Substanțe Farmacologie care afecteaza sinapselor adrenergice

Sistemul Adrenergicheskayanervnaya joacă un rol important în diverse rodaopasnyh sau situații de stres atunci când organizmvynuzhden apăra. În același timp, putem otmetitnaibolee efecte dramatice: câștig, a crescut rabotyserdtsa, creșterea tensiunii arteriale, zahăr otmechaetsyavazokonstriktsiya, procesele glicolitice îmbunătățite și anume au crescut, dilata elevii, etc. Astfel, boala sa observat reacție care vizează situația preodolenieopasnoy sau stres. În prezent, vremyaustanovleno care mediază nervnyhvolokon simpatic este noradrenalina, și doar 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. Pe de altă nadpochechnikovvydelyaet medulara la mana% epinefrina 90, și aproximativ 10% și noradrenalina.Adrenalin noradrenalina numit kateholaminami.Printsipialnoy importante din punct de vedere practic, catecolamine kaksinteziruyutsya. Materia primă este dlyabiosinteza catecolamine fenilalanină este hidroxilat și tirozin.Fenilalanin, devenind dihidroxifenilalanină produs tirozin.Sleduyuschy (DOPA), decarboxilat pentru a forma dopaminei. Următorul -noradrenalina produs și adrenalina, și nakonetsizopropilnoradrenalin. biosinteza de catecolamine Dodofamina are loc în principal sistemul nervos central, în special substantianigra. Cu o lipsă de dopamină (mozhetnablyudatsya la vârstnici) razvivaetsyabolezn Parkinson este de asemenea lekarstvennyyparkinsonizm (pe termen lung utilizarea clorpromazina) .Noradrenalin sintetizat în fibrele terminalele simpaticheskihnervnyh, este un regulator al tonusului vascular, ceea ce înseamnă că reglează tensiunea arterială. Când izbytkenoradrenalina observat presiune. Adrenalinsinteziruetsya în medulosuprarenalei, aon neyavlyaetsya mediator, deoarece pentru fiecare receptor mediatorasuschestvuet specific și adrenalinvybrasyvaetsya direct în sânge, deci iyavlyaetsya hormoni. Adrenalina prevede troficheskieprotsessy, un efect asupra metabolismului glucidic, munca serdtsai etc. depinde de ceea ce el vozbuzhdaetalfa1 structuri, sau alfa2 beta1 și beta2 retseptory.Izopropilnoradrenalin extinde bronhii rasshiryayuschiebronhi, prin urmare, bazeetogo substanță mediator au fost sintetizate (izadrin, salbutamol solutan). Noradrenalinnahoditsya la terminațiile nervoase sub forma 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (depozitat) - strâns legat ATP.

·-Labilnayafraktsiya asociată cu belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami echilibru dinamic există: priispolzovanii unul dintre ele se datorează finalizarea dvuhdrugih. Impuls se extinde de-a lungul nervului simpatic voloknamvozbuzhdaet porțiunii goale acetilcolina kotorayaprivodit pentru a crește permeabilitatea membranei celulare care permite celulelor tinde ionii de calciu. Ionykaltsiya sunt modulatori de transmisie adrenergice, pe de altă parte, crește permeabilitatea neurotransmitatori sposobstvuetvydeleniyu în fracțiunea fantei vydelyaetsyasvobodnaya simpatic umple merge dincolo de schetlabilnoy și să-l din grajd, și stabil pentru noradrenalina schetsinteza. mediator Sinteza 12 se extinde selectat dney.Chast intră în structurile sbiohimicheskimi de comunicare pentru a puls pereshelna actuator, a doua porțiune este returnată membrană napresinapticheskuyu și depozitate acolo, tretyavzaimodeystvuet enzimă - monoaminoxidaza ikateholmetiltransferazoy - sunt enzime ingibiruyuschiemediator distruge. Partea canal mediator cherezkrovenosnoe intră în ficat, unde este irazrushenie pentru a forma esteri iglyukuronovoy acid sulfuric. Și, în sfârșit, o altă parte mediatorarazrushaetsya pentru a forma adrenocromul iadrenolitina.

adrenergici. 2 tipuri: alfa -adrenergici (împărțit AN1 și 2) și beta, care sunt de asemenea împărțite într-un singur sistem și 2.Alfa1adrenergicheskie percep o vozbuzhdayuschieimpulsy spre vas observat vasoconstricție, receptorii adrenergici beta2 - frânei (la vasodilatare etomnablyudaetsya).

Sisteme de Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh: sosudykozhi periferică, mucoaselor, rinichi, mușchi scheletici, corpurile bryushnoypolosti trabecule splina.

Alfa2tormoznyeretseptory sunt la membranele presinaptice sunt miocardul beta1adrenoretseptory la note ihvozbuzhdenii și înviorătoare amplificare serdechnoydeyatelnosti, debit cardiac crescut, vozbudimostimiokarda, dar acest lucru crește nevoia de miokardav oxigen. Beta-receptori sunt situate în: organe sosudahzhiznennovazhnyh: creier, inimă, mușchi scheletic, vbronhah. Beta2adrenoretseptory efectua tormoznuyufunktsiyu: dilata bronhii, acolo ugneteniesokratitelnoy capacitate uterin (poetomubeta-agoniste sunt utilizate în tocolizã praktikekak obstetricale), cu agitare iglikoliza beta adrenoretseptorovnablyudaetsya câștig glicogenoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV stimulează sistemul adrenoreactivity. Veschestvadeystvuyuschie pe sistemul adrenergic naveschestva împărțit stimularea sistemului -adrenomimetiki adrenergice și substanțe antiadrenergice gruppy.Adrenomimetiki poate excită = span style "mso-spacerun: yes"> 2 adrenoreceptorii stimula salbutamol, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie beta1 adrenoceptorului stimularea ibeta2adrenoretseptory, prin urmare, atunci când este utilizat accelerarea mozhetbyt a frecvenței cardiace și altele. Efecte cu storonymiokarda ca pobochnogodeystviya.

pentru a preparatamnepryamogo acțiuni includ clorhidrat de efedrină, amfetamină, sidnofen.

Agenții antiadrenergice sunt împărțiți în 3 grupe: înseamnă blocarea receptorilor alfa-adrenergici, receptorii beta-adrenergici și alfa ibetaadrenoretseptory împreună.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem această serie este noradrenalinagidrotartrat. La fel ca mediatorul are efect asupra pryamoevozbuzhdayuschee alfa-1 adrenergici, chtoprivodit la vasoconstricție și creșterea presiunii. Odnakopri injecție subcutanată sau intramusculară, acesta vyzyvaetsilneyshuyu vasoconstricția în locurile de injectare, care privoditk necroză, cu toate acestea norepinefrină tartrat de turnat soluție vlitre izotonice (glucoza) - dopuskaetsya0.1% sau cu soluție de 0,2%. Astfel noradrenalinprimenyayut pentru creștere imediată în sânge davleniyapri reducerea semnificativă a acesteia (șoc traumatic, otrăvire ganglioblokatorami, vasculare colaps it.p.). Pentru medicamentele din această serie aparțin fenilefrină, Phethanolum, acestea sunt mult mai rau supuse inactivare vorganizme, astfel încât acestea să poată fi aplicate subcutanat și intravenos, comprimate ivnutrimyshechno și chiar. Dlyamestnogo aplicație utilizată Sanorin, navele naftizinkotorye îngustarea reduce edemul mucoasei nazale pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda includ clonidina. Acest preparat 2misheni:

·-centrul de alfa2retseptorysosudodvigatelnogo

middot-nervi okonchaniyasimpaticheskih.

impulsuri potoksosudosuzhivayuschih Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory hipotalamici scade depressornoevliyanie amplificat. Membranele interesante napresinapticheskih alfa2adrenoretseptory în terminațiile nervoase selecția preparattormozit mediatorilor, atât pentru utilizare etiheffektov permite pentru prepararea dlyalecheniya nu numai hipertensiune, dar, de asemenea, pentru kupirovaniyakrizov. În cazul în care medicamentul este utilizat pentru a kupirovaniyakriza necesară pentru a dilua un flacon de 20 mlizotonicheskogo soluție deoarece supradozaj (eslizabyli diluat) exponate clonidină mimeticheskoedeystvie. De droguri potențează efectele de somnifere, droguri, alcool.

