Utilizarea de medicamente non-steroidale anti-inflamatorii pentru dureri de cap

Prin non-steroidiene medicamente anti-inflamatorii includ substanțe din grupe chimice diferite - derivați ai acidului salicilic (acid acetilsalicilic) - pirazolonă (Butazolidin etc.) - acizi arilpropionici (ibuprofen, naproxen, ketoprofen, etc) - acid acetic (indometacin, diclofenac, ketoprofen, etc. ) -. acizi antranilici (acid mefenamic, etc.) - oxicami (piroxicam, lornoxicam, etc.) ..

medicamente antiinflamatoare nesteroidiene inhibă sinteza de prostaglandine, stabilizarea membranei lizozomale, preveni selectarea enzimelor lizozomale hidrolitice care activeaza mediatori ai durerii și inflamației (Tabel. 1).

Prin prevenirea activării factorului Hageman, inhibă formarea kalikreina necesar pentru sinteza algogenic bradikinina- în plus, să promoveze preparate cu eliberare asociate cu proteinele plasmatice triptofan (serotonina precursoare).

Astfel, într-un mic efect analgezic al analgezicelor joacă un rol major cu inhibarea mecanismelor periferice ale mediatorilor durerii asupra terminațiilor nervoase senzoriale nivelul [Mashkovskii MD, 1980- Kharkevich DA, 1981- Williams NE, 1977- Godard Ph., Tillement J .-P., 1983].

Efectul analgezic centrale atribuit interferența cu sinteza prostaglandinei in membranele sinaptice neuronale, implicate în transmiterea impulsurilor nociceptive [Okuyama S., Aihara N., 1982- Higgs GA, Monkada S., 1983- Wallenstein MC, 1983- FerreiraS.H., 1983 ].

AINS sunt combinate pe baza proprietăților terapeutice comunitate farmakote - analgezic, acțiune antiinflamatorie și antipiretică. Intensitatea fiecăreia dintre aceste proprietăți variază în preparate separate (Tabelul 4.3.).

Tabelul 4.3. medicamente antiinflamatoare nesteroidiene [D. Kharkevich, 1981- N.E. Williams, 1977]

conținut

Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene: este este sigur de utilizat? elena karev
Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene: este este sigur de utilizat? vladimir zharnasek
Video: tsitramon harm

derivați de	Preparate	efect
derivați de	Preparate	analgezic-agenție	antipiretic	anti-inflamator	lateral
Salicylic (ortobenzoynoy) Acid	salicilat de sodiu	++	++	++	++
Salicylic (ortobenzoynoy) Acid	acid acetilsalicilic Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene: Este este sigur de utilizat? Elena Karev	++ Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene: Este este sigur de utilizat? Vladimir Zharnasek	++	++	++
Antranilic (ortoamino; benzoic)	Acid flufenamic
Antranilic (ortoamino; benzoic)	Acid mefenamic	++	++	++	++
anilină	fenacetină	++	++		+
	paracetamol Video: Tsitramon Harm
pirazolonă	analgene	+	++	+++	+++
	Fenilbutazonă (fenilbutazona)
acid acetic indol	indometacin	+	+ + +	+++	+++
acid propionic	ibuprofen	+	++	+	+
	Naprosyn	+	+++	++	+
	Voltaren		++	+++	+

Diferența de efect analgezic este, evident, datorită structurii diferite a acestor substanțe. De exemplu, pacienții cu hemicranie paroxistică cronică izbitor răspund bine la indometacin și alte analgezice sunt ineficiente. Combinarea diferitelor medicamente în acest grup nu a crescut eficiența.

efect rezumate în mod natural se produce atunci când sunt combinate cu analgezice narcotice slabe - codeina [60 mg] și oxicodona [5mg] [Hill C.S., 1981- Cooper S.A. și colab., 1982- Quiding H. și colab .. 1982].

Mecanismul principal de acțiune al AINS se datorează inhibării sintezei prostaglandinelor enzimei ciclooxigenaza din acid arahidonic. Numărul de prostaglandine cunoscute a depășit o duzină. Este posibil ca enzima necesara „proprii“, cum ar fi o enzimă pentru sinteza tromboxanului sintezei de prostaglandine fiecare „comun“ acid arachidonic-precursor - tromboxan.

În prezent, cu toate acestea, am investigat doar ciclooxigenaza-1 și ciclooxigenaza-2. COX-2 sintetizeaza algogenov și I / GHG yuvospalitelnye și COX-1 - pro-inflamatorii și citoprotector PG. De aceea, inhibitorii COX-2 provoca analgezice și antiinflamatorii și inhibarea COX-1 - anti-inflamator și inhibarea citoprotector a PG.

Este cu opresiune citoprotector PG PE legate de tractul gastro-intestinal. Inhibitorii non-selectivi ai COX acționează asupra ambelor ramuri ale sintezei de prostaglandine și, prin urmare, prezintă riscul potențial de efecte secundare gastrointestinale.

Dezvoltat în ultimii ani, inhibitori COX-2 selectivi (specifice), cum ar fi celecoxib, rofokoksib, meloxicam, nimesulid lipsite de efecte secundare, deși unii autori se îndoiască exprimă securitatea acestui grup de NSAID pentru tractul gastrointestinal. În același timp preparate inhibitori COX-2 dintr-un număr coxibi nu inhibă COX-1 plachetare, ceea ce îi privează antiagregatsionnogo capacitatea protectoare și reduce rolul lor în prevenirea infarctului miocardic și accident vascular cerebral [Nasonov EL, Nasonova VA, 2000] .

Efectele COX-dependente de AINS apar la periferie prin reducerea eliberării de mediatori ai durerii și creșterea pragului sensibilității receptorilor de durere periferice. In ultimii ani, a stabilit și COX-independent mecanisme de analgezice și acțiune antiinflamatoare a AINS, care pare să fie mediată la nivelul coloanei vertebrale și supraspinal.

mecanisme de analgezica COX-independente sunt asociate cu următorii factori:
1) inhibarea sintezei de prostaglandine în membranele sinaptice neuronale care transportă impulsuri de transmisie nociceptive;
2) blocarea receptorului NMDA cu creșterea kinunerinovoy sintezei acizilor și reducerea efectului aminoacizilor excitanți, cum ar fi glutamat;
3) o modificare a conformației proteina G (mediator intracelular secundar) cu inhibarea neurokininei și glutamat și suprimarea transmiterea impulsurilor dureroase;
4) creșterea nivelurilor de serotonină;
5) creșterea activității analgezice a sistemelor opioide nociception, prin creșterea nivelului de morfină endogen - dynorphin și p-endorfină.

Mecanisme intime efecte COX independent nu sunt dezvăluite, dar pare a fi legate de caracteristicile structurii chimice. Astfel, în prepararea unui oxicami subgrupului - lornoxicam capacitatea relevat, împreună cu inhibarea COX, interleukine inhibând și oxid nitric. Efectul analgezic și promovează acțiunea antiinflamatorie COX-independent: inhibarea radicalilor superoxid și oxid nitric, prima inhibare a enzimei metabolice etapă fosfolipide transformare - fosfolipazei C factorii de inhibare care contribuie sinteza „antiinflamatori“ citokine [Nasonov EL, VA Nasonova 2000].

Atunci când alegeți un NSAID, în primul rând ar trebui să fie ghidate de prezența toxicității și PE potențial de risc: toxicitate minimă în rofokoksiba celecoxib, maxim - în indometacin, piroxicam, AINS restul flurbiktofena ocupă o poziție intermediară.

AINS non-selective, sunt preferate medicamente cu acțiune scurtă, cu un risc minim de toxicitate.

Astfel, de exemplu, ketoprofenul (ketonal), lornoxicam (ksefo-uri), diclofenac de potasiu: 1) absorbită rapid, concentrația plasmatică maximă apare la 1-1,5 ch 2) timp de înjumătățire de aproximativ 5 ch 3) lipsa acumulării și retsirkulyatsii- hepatic 4) se acumulează, de preferință, în vatra vospaleniya- 5) da efectul analgezic centrale.

Efectul analgezic este mare: 200 mg de ketoprofen administrată în bolus intravenos, echivalent cu 4 mg morfină administrată ekstraduralno- lornoxicam 4 mg echivalent de 650 mg de acid acetilsalicilic și 8 mg - 400 mg de ibuprofen, 10 mg de ketorolac.

Ușor de utilizat de mai multe AINS contribuie la o varietate de formulări medicamentoase. De exemplu, ketoprofenul (ketonal) disponibil în capsule [50 mg] comprimate de 100 mg [FORTE] retardare comprimate [150 mg] lumânări [100 mg], 2 ml fiole pentru injecție intramusculară [100 mg], ca o cremă [ 1 mg conține 50 mg]. In multe cazuri, formulările cu eliberare susținută preferate (retard).

Combinația de AINS diferite nu depășește, de obicei, eficacitatea lor. În același timp, efectul aditiv logic atunci când sunt combinate cu analgezice narcotice slabe - codeină [60 mg], oxicodona [5 mg], precum cofeina. Asocierea de AINS cu medicamente psihotrope crește, de asemenea, activitatea lor analgezică.

Toți inhibitorii neselectivi de sinteza PG au „antiplachetar“ proprietate care combină efectul antiagregant plachetar și activitate vasoconstrictoare inhibare, procoagulant și factorii trombogenice eliberați în timpul distrugerii plachetare. Cu toate acestea, în terapia antiplachetară scopul general folosit acid acetilsalicilic.

Nu există un consens cu privire la doza adecvată a medicamentului în timpul tratamentului pe termen lung pentru prevenirea AIT recurent și accident vascular cerebral ischemic nu există. Unii autori consideră doză suficientă de 1 mg / kg pe zi., Alții recomanda doze mai mari [325-1300 mg pe zi.].

Efectele secundare ale AINS: dispepsie, greață, vărsături, ulcerații ale mucoasei stomacului și a intestinului cu hemoragie. Utilizarea pe termen lung a indometacin poate provoca leucopenie, și rareori la anemie aplastica, insuficiență renală. Străzi cu un ereditari celule defect mastocitare la primirea produselor leucotrienelor NSAID amplificate (lent substanța de reacție de anafilaxie) și selecția histamina din celulele mastocitare, alergii (rinite, bronhospasm, „Aspirina astm“) și reacții anafilactice.

Aceste medicamente sunt contraindicate în boli ale tractului gastrointestinal, ficat, rinichi, hemoragie Diateza, precum și la persoanele cu o tendință de reacții alergice, în special în astm. Se crede că viitorul aparține „noi“ analgezice non-narcotice, acțiune analgezică este mai pronunțată și reacții adverse mai puțin apar: oxicami (piroxicam) zomiperak (Zomax) și glaferonin, diflunisaya.

Glucocorticoizii nu sunt de obicei incluse în lista de analgezice. Cu toate acestea, ei ambii inhibitori de fosfolipază inhibă una dintre legăturile algogenov etapă de sinteză inițiale și prostaglandinelor proinflamatorii și prin aceasta furnizează un analgezic și un efect anti-inflamator.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru infiltrare, conducta (regionale) și epidural caudal, subarahnoidiană (spinal) anestezie, precum și pentru anestezie aplicare de suprafață a pielii și a mucoaselor.

Adăugarea la o soluție de anestezic adrenalina prelungește efectul analgezic, deoarece incetineste absorbtia. La adăugarea de adrenalină în cazul prelungirii anesteziei spinale sau epidurale și blocada accesoriu asociată cu acțiunea directă a2-adrenomimeticheskim epinefrina asupra maduvei spinarii.

Novocaină nu are doar un efect anestezic local, dar, de asemenea, inhiba conducerea impulsurilor de-a lungul ganglionului vegetativ, reduce tonusul musculaturii netede a crescut. Este utilizat în spasme gastrice și intestinale ale musculaturii netede [soluție 2% de 5,2 ml intramuscular injecții în fiecare altă zi 10-15].

novocaină Metabolit - acid para-aminobenzoic este un antagonist al sulfonamide. Toate mijloacele de anestezie, antipsihotice, hipnotice, analgezice spori efectul de anestezice locale, ca stimulente ale sistemului nervos central afecta eficacitatea lor.

Efecte secundare: mai multe reacții de contact cu pielea de origine imunitar. Sensibilitatea individuală este definită prin testul intracutanată. Când au fost observate efecte toxice greață, amețeli, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, colaps și șoc.

Stem VN

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit

Utilizarea de medicamente non-steroidale anti-inflamatorii pentru dureri de cap

Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene: Este este sigur de utilizat? Elena Karev

Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene: Este este sigur de utilizat? Vladimir Zharnasek

Video: Tsitramon Harm