Mecanismul de acțiune al receptorilor gonadotropină. receptorii de epuizare

Messenger intracelulară pentru LH

gonadotropină legarea de sale receptor declanșează modificări conformaționale în receptor și activarea complexului G-proteine, ceea ce conduce la eliberarea din PIB și o subunitate de legare a unui GTP. După aceea asociată cu o GTP-subunitate este separată de receptor și stabil b / y-dimer și activează adenilat ciclaza. Aceasta, la rândul său, duce la o creștere a nivelului de cAMP intracelular care activează protein kinaza A (proteina Kinaza A - PKA) legarea la subunitatea de reglementare a PKA ingibitoronoy și provocând separarea sa de complexul format.

Astfel activat PKA fosforilează multe substraturi celulare, inclusiv unii factori de transcripție nucleară [de exemplu, CREB-proteine ​​(abrevierea engleză „proteine ​​care se leagă la situsurile cAMP reglementate“ sau proteina de legare a răspuns cAMP]. Legarea CREB proteinelor la siturile reglementate cAMP serveste ca un semnal de activare pentru mulți gene. faptul că nu toate efectele gonadotropine datorate activării PKA, și că LH este capabilă să stimuleze steroidogenezei și fără nici o participare semnificativă a AMPc, indicând capacitatea căilor alternative.

există dovezi că receptorul este în prezent în LH, ca un receptor pentru FSH, activează fofsfatidilinozitol-3,4,5-trifosfat (IP3) cale, deși nu este clar dacă începutul acestui traseu sunt identice sau diferite răspunsuri ale celulelor țintă. Este arătat de asemenea că receptorii de LH poate fi activat de-a treia calea semnalului - calea MAPK (MAPK din engleză -. Protein kinaza mitogen activată).

continuu stimularea receptorului poate reduce răspunsul lor - „depleția receptor“, un fenomen cunoscut sub numele De exemplu, secreția de LH în impulsuri sprijină funcționarea receptorilor pentru LH și steroidogenezei în gonade. Cu toate acestea, nivelul ridicat constant de LH endogen sau hCG la receptorii LH colectoarele și are ca rezultat o pierdere de sensibilitate la semnalul hormonului. Astfel, există o fosforilare a receptorului cu separarea de proteina G care întrerupe calea semnalului.

Receptor pentru LH / hCG desensitiziruetsya ca răspuns la stimularea LH hCG sau prin fosforilarea porțiunii citoplasmatice C-terminală. Un alt mecanism este separarea epuizării subunitate regulatoare și catalitică a enzimelor adenilil ciclazei. De exemplu, LH stimulează steroidogenezei prin combinarea o subunitate catalitică a adenilat ciclazei cu catalizatorul și prostaglandina F2 inhibă acțiunea LH datorită subunitate regulatoare de inhibare, care separă subunitatea catalitică, prevenirea efectelor gonadotropine.

Video: HIV - ce este?