Farmacologie Farmacologie clinică

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

Desigur klinicheskoyfarmakologii sa bazat la instituția noastră în 1984 godu.Prichiny aceasta:

middot-poyavleniebolshogo Suma razlichnyhpreparatov

·-neobhodimostv droguri studiu de compatibilitate, mai apropiată destinație idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii.

middot-Polifarmacie (numirea unui număr mare de preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - este subiectul, stiintifica de specialitate, care permite și ajută la vybratlekarstvennye eficient pentru opredelennogobolnogo terapia cu boala nosologică specifice atakzhe otsenkieffektivnosti definește un set de metode și de securitate urmărit lekarstvennoyterapii. În plus, metodele clinice de droguri clinice ispytaniynovyh farmakologiyarazrabatyvaet care apar vmeditsine.

Alocați razdelyklinicheskoy Farmacologie:

·-izucheniefarmakodinamiki medicamente - mehanizmdeystviya, studiul klinicheskiheffektov

middot-farmakokinetika- acest studiu: căile de administrare a medicamentelor, absorbția, biodisponibilitatea și biodisponibilitatea, medicament bioechivalenta, distribuția medicamentului în organism, legătura cu alte substanțe medicamentoase (proteine, etc.), eliminarea (biotransformare, eliminare)..

·-Medicamente Izuchenievzaimodeystvie etogovzaimodeystviya specii. Există mai multe tipuri de interacțiune: interacțiune farmaceutică (himicheskayasovmestimost), farmacocinetic, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interacțiune cu privire la acțiunea receptorilor pomehanizmu).

middot-Efectele adverse ale medicamentelor Izuchenienezhelatelnyh, și aceste efecte metodyprofilaktiki.

·-Metodykontrolya, eficacitatea, siguranța

middot-Metodyklinicheskogo testa noul lekarstvennyhpreparatov.

Farmacodinamica.

medicamente Mehanizmdeystviya animale, în principal izuchaetsyana ca mehanizmidentichen la oameni și animale. Dar mogutotlichatsya efectele, deoarece animalele nu au ca sistemykak nervos la om, și, în plus, lekarstvennyhpreparatov efecte depind de vârstă sex și alte efecte faktorov.Poetomu după primeneniyapreparata experimentale specificate în desemnarea agenților pentru pacient (studiile clinice).

deystviyaneobhodimo mecanism să știe pentru a fi ghidat în alegerea tratamentului, în scopul de a anticipa efectele secundare, pentru a alege lekarstvennoesredstvo optimă într-o situație în care pacientul, de asemenea, boala imeyutsyasoputstvuyuschie. De exemplu: pacientii cu o boala si sgipertonicheskoy tahiaritmiile legate de -ORAȘUL cea mai optimă în acest caz, beta-blocante, antagoniști de calciu, deoarece acestea reduc tensiunea arterială, și budutvozdeystvovat pe tahiaritmii. Și în cazul în care boala stradaetgipertonicheskoy pacientului și bronșită obstructivă, tovybor deja în schimbare - beta-blocantele pot provotsirovatbronhialnuyu obstrucție, astfel prescriptori. Etonado, de asemenea, luate în considerare atunci când o combinație de medicamente - fie de retragere kotorayapresleduet osnovnogoveschestva efecte nedorite, fie effekta.Naprimer consolidare pozitivă, în cazul în care pacientul este în tratament se aplică inhibitori angiotenzinprevraschayuschegofermenta gipertonicheskoybolezni (captopril, hota), și dintr-o dată el zabolelsustav, și v-ați decis să numească fonduri nesteroidnyeprotivovospalitelnye, în timp ce te poluchiteumenshenie efect ca unul dintre mecanismele este de a crește deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmacocinetica.

Studiind puteyvvedeniya. Pentru calea de administrare intravenoasă lekarstvennyypreparat intră direct în sânge, și să obțină o creștere a concentrației nachalerezkoe și apoi proiskhoditdovolno scădere rapidă a concentrației din sânge. calea Obychnotakoy alege dacă concentrația de sânge poluchenievysokoy rapidă necesară (în statele kupirovaniineotlozhnyh). Dacă după ventuze tyazhelogosostoyaniya necesară pentru a menține o concentrație constantă, pacientul este transferat într-o perfuzie. O altă administrare intravenoasă odnimnedostatkov este chtomozhno obține imediat kontsentratsiipreparata foarte mare, și, uneori, acestea sunt toxice. De exemplu, dacă introduceți eufillin foarte repede, apoi bolnyhpoyavlyaetsya tahicardie, amețeli și drugieotritsatelnye efecte.

Vnutrimyshechnyyput dacă se administrează medicamente intramuscular la pacienții cu edem insuficiență sserdechnoy, este necesar, în aceste condiții pomnitchto preparatyrassasyvayutsya medicament mult mai lent decât zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Este inadecvat să se utilizeze bolnymstarcheskogo de vârstă, deoarece acestea krovosnabzheniepodkozhnoy fibre este mult mai rău decât tineri, poetomurassasyvanie este lent, acolo razlichnyeinfiltraty etc.

Cele mai multe administrare udobnymmetodom este ingestie. Zdesvsasyvanie dar va depinde de timpul relativ la produsele alimentare kpriemu calitatea alimentelor (din preparatele alimentare zamedlyaetvsasyvanie, și prin aceasta se schimbă egokontsentratsiyu). În numirea trebuie amintit că eslilekarstvennoe agent este o bază, ea plohovsasyvaetsya într-un mediu acid, astfel încât acestea să atribuie chasili pentru o jumătate de oră înainte de mese sau la 2-3 ore dupa masa. substanța Eslilekarstvennoe este un acid, este indicat să se numească takieveschestva în timpul meselor. Takzheeffekt depinde de pacient decât ar bea, takkak multe medicamente se leaga de proteinele, grăsimile și alți compuși chimici este poetomunaibolee expedient (cu excepția cazului în mod specific neogovarivaetsya) bea apă de preparare obișnuită. Chastlekarstvennyh ingestia de droguri este distrusă, nu este absorbit. Vitaminele, enzimele sunt absorbite mai bine priprieme în timpul meselor.

Introducere cherezpryamuyu kishku.Metody bun, dar pot fi folosite medicamente tolkovodorastvorimye și raport are la un volum mai mult de 50 ml, deoarece peste această doză obemaiz poate poluchitochistitelnuyu clismă.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya în sânge este de mare importanță, deoarece chtoimenno concentrației din sânge determină klinicheskiyeffekt, efecte secundare, etc. Dar, din păcate, nu sunt vsepreparaty (în protivnomsluchae ar putea măsura concentrația medicamentului, efectul său ikontrolirovat) dependentă de doză. De exemplu, pacienți diferiți serdechnyeglikozidy - unul folosind 1 / 4tabletki, celălalt cu același comprimat polozhitelnymeffektom. De obicei, concentrația de medicament este determinată de sânge vsyvorotke, plasma de sânge, salivă (salivă multe schitayutchto medicament complet otrazhaetkontsentratsiyu concentrației din sânge a medicamentului). Metode: spectrofotometrică, imunologica, etc. vzavisimosti privind proprietățile medicamentului.

Izmeryayakontsentratsiyu poate fi estimată:

·-concentrația medicamentului skorostnarastaniya

middot-vremyasohraneniya vkrovi concentrația medicamentului.

Uneori slabyekontsentratsii poate fi folosit pentru a podderzhivayuscheyterapii. Creșterea rapidă în ameliorarea concentrației ispolzuetsyadlya de condiții acute. Preparate dayuschiebystroe crește concentrația și conservarea snizhenieili apoi foarte medlennoeee utilizate în stările de terapie dlitelnoprotekayuschih. Aceste grafice sunt utilizate dlyapostroeniya (dependență oteffekta concentrație). Aria de sub curbele grafice daetraschet cum lekarstvennyypreparat bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Care se caracterizează prin curba biousvoyaemostpreparata etaploschad.

Vorbind de droguri okontsentratsii au vidukontsentratsiyu pe deplin, atât în ​​formă liberă și sub formă vsvyazannom. Dar trebuie să ne amintim efectul are doar svobodnayafraktsiya. Prin urmare, din legătura cu proteinele mukopolisaharidamii substanțe al. Effektpreparata va depinde.

Suschestvuetponyatie concentrație de echilibru - o condiție, atunci când o cantitate de substanță absorbită este kolichestvuvyvodyaschegosya egală (diminuare a stratului) agent, astfel, concentrarea este într-o constantă stabilă urovne.Obychno atinge concentrația de echilibru prin 3-5periodov-viață.

Periodpoluvyvedeniya - este atunci când kontsentratsiyalekarstvennogo substanță este redusă cu 50%. De exemplu, perioada de înjumătățire plasmatică pentru procainamida este 2-3chasa înseamnă concentrația de echilibru a creat chasov.Digitoksin cherez6-9 are un timp de înjumătățire de 100 de ore, atunci concentrația de echilibru generate prin 300-500chasov (adică 5-7 zile).

Eslikontsentratsiyu determinat de mai multe ori în timpul perioadei de tratament, această definiție se numește terapevticheskimmonitoringom care a determinat doza optima dlyakonkretnogo pacient. chaschevsego Monitorizarea tratamentului făcut eufillina, deoarece el imeetdozazavisimy efect.

Conceptul Biousvayaemost.Eto se referă în principal la preparatamvvodimym prin gură, prin rect. Când vvodyatpreparat interior, nu este pe deplin proiskhoditvsasyvanie, iar multe medicamente sunt inactivate prin priprohozhdenii peretelui intestinal și trecerea practic pripervichnom prin ficat (a bareromdlya toate substanțele străine). medicamente inaktivatsiyalekarstvennyh primare numite presistemnoyeliminatsiey (distrugerea în peretele intestinal și ficat). Priprohozhdenii prin preparatystanovyatsya dozare hepatice nu numai inactivat, ci substanțe toxice (de exemplu, produse cimetidina yavlyayutsyakantserogenami metabolice) sunt formate cu preparate iznekotoryh. Când nekotoryeveschestva inițial pasajul activat (exista conceptul promedicament care este activat prin trecerea prin ficat), de exemplu, enalapril - promedicament care trece prin pechenaktiviruetsya prin enzime hepatice, ficat totuși pripatologii scop bespolezno.Biousvayaemost acestui medicament depinde de forma de droguri, medicamente luchsheusvaivayutsya solubile în formă de emulsii, mai rău decât o formulare de tabletă. De asemenea, depinde stepeniizmelchennosti (dispersie). Sunt formypreparatov prelungite - tablete cu o resorbție treptată. Takzhebiousvayaemost -naprimer depinde de tehnologia de fabricație și aspirina au un neaktivnuyuformu activ din prima rata de conținut depinde narastaniyapreparata. Există un rezultat pozitiv și otritsatelnyemomenty. Sindromul Reye - în aplicarea padeniemAD-aspirina hepatice stare -nervno de insotire, convulsii, cu frecvente fatale. Sostoyanierazvivaetsya dintr-o dată, și cel mai periculos lucru pe care, prin aspirina nedelyuposle.

În Rusia netzakona despre droguri, asa ca chegougodno de publicitate posibilă. Eslibiousvayaemost 80%, acesta poate fi administrat preparatvnutr, dar dacă primul medicament este administrat intravenos, Azat tradus administrare orală, dolzhnabyt doza a crescut cu 20%. În cazul în care biousvayaemost la 30%, de regulă, aceste medicamente naznachatvnutr inadecvate.

Conceptul Bioekvivalentnost.Eto atunci când cele două medicamente preparataobespechivayut același efect. De exemplu, prednisolon bolnogolechili, si sa terminat, este necesar să se podobratekvivalentnuyu doza de un alt medicament. ratele de conversie Suschestvuyutspetsialnye. O astfel de skhemysuschestvuyut pentru serdechnyhglikozidov.

După kakpreparat absorbit în sânge, parțial în ilimenshey o mai mare măsură se leagă de proteinele din sange, osnovnoms albumina, se poate lega la glicoproteine, globulinele. Mai mult decât atât, parțial preparate svyazyvayutsyas grăsimi și depozitate în adipos osos drugiedeponiruyutsya tesut. preparatyneaktivny înrudite. Se pare, este efectuată de comunicare sbelkami transport ideponirovanie droguri în organism. Proteinele de comunicare pot fi descrise de calitate kakkolichestvennayai. Kolichestvennayasvyaz - procentul asocierii sale cu proteine ​​(strofantin, korglyukonna 5-7% legat de proteinele plasmatice, fraktsiyasvobodna de repaus, astfel încât efectul este foarte rapid, dar scurt digogksin 40-60% de proteinele din sange, digitoxina se leaga de 96-97%) . importanță clinică în cazul în care pacientul are hipoproteinemia (la patologiipochek, ficat, epuizare, în gravidă kontseberemennosti etc.), fracția liberă, astfel preparatabudet de mai sus, adică la doza uzuală de mozhnopoluchit medicament supradoză. Calitative medicamente -Different caracteristice au diferite razlichnymbelkam affinitetk, astfel încât acele medicamente a căror svyazivyshe puterea se va deplasa alte medicamente, creșterea concentrației acestuia. De exemplu, patsientpoluchaet anticoagulantele indirecte și naznachilidiklofenak de sodiu (Voltaren), iar ultima vytesnyaetantikoagulyant și crește fracții libere. Voznikaetkrovotochivost din cauza anticoagulante, iantiagregantnogo fonduri nesteroidnyhprotivovospalitelnyh de acțiune. Sau în combinație antibiotikiaminoglikozidovogo numărul snesteroidnymi antiinflamatorile dayutusilenie nefrotoxicitate, ototoksicheskogodeystviya.

Despre stepenisvyazyvaniya de droguri în organism este judecat de obemuraspredeleniya. Volumul de distribuție - ponyatiegipoteticheskoe obicei calculată pe baza se calculează doza și concentrația. Cilindree ravnyaetsyaotnosheniyu doza de distribuție în concentrație. Dacă volumul raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg, sau 5%, spunem că substanța takoelekarstvennoe complet distribuit în sânge, deoarece organismul de 5% din sânge. distribuție Esliobem este de 40-60%, substanța medicamentoasă este govoritchto părți izhidkoy de sânge distribuite ale corpului. În cazul în care volumul de distribuție bolshe100% (tetraciclina 130%), se spune că veschestvozaderzhivaetsyav țesuturi. Cunoscând volumul de distribuție poate fi cunoscut okumulyatsii. Volumul de distribuție este de asemenea priotravleniyah importante: otrăvirea fenobarbital - pacientul în stare de anestezie - este necesar să se spele stomac, vypolnitdializ și a lăsat pacientul uită că volumul raspredeleniyafenobarbitala mai mare de 1, și tkanipreparatpostupaet adipos în sânge și pacientul scade din nou în volumul de distribuție komu.Po poate calcula doza (obemraspredeleniya înmulțit concentrație) - etonagruzochnaya doză (maximum) - maksimalnayadoza care poate fi introdusă doza odnokratno.Podderzhivayuschaya determinată din klirensaumnozhen concentrare Nogo.

Vyvedenie.Eliminatsiya - suma tuturor proceselor metabolice, care vrezultate medicament veschestvoischezaet activ din organism. Eliminarea are loc dvumyaputyami - biotransformarea și excreția. Există organism implicat în aceste procese dvaosnovnyh - pentru ipochki ficatului. Biotransformarea poate avea loc în multe drugihorganah. Pentru a participa la biotransformarea mozhnoraspredelit toate organele: ficatul, tractul gastrointestinal, rinichi, plămâni, piele, creier.

Distinge dvaetapa biotransformare - Formarea polyarnyhsoedineny are loc (solubil în apă). Acest perehodosuschestvlyaetsya de P450 enzima citocromului. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya o interacțiune diferită cu etimfermentom - exista medicamente care sunt enzima induktoramietogo (fenobarbital, rifampicina, ziksorin), inhibitori ai acestei enzime au (cloramfenicol levomitsetinsinonim, cimetidina, eritromicina). Yavleniyainduktsii nu sunt imediate, dar 3-5 ore de momentanaznacheniya de droguri. Inhibarea valorii nemedlennyy.Klinicheskoe de proces, dacă preparataminaznachat cu aceste alte medicamente, The ihkontsentratsiya se va schimba. De exemplu: bolnoybronhialnoy astm devine eufillin apoi naznachayuteritromitsin sau alte macrolidic și a luat eufillina zamedlenierazrushenie, adică o supradoză. Aceeași fenobarbital aplicație samoepri și antidiabeticheskihpreparatov (poate vozniknutkoma).

Video: Farmacologie clinică nootropov neurologie Titlul 1

A doua etapbiotransformatsii - substanțele polare combină ssernoy sau acid glucuronic și glucuronice obrazuyutsyasulfatirovannye compus în care videoni ieșire. Când se prescrie preparatovnuzhno să ia în considerare sostoyaniepecheni funcțională.

Klirens- procesul de excreție a medicamentului, clearance-ul este volumul plasmei din sânge, care este complet eliminate otlekarstvennogo substanță pe unitatea de timp. Poetomunuzhno cunosc starea funcțională a rinichilor, care pot posmotretpo clearance-ul creatininei. Retragerea proiskhodits două procese - filtrare și secreție. Prin klirensukreatinina calculat clearance-ul lekarstvennyhpreparatov atunci când acestea sunt transmise la ieșire sub formă nemodificată prin rinichi (antibiotice, captopril, și colab.). De exemplu, atunci când clearance-ul creatininei dozagentamitsina 50% trebuie bytumenshena 40-50% atunci când clearance-ul kreatininasostavlyaet formulări 30%, astfel încât protivopokazanny.Klirens de inulină efectuate cu tselyami.Filtratsiyu speciale evaluate de paraaminogipurovoykislote.

În vydeleniipreparatov implică plămânii, pielea, molochnyezhelezy.

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

Desigur klinicheskoyfarmakologii sa bazat la instituția noastră în 1984 godu.Prichiny aceasta:

·-poyavleniebolshogo Suma razlichnyhpreparatov

middot-neobhodimostv droguri studiu de compatibilitate, mai apropiată destinație idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii.

·-Polifarmacie (numirea unui număr mare de preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - este subiectul, stiintifica de specialitate, care permite și ajută la vybratlekarstvennye eficient pentru opredelennogobolnogo terapia cu boala nosologică specifice atakzhe otsenkieffektivnosti definește un set de metode și de securitate urmărit lekarstvennoyterapii. În plus, metodele clinice de droguri clinice ispytaniynovyh farmakologiyarazrabatyvaet care apar vmeditsine.

Alocați razdelyklinicheskoy Farmacologie:

middot-izucheniefarmakodinamiki medicamente - mehanizmdeystviya, studiul klinicheskiheffektov

·-farmakokinetika- acest studiu: căile de administrare a medicamentelor, absorbția, biodisponibilitatea și biodisponibilitatea, medicament bioechivalenta, distribuția medicamentului în organism, legătura cu alte substanțe medicamentoase (proteine, etc.), eliminarea (biotransformare, eliminare)..

middot-Medicamente Izuchenievzaimodeystvie etogovzaimodeystviya specii. Există mai multe tipuri de interacțiune: interacțiune farmaceutică (himicheskayasovmestimost), farmacocinetic, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interacțiune cu privire la acțiunea receptorilor pomehanizmu).

·-Efectele adverse ale medicamentelor Izuchenienezhelatelnyh, și aceste efecte metodyprofilaktiki.

middot-Metodykontrolya, eficacitatea, siguranța

·-Metodyklinicheskogo testa noul lekarstvennyhpreparatov.

Farmacodinamica.

video: "O zi din viața unui farmacolog clinic"

medicamente Mehanizmdeystviya animale, în principal izuchaetsyana ca mehanizmidentichen la oameni și animale. Dar mogutotlichatsya efectele, deoarece animalele nu au ca sistemykak nervos la om, și, în plus, lekarstvennyhpreparatov efecte depind de vârstă sex și alte efecte faktorov.Poetomu după primeneniyapreparata experimentale specificate în desemnarea agenților pentru pacient (studiile clinice).

deystviyaneobhodimo mecanism să știe pentru a fi ghidat în alegerea tratamentului, în scopul de a anticipa efectele secundare, pentru a alege lekarstvennoesredstvo optimă într-o situație în care pacientul, de asemenea, boala imeyutsyasoputstvuyuschie. De exemplu: pacientii cu o boala si sgipertonicheskoy tahiaritmiile legate de -ORAȘUL cea mai optimă în acest caz, beta-blocante, antagoniști de calciu, deoarece acestea reduc tensiunea arterială, și budutvozdeystvovat pe tahiaritmii. Și în cazul în care boala stradaetgipertonicheskoy pacientului și bronșită obstructivă, tovybor deja în schimbare - beta-blocantele pot provotsirovatbronhialnuyu obstrucție, astfel prescriptori. Etonado, de asemenea, luate în considerare atunci când o combinație de medicamente - fie de retragere kotorayapresleduet osnovnogoveschestva efecte nedorite, fie effekta.Naprimer consolidare pozitivă, în cazul în care pacientul este în tratament se aplică inhibitori angiotenzinprevraschayuschegofermenta gipertonicheskoybolezni (captopril, hota), și dintr-o dată el zabolelsustav, și v-ați decis să numească fonduri nesteroidnyeprotivovospalitelnye, în timp ce te poluchiteumenshenie efect ca unul dintre mecanismele este de a crește deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmacocinetica.

Studiind puteyvvedeniya. Pentru calea de administrare intravenoasă lekarstvennyypreparat intră direct în sânge, și să obțină o creștere a concentrației nachalerezkoe și apoi proiskhoditdovolno scădere rapidă a concentrației din sânge. calea Obychnotakoy alege dacă concentrația de sânge poluchenievysokoy rapidă necesară (în statele kupirovaniineotlozhnyh). Dacă după ventuze tyazhelogosostoyaniya necesară pentru a menține o concentrație constantă, pacientul este transferat într-o perfuzie. O altă administrare intravenoasă odnimnedostatkov este chtomozhno obține imediat kontsentratsiipreparata foarte mare, și, uneori, acestea sunt toxice. De exemplu, dacă introduceți eufillin foarte repede, apoi bolnyhpoyavlyaetsya tahicardie, amețeli și drugieotritsatelnye efecte.

Vnutrimyshechnyyput dacă se administrează medicamente intramuscular la pacienții cu edem insuficiență sserdechnoy, este necesar, în aceste condiții pomnitchto preparatyrassasyvayutsya medicament mult mai lent decât zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Este inadecvat să se utilizeze bolnymstarcheskogo de vârstă, deoarece acestea krovosnabzheniepodkozhnoy fibre este mult mai rău decât tineri, poetomurassasyvanie este lent, acolo razlichnyeinfiltraty etc.

Cele mai multe administrare udobnymmetodom este ingestie. Zdesvsasyvanie dar va depinde de timpul relativ la produsele alimentare kpriemu calitatea alimentelor (din preparatele alimentare zamedlyaetvsasyvanie, și prin aceasta se schimbă egokontsentratsiyu). În numirea trebuie amintit că eslilekarstvennoe agent este o bază, ea plohovsasyvaetsya într-un mediu acid, astfel încât acestea să atribuie chasili pentru o jumătate de oră înainte de mese sau la 2-3 ore dupa masa. substanța Eslilekarstvennoe este un acid, este indicat să se numească takieveschestva în timpul meselor. Takzheeffekt depinde de pacient decât ar bea, takkak multe medicamente se leaga de proteinele, grăsimile și alți compuși chimici este poetomunaibolee expedient (cu excepția cazului în mod specific neogovarivaetsya) bea apă de preparare obișnuită. Chastlekarstvennyh ingestia de droguri este distrusă, nu este absorbit. Vitaminele, enzimele sunt absorbite mai bine priprieme în timpul meselor.

Introducere cherezpryamuyu kishku.Metody bun, dar pot fi folosite medicamente tolkovodorastvorimye și raport are la un volum mai mult de 50 ml, deoarece peste această doză obemaiz poate poluchitochistitelnuyu clismă.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya în sânge este de mare importanță, deoarece chtoimenno concentrației din sânge determină klinicheskiyeffekt, efecte secundare, etc. Dar, din păcate, nu sunt vsepreparaty (în protivnomsluchae ar putea măsura concentrația medicamentului, efectul său ikontrolirovat) dependentă de doză. De exemplu, pacienți diferiți serdechnyeglikozidy - unul folosind 1 / 4tabletki, celălalt cu același comprimat polozhitelnymeffektom. De obicei, concentrația de medicament este determinată de sânge vsyvorotke, plasma de sânge, salivă (salivă multe schitayutchto medicament complet otrazhaetkontsentratsiyu concentrației din sânge a medicamentului). Metode: spectrofotometrică, imunologica, etc. vzavisimosti privind proprietățile medicamentului.

Izmeryayakontsentratsiyu poate fi estimată:

middot-concentrația medicamentului skorostnarastaniya

·-vremyasohraneniya vkrovi concentrația medicamentului.

Uneori slabyekontsentratsii poate fi folosit pentru a podderzhivayuscheyterapii. Creșterea rapidă în ameliorarea concentrației ispolzuetsyadlya de condiții acute. Preparate dayuschiebystroe crește concentrația și conservarea snizhenieili apoi foarte medlennoeee utilizate în stările de terapie dlitelnoprotekayuschih. Aceste grafice sunt utilizate dlyapostroeniya (dependență oteffekta concentrație). Aria de sub curbele grafice daetraschet cum lekarstvennyypreparat bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Care se caracterizează prin curba biousvoyaemostpreparata etaploschad.

Vorbind de droguri okontsentratsii au vidukontsentratsiyu pe deplin, atât în ​​formă liberă și sub formă vsvyazannom. Dar trebuie să ne amintim efectul are doar svobodnayafraktsiya. Prin urmare, din legătura cu proteinele mukopolisaharidamii substanțe al. Effektpreparata va depinde.

Suschestvuetponyatie concentrație de echilibru - o condiție, atunci când o cantitate de substanță absorbită este kolichestvuvyvodyaschegosya egală (diminuare a stratului) agent, astfel, concentrarea este într-o constantă stabilă urovne.Obychno atinge concentrația de echilibru prin 3-5periodov-viață.

Periodpoluvyvedeniya - este atunci când kontsentratsiyalekarstvennogo substanță este redusă cu 50%. De exemplu, perioada de înjumătățire plasmatică pentru procainamida este 2-3chasa înseamnă concentrația de echilibru a creat chasov.Digitoksin cherez6-9 are un timp de înjumătățire de 100 de ore, atunci concentrația de echilibru generate prin 300-500chasov (adică 5-7 zile).

Eslikontsentratsiyu determinat de mai multe ori în timpul perioadei de tratament, această definiție se numește terapevticheskimmonitoringom care a determinat doza optima dlyakonkretnogo pacient. chaschevsego Monitorizarea tratamentului făcut eufillina, deoarece el imeetdozazavisimy efect.

Conceptul Biousvayaemost.Eto se referă în principal la preparatamvvodimym prin gură, prin rect. Când vvodyatpreparat interior, nu este pe deplin proiskhoditvsasyvanie, iar multe medicamente sunt inactivate prin priprohozhdenii peretelui intestinal și trecerea practic pripervichnom prin ficat (a bareromdlya toate substanțele străine). medicamente inaktivatsiyalekarstvennyh primare numite presistemnoyeliminatsiey (distrugerea în peretele intestinal și ficat). Priprohozhdenii prin preparatystanovyatsya dozare hepatice nu numai inactivat, ci substanțe toxice (de exemplu, produse cimetidina yavlyayutsyakantserogenami metabolice) sunt formate cu preparate iznekotoryh. Când nekotoryeveschestva inițial pasajul activat (exista conceptul promedicament care este activat prin trecerea prin ficat), de exemplu, enalapril - promedicament care trece prin pechenaktiviruetsya prin enzime hepatice, ficat totuși pripatologii scop bespolezno.Biousvayaemost acestui medicament depinde de forma de droguri, medicamente luchsheusvaivayutsya solubile în formă de emulsii, mai rău decât o formulare de tabletă. De asemenea, depinde stepeniizmelchennosti (dispersie). Sunt formypreparatov prelungite - tablete cu o resorbție treptată. Takzhebiousvayaemost -naprimer depinde de tehnologia de fabricație și aspirina au un neaktivnuyuformu activ din prima rata de conținut depinde narastaniyapreparata. Există un rezultat pozitiv și otritsatelnyemomenty. Sindromul Reye - în aplicarea padeniemAD-aspirina hepatice stare -nervno de insotire, convulsii, cu frecvente fatale. Sostoyanierazvivaetsya dintr-o dată, și cel mai periculos lucru pe care, prin aspirina nedelyuposle.

În Rusia netzakona despre droguri, asa ca chegougodno de publicitate posibilă. Eslibiousvayaemost 80%, acesta poate fi administrat preparatvnutr, dar dacă primul medicament este administrat intravenos, Azat tradus administrare orală, dolzhnabyt doza a crescut cu 20%. În cazul în care biousvayaemost la 30%, de regulă, aceste medicamente naznachatvnutr inadecvate.

Conceptul Bioekvivalentnost.Eto atunci când cele două medicamente preparataobespechivayut același efect. De exemplu, prednisolon bolnogolechili, si sa terminat, este necesar să se podobratekvivalentnuyu doza de un alt medicament. ratele de conversie Suschestvuyutspetsialnye. O astfel de skhemysuschestvuyut pentru serdechnyhglikozidov.

După kakpreparat absorbit în sânge, parțial în ilimenshey o mai mare măsură se leagă de proteinele din sange, osnovnoms albumina, se poate lega la glicoproteine, globulinele. Mai mult decât atât, parțial preparate svyazyvayutsyas grăsimi și depozitate în adipos osos drugiedeponiruyutsya tesut. preparatyneaktivny înrudite. Se pare, este efectuată de comunicare sbelkami transport ideponirovanie droguri în organism. Proteinele de comunicare pot fi descrise de calitate kakkolichestvennayai. Kolichestvennayasvyaz - procentul asocierii sale cu proteine ​​(strofantin, korglyukonna 5-7% legat de proteinele plasmatice, fraktsiyasvobodna de repaus, astfel încât efectul este foarte rapid, dar scurt digogksin 40-60% de proteinele din sange, digitoxina se leaga de 96-97%) . importanță clinică în cazul în care pacientul are hipoproteinemia (la patologiipochek, ficat, epuizare, în gravidă kontseberemennosti etc.), fracția liberă, astfel preparatabudet de mai sus, adică la doza uzuală de mozhnopoluchit medicament supradoză. Calitative medicamente -Different caracteristice au diferite razlichnymbelkam affinitetk, astfel încât acele medicamente a căror svyazivyshe puterea se va deplasa alte medicamente, creșterea concentrației acestuia. De exemplu, patsientpoluchaet anticoagulantele indirecte și naznachilidiklofenak de sodiu (Voltaren), iar ultima vytesnyaetantikoagulyant și crește fracții libere. Voznikaetkrovotochivost din cauza anticoagulante, iantiagregantnogo fonduri nesteroidnyhprotivovospalitelnyh de acțiune. Sau în combinație antibiotikiaminoglikozidovogo numărul snesteroidnymi antiinflamatorile dayutusilenie nefrotoxicitate, ototoksicheskogodeystviya.

Despre stepenisvyazyvaniya de droguri în organism este judecat de obemuraspredeleniya. Volumul de distribuție - ponyatiegipoteticheskoe obicei calculată pe baza se calculează doza și concentrația. Cilindree ravnyaetsyaotnosheniyu doza de distribuție în concentrație. Dacă volumul raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg, sau 5%, spunem că substanța takoelekarstvennoe complet distribuit în sânge, deoarece organismul de 5% din sânge. distribuție Esliobem este de 40-60%, substanța medicamentoasă este govoritchto părți izhidkoy de sânge distribuite ale corpului. În cazul în care volumul de distribuție bolshe100% (tetraciclina 130%), se spune că veschestvozaderzhivaetsyav țesuturi. Cunoscând volumul de distribuție poate fi cunoscut okumulyatsii. Volumul de distribuție este de asemenea priotravleniyah importante: otrăvirea fenobarbital - pacientul în stare de anestezie - este necesar să se spele stomac, vypolnitdializ și a lăsat pacientul uită că volumul raspredeleniyafenobarbitala mai mare de 1, și tkanipreparatpostupaet adipos în sânge și pacientul scade din nou în volumul de distribuție komu.Po poate calcula doza (obemraspredeleniya înmulțit concentrație) - etonagruzochnaya doză (maximum) - maksimalnayadoza care poate fi introdusă doza odnokratno.Podderzhivayuschaya determinată din klirensaumnozhen concentrare Nogo.

Vyvedenie.Eliminatsiya - suma tuturor proceselor metabolice, care vrezultate medicament veschestvoