Oportunități și perspective de farmacoterapie a osteoartritei. inhibitori selectivi

Video: A 6-a Conferință Științifică Probleme curente Neurologie Partea 1

Cele mai promițătoare pentru tratamentul OA AINS sunt inhibitori selectivi ai COX-2 având o activitate antiinflamatorie ridicată și o bună tolerabilitate diferite acțiune iritantă minimă în principal din cauza asupra tractului gastro-intestinal. Mai mult, trebuie avut în vedere anumită direcție patogenă de acțiune a acestor instrumente (datorită suprimării COX-2 în condrocite cu OA are loc).

Piața farmaceutică rusă a activi inhibitori ai COX-2 a movalis (meloxicam) utilizate într-o doză zilnică de 7,5 sau 15 mg. Movalis combinate cu digoxină, anticoagulante indirecte, medicamente antidiabetice, blocante si poate fi utilizat la pacienții vârstnici și la pacienții cu semne inițiale de rinichi si insuficienta hepatica, fara riscul de a crește frecvența reacțiilor adverse.

În cazurile în care numirea AINS este dificil sau imposibil de utilizat locale, și anume intraarticulară, administrarea de corticosteroizi, care reduc nivelul metabolismului celular, inhibă proliferarea celulară, producerea metalloproteinase și IL-1, implicat în distrugerea cartilajelor. Rețineți că corticosteroizii inhiba formarea macromoleculelor GAG. Indicația principală pentru utilizarea GCS este prezența sinovită, și înainte de introducerea lor trebuie să îndepărteze lichidul sinovial.

Administrarea topică a corticosteroizilor este tratament paleativ, iar pentru un an, numărul de injecții intra-articulare într-o singură comună nu trebuie să depășească patru. Se crede că nevoia de dublă administrare de corticosteroizi într-o comună timp de 12 luni, arată ineficiența OA de tratament și necesită o revizuire a întregului plan al pacientului și corectarea terapiei medicamentoase.

Daca se aplica triamcinolon acetonid (Kenalog), doza acestuia în funcție de volumul comun variază de la aproximativ 20 mg pentru o articulație de genunchi până la 4 mg proximală și distală articulațiile mâinii. Eficiența depinde de tehnica de administrare intraarticulară GCS, severitatea sinovita a dimensiunii comune și tipul de medicament utilizat. Cele mai mici Corticosteroizii eficiente, având în același timp mare în comparație cu numărul de alte reacții adverse este hidrocortizonul.

Pentru medicamentele din al doilea grup, adică, la agenți de modificare structural pot fi incluși cei ale căror componente principale sunt sulfatate și (eventual) GAG nesulfatată. Baza acțiunii agenților doilea grup - suprimarea cauzatoare de enzime de degradare a cartilajelor, a crescut procesele metabolice la nivelul osului subcondral și stimularea condrocite genera GAG plin. Caracteristica distinctivă a acestor medicamente sunt debutul efectului (de obicei, după 2-8 săptămâni de la începerea tratamentului) și efectul de conservare în termen de 2-3 luni de la întreruperea tratamentului.

Cele mai cunoscute medicamente ale acestui grup sunt glicosaminoglicanul polisulfat (Arteparon) complex polipeptidic GAG (Rumalon) și hialuronat de sodiu (Hyalgan). Aceste medicamente sunt utilizate intramuscular (Arteparon, Rumalon) și / sau intra-articulare (Arteparon, hyalgan), care se repetă cursuri și sunt concepute pentru termen lung, de multe ori pe termen lung, utilizarea. In ciuda eficacitatea dovedită a acestor medicamente, sensul lor se pierde în ultimii ani. Acesta este promovat ca (pe cale parenterală) medicale și nemedicale (absența pieței farmaceutice, prețul ridicat, și altele.) Motive.

În ultimii ani, o listă de medicamente cu acțiune presupus modificarea structural completat asignabile GAG per os, ceea ce este cu siguranță de preferat la tratament prelungit decât formele injectabile.

Studiul histochimică de material biopsie a aratat ca, in OA cartilajului pierde aproximativ 40-50% din GAG, astfel încât utilizarea acestor medicamente este foarte atractiv și patogenetica justificate. Când studiile farmacocinetice au arătat că atunci când este luat oral, ele sunt bine absorbite și se găsesc în concentrații mari în cartilaj fluid și deteriorate sinovial. Ei posedă activitate antiinflamatorie (acționând în principal pe componenta celulară a inflamației), stimulează sinteza PG și acid hialuronic, inhiba acțiunea enzimelor proteolitice (studiu in vivo).

sulfat de glucozamina (Prepararea Don) și sulfat de condroitină (struktum Prepararea) fiind componente structurale ale cartilajelor normale hialin, evidentiata studii controlate internaționale și datele de la Institutul de Reumatologie, capabil pentru utilizarea sistematică reduce manifestarea clinică a artroza orice locație prin suprimarea activității hondroliticheskih enzimelor (pentru absența influenței asupra sintezei PG.

Don alocat 1500 mg (conținutul 1 plic) pe cursuri de zi timp de 6 săptămâni, la intervale de 1-2 luni. Medicamentul este combinat cu AINS și datele experimentale, previne influența negativă a acestuia din urmă asupra sintezei GAG.

Struktum în primele 3 luni este utilizat pentru a primi OA 1500 mg, în săptămâni și luni ulterioare, doza se reduce la 1000 mg. Asocierea cu AINS și la apariția de ameliorare clinică NSAID reducerea dozei expedient.

În studiile clinice, inclusiv cele efectuate la Institutul de Reumatologie, a demonstrat eficacitatea de droguri și de a face struktum privind efectul asupra durerii, severitatea sinovită, starea funcțională a articulațiilor, posibilitatea de a reduce doza de AINS, precum și îmbunătățirea calității vieții pacienților cu OA. În ultimii ani, studiile internaționale au arătat că administrarea de medicamente si nu struktum timp de mai mulți ani, poate incetini progresia OA.

Foarte important, eficacitatea clinică a acestor medicamente de laborator au confirmat (conținutul de sulfat de keratan în sânge și osteocalcina, piridinolina în urină) și instrument (radiografie si imagistica prin rezonanta magnetica) de monitorizare. Un avantaj special de droguri și de a face struktum este incidența foarte scăzută a reacțiilor adverse, inclusiv la administrarea lor pe termen lung.

Aprofundarea conceptelor moderne de patogeneza și progresia OA, crearea de produse care combină focalizarea patogenă și bine tolerat, creează premisele pentru schimbare prognosticul bolii și îmbunătățirea calității vieții pacienților.

ES Tsvetkova

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit