvanta (complex, și generalizate secundare) și reduce incidența GTCS atopice și în sindromul de Lennox-Gastaut.
Farmacocinetica
dozareL: NOTĂ: A se vedea mai sus .. nu ar trebui să fie utilizat ca o prima linie de droguri felbamat. Pacientul sau reprezentantul său autorizat trebuie să semneze formularul de consimțământ informat pentru tratament. Se începe de la 1200 mg / zi, divizată în primirea și 2-3-4 &al dozei darr-. SAPs unui. Doza felbamat ar trebui să fie &uarr- 600 mg p 1/2 săptămâni pentru a obține 1600-3600 mg / zi (max 45 mg / kg / zi). În prezența PD severe trebuie redusă doza creșteri și / sau &dozare darr- altor PSP. Când este utilizat ca monoterapie, doza ar trebui să fie la limita limita superioară a terapeutice. Aprovizionare (Numai PO) tab Divide-mye 400 și suspensie 600 mg-600 mg / 5 ml.
efect secundar
Când se utilizează în felbutamata &asymp-2-5 cazuri la un milion de pacienți / an se observă anemie aplastică (de obicei gasite dupa 5-30 saptamani de tratament) și insuficiență hepatică (uneori fatală, și, prin urmare, baza necesară și funcția hepatică apoi repetată teste la fiecare 1-2 săptămâni). Alte PD: insomnie, anorexie, T / P, G / B. Felbamat este un inhibitor puternic al metabolismului, astfel încât ar trebui să utilizați atunci când sunt combinate cu ea &darr- fenitoină doză, valproat și carbamazepină (vezi Tabelul 10-10.) (Regula generală: reduce doza la a)..
Tabel. 10-10. efect Felbamat asupra nivelului altor PAC
Clonazepam (Klonopin®)mărturie
derivat benzodiazepinic. Nu se recomandă nici de droguri (vezi. de mai jos).
Folosit pentru mioclonică, Absen¡ele si convulsii atonice (Absen¡ele la mai puțin potent decât acidul valproic sau etosuksimid- pot dezvolta toleratnost).
NB: clonazepam, de obicei, funcționează foarte bine timp de mai multe luni, iar apoi devine mai puțin eficace, există doar un efect sedativ. De asemenea, a descris multe cazuri de convulsii în timpul retragerii preparty, inclusiv ES (chiar și la pacienții care nu au avut ES). Prin urmare, o scădere foarte lent doze administrate timp de 3-6 luni.
dozare
L Adulți: începe cu 1,5 mg / zi, divizată în 3 r / d, &uarr- 0.5-1 mg la fiecare 3 d, limitele dozelor uzuale 1-12 mg / zi (max 20 mg / d). MCHD = 1 r / d. Copii: începe cu 0,01-0,03 mg / kg / zi, divizată în 2-3 p / d &uarr- la 0,25-0,5 mg / kg / fiecare 3 feroviare limitele de doză de 0,01-0,02 mg / kg / d-MCHD = 1 r / d. Aprovizionare: numai partajate Po- Tabelul 0,5, 1 și 2 mg.
Farmacocinetica
* ATENȚIE: la întreruperea a pripadkai frecvent observate, a se vedea nota de mai sus ..efect secundar
Ataxie, somnolență, modificări de comportament.
Acetazolamida (Diamox®)
Efectul anticonvulsiv poate fi cauzată atât prin inhibarea directă a anhidrazei carbonice SNC (produse reduce CSF) sau prin acidoza care apar ușoare CNS.
mărturie
Departamentele Epilepsie GM centrale (absențe, convulsii non-focale). Cele mai bune rezultate atunci când absențe, cu toate acestea, efectul pozitiv este, de asemenea, observate în GTCS și crize mioclonice.
efect secundar
Nu utilizați în primul trimestru de sarcină (posibile efecte teratogene). efect diuretic duce la o pierdere a HCO3 renale, care poate provoca acidoză în timpul tratamentului de lungă durată. Prin urmare, este sulfonamdom poate să apară orice tipic acestei clase de medicamente (reacții anafilactice, febră, erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, etc.).
dozare
L Adulți: 8-30 mg / kg / zi în doze divizate (max 1 g / d, doze mai mari nu conduc la îmbunătățirea controlului). În cazul în care pacientul primește alt capac, doza inițială recomandată este de 250 mg 1 r / d, care este crescută treptat. Aprovizionare: fila 125 și 250 mg. Diamox sequels® - capsule de 500 mg cu acțiune prelungită. De asemenea, este inclusă o pulbere liofilizată sterilă în flacoane de 500 mg pentru administrare parenterală (w / w) de administrare.
{Paraldegid
B / într-un medicament care nu mai este disponibil și în alte SUA- metode de administrare (în / m, PR) nu este atât de sigură. Este disponibil tuturor într-un număr mai mic ve spitale.
mărturie
1. convulsiile fenitoina rezistenți și fenobarbital (inclusiv ES)
2. convulsii în timpul retragerii de alcool
3, în cazurile în care este necesară / m sau administrare PR
4. în insuficiența renală sau hepatică (deoarece medicamentul este de ieșire prin plămâni)
dozare
L B / 5 ml în 500 ml dintr-o soluție 5% de glucoză, începe cu 50 ml / h și titrați la pripadkov- utiliza numai flacoane din sticlă și sistem de schimbare la fiecare 2 ore (pentru ca medicament reactioneaza cu plastic).
Adânc L / m: 3-5 ml.
L PR: se amestecă cu 10-15 ml de lapte sau ulei vegetal (pentru a reduce iritații ale mucoaselor rectale) și introduce un timp suficient pentru absorbție.
Aprovizionare: 2, 5, 10 și 30 ml de lichid preparare fiolă 900 mg / ml.
efect secundar
Pornit / în posibila apariție a edem pulmonar, sau hemoragie în ele. Când / m debutul medlennee- de acțiune poate provoca abcese sterile. Când PO sau administrarea PR debutul acțiunii mai lent, iritație, probabil locale. Dacă se întâmplă recepția PO de aspirație poate dezvolta pneumonită chimice. Medicamentul poate provoca hipotensiune.}
Gabapentina (Neurontin®)
In timp ce medicamentul a fost realizat ca un antagonist al GABA, nu este valabil pentru orice receptor GABA cunoscut. Eficiente cu crize generalizate și parțiale primare (cu / sau fără generalizare secundară). Ineficienți în absen¡e. formă foarte scăzută frecvență de PD. Interacțiuni medicamentoase cunoscute (probabil datorită faptului că medicamentul este excretat prin rinichi).
dozare
L Adult :. 300 mg PO 1 d, apoi 300 mg de 2 r / d în două zile, apoi 300 mg 3 / d pentru a treia doză d este apoi a crescut rapid la normal &asymp-800-1800 mg / zi. Pentru pacienții care sunt rezistente la tratament poate necesita doze 1800-3600 mg. În insuficiența renală sau doză de dializă ar trebui să fie &darr-. Aprovizionare: capsule 100, 300 și 400 mg.
Farmacocinetica
Gabapentina nu este metabolizată și 93% din medicament este excretat prin rinichi neschimbate. clearance-ul plasmatic este direct proporțional cu clearance-ul kreatinina77. Nici un efect asupra enzimelor microzomale hepatice, precum și metabolismul altor PSP. Antiacidele reduce biodisponibilitatea pe &asymp-20%, așa că ar trebui să se acorde > mult de 2 ore înainte de a lua antiacide.
* Cu funcția renală normală
efect secundar
Somnolență, amețeli, ataxie, slăbiciune, nistagm- toate simptomele &darr- după 2-3 săptămâni de tratament. Efectele teratogene este necunoscut.
Lamotrigina (Lamictal®)
Efectul anticonvulsiv se poate datora supresia eliberării de glutamat presinaptic.
Eficace ca terapie adjuvanta crize parțiale (cu / sau fără generalizare secundară) și sindromul Lennox-Gastaut. Datele preliminare sugerează că poate fi de asemenea util ca adjuvant în convulsii generalizate refractare, si ca monoterapie nou diagnosticate crize parțiale sau generalizate.PD: somnolență, erupții cutanate [observate de obicei la 2 săptămâni după inițierea tratamentului și pot fi severe și chiar viața în pericol, inclusiv sindrom Stevens-Johnson (mai periculoase atunci când sunt utilizate simultan valproat) și, în cazuri rare, necroliză epidermică toxică], amețeli, diplopie. La sugari epilepsie mioclonică severă poate duce la &frecvența convulsiilor uarr-. La metabolizarea lamotriginei este afectat de alte PSP.
dozare
L adulți: Adult luați SRP creșterea activității enzimatice (fenitoină, carbamazepină, fenobarbital), începe cu 50 mg PO 1 r / d x 2 săptămâni, apoi 50 mg de 2 r / d x 2 săptămâni, apoi &uarr- 100 mg / zi în fiecare săptămână, până la o doză de întreținere uzuală de 200-700 mg / zi (divizată în 2 doze). Dacă pacientul încă primește doar acid valproic, doza de întreținere trebuie să fie de 100-200 mg / zi (divizată în 2 doze). Nivelul de acid valproic &darr- pe &asymp-25% în decurs de câteva săptămâni de la începerea tratamentului cu lamotrigină. În cazul în care pacientul ia deja SRP stimularea enzime și acid valproic, doza inițială trebuie să fie de 25 mg PO q prin săptămâni x2, urmat de 25 mg / d x 2 mai săptămâni, iar apoi poate fi &uarr- 25-50 mg / zi la fiecare 1-2 săptămâni, până la o doză de întreținere de 100-150 mg / zi (divizată în 2 doze). Instruiți pacientul pe care o erupție cutanată, sau lihoraki limfadenopatie poate fi un semn al unei grave de reacție în acest caz, trebuie să contactați imediat un medic. Copii: Nu este recomandat pentru utilizare cu vârsta mai mică <16 лет в связи с высокой частотой возникновения жизнеугрожающей сыпи у детей. Снабжение: таб 25 и 100 мг.
Farmacocinetica
* Timpul de înjumătățire este scurtat la &asymp-15 ore în timpul aplicării fenitoina și carbamazepina, în timp ce crește acid valproic 59 h
vigabatrin mărturie
Este eficient în tratamentul crizelor parțiale. Mai puțin eficace pentru convulsii generalizate.
dozare
L Adulți: 1500-3000 mg / zi.
Topiramatul (Topomax®)
Poate bloca canalele de sodiu care sunt sensibile la tensiune și de a spori activitatea GABA la nivelul receptorilor GABA și inhibă anumiți receptori de glutamat.
mărturie
Este folosit ca un medicament suplimentar pentru tratamentul RA crize parțiale greu de rezolvat.
dozare
L Adulți: Începeți cu 50 mg / zi și lent &Doza uarr- la 200-400 mg / zi. la doze >600 mg / d, nu otmecheno83 suplimentar efect benefic. Aprovizionare: fila 25, 100 și 200 mg.
Farmacocinetica
efect secundar
putea &concentrația de fenitoină uarr- de 25%. Nivelul de topiramat &darr- ca urmare a altor SRP (fenitoină, carbamazepină, acid valproic, și, eventual, altele.).
Nu au tulburări mentale (dificultate de cuvinte potrivite, tulburări de concentrare, etc.), pierdere în greutate, amețeli, ataxie, diplopie, parestezii, nervozitate și confuzie. &asymp-1,5% din cazuri apar pietre la rinichi, care vin de obicei pe cont propriu.
Tiagabin (Gabitril®)
inhibitor al absorbției GABA. Incidența tulburărilor mintale este același cu cel al topiramat.
L Adulți: începe cu 4 mg / zi și crește săptămânal la 4-8 mg până la maximum 32-56 mg (divizată în 2-4 doze). Aprovizionare: Tabelul 4, 12, 16 și 20 mg.
Greenberg. neurochirurgie
Distribuiți pe rețelele sociale:
înrudit
Anticonvulsivante în tratamentul durerii și analgezie- Îngrijire de urgență în spasm infantil și traumatism cranian
- Ajutoarele de urgență pentru convulsii asociate cu febra la copii
- Primul ajutor pentru convulsii la copii: starea epileptică
- Primul ajutor pentru convulsii în perioada neonatală
- Stare de rău epileptic la adulți și de îngrijire acută atunci când
- Primul ajutor. anticonvulsivante
- Primul ajutor pentru epilepsie. status epilepticus
Asistență medicală de urgență. Eliminarea convulsii- Primul ajutor. Crizelor epileptice
- Primul ajutor pentru convulsii la adulți
Primul ajutor. Mecanismul de crize convulsive anoxice
Epilepsie- Convulsii febrile
- Convulsiile (nou în curs de dezvoltare) informații de bază
- Epilepsia, o tulburare cronică neuropsihologic caracterizată prin convulsii recurente, și însoțite…
- Hlorakon (chloraconum). Benzilamida b-cloropropionic acid sau n-benzil-b-hlorpropionamid. Sinonime:…
- Pentru medicamentele care au activitate hipnotică, similară în proprietăți farmacologice, și…
- Sănătate Enciclopedia, boli, medicamente, medic, farmacie, infecție, rezumate, sex, ginecologie,…
- Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente
- Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente
Primul ajutor. Mecanismul de crize convulsive anoxice
Epilepsie
Asistență medicală de urgență. Eliminarea convulsii