Beta-adrenergic agonist. Naibolshuyutsennost printre beta-agoniste predstavlyayutveschestva care acționează la nivelul organismelor sosudovzhiznennovazhnyh la nivelul bronhiilor și urovnematki. Un bronhodilatator tipic este izadrin, aici zheotnosyatsya salbutamol, solutan, și colab., Preparatyvozbuzhdaya Aceste beta2-adrenoceptor rasshiryayutbronhi bronhii. Izadrin utilizat sub formă de tablete dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy și soluție 0,5%.

Preparatyvozbuzhdayuschie și beta - și a receptorilor alfa-adrenergici. K alfa adrenoceptori ibeta se referă adrenalină gidrohlorid.Eto compus instabil, cu toate acestea, dar deystvievyrazhennoe scurt. Când vnutrivennoyinektsii observată o creștere a tensiunii arteriale (într-o concentrație fiziologică adrenalină vozbuzhdaettolko beta1 și beta2 adrenoreceptorilor). Nablyudaetsyauchaschenie inimii, expansiunea vaselor cerebrale sânge, inimă, rinichi, mușchi, bronșiectazii, efect tocolitic asupra uterului și a proceselor usilenieglikoliticheskih. Odată cu creșterea kontsentratsiiadrenalin începe să acționeze asupra alfa-2adrenoretseptory, oferind aplicarea deystvie.Pri vasoconstrictor epinefrina defalcare îmbunătățită a glicogenului, conținutul de zahăr este crescută în sânge și ameliorează oboseala lactică kisloty.Adrenalin efect myshts.Sosudosuzhivayuschy scheletic al osobennopri adrenalina manifestă acțiunea asupra țesutului local. Crank ugnetaetmotoriku și secreția tractului gastrointestinal, dar este considerabil mai slab efect etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin utilizat in astmul bronsic - podkozhnayainektsiya la ml de soluție 0,1% 0,5 cu etoytselyu larg folosește, când stări hipoglicemice (peredozirovkainsulinom). Când diverse afecțiuni alergice (pentru a evita umflarea, șoc anafilactic - adrenalinyavlyaetsya antagonist al histaminei) aplicat adrenalindlya stop cardiac 0.5-0.7 mlvlivayut in ventriculul stang), pentru sangerare ostanovkipoverhnostnogo, pentru a reduce toxicitatea alungirea anestezice locale (în rastvornovokaina se adaugă câteva picături de adrenalină, vasospasm are loc la locul de inovokain anestezie mai sunt valabile).

Nepryamyeadrenomimetiki. Mecanismul de acțiune - o proteină mediatorasvyazannogo de ejecție agoniști vliyaniemnepryamyh facilitata, agoniștii indirecte tormozyatvozvrat mediator și membrana presinaptică povyshayutchuvstvitelnost receptor mediator ingibiruyutmonoaminooksidazu (MAO), distrugerea mediator okazyvayutprezhde efect stimulator asupra receptorilor. Agoniștii Priispolzovanii indirect tip membrană cu acțiune vsinapticheskoy acumulează -noradrenalina mediator care penetrează bariera okazyvaetvyrazhennoe cherezgematoentsefalichesky și efect stimulator asupra sosudodvigatelnyytsentr. Cu toate acestea, în cazul în care utilizarea frecventă a medicamentelor etogoryada o scădere sau chiar un otsutstvieeffekta complet din cauza devastarea membranei presinaptice (fără mediator, trebuie să așteptați 12 de zile până când nesinteziruetsya un alt mediator). Indicatii - hipotensiune arterială, astm, colaps, rinită alergică, intoxicații, însoțită de o scădere a nivelului AD.Efedrin introdus în toate modurile. Sidnokarb, sidnofenobladayut efect mai pronunțat decât sefedrinom SNC. În acest caz, există umensheniechuvstva oboseala, imbunatateste starea de spirit ipovyshaetsya, performanță care este etostimulyator dopajului SNC. Cu toate acestea, 15% ispytuemyhnablyudaetsya efecte inverse. La primeneniipreparatov lung, acestea provoacă tahifilaxia (istoschenierezervov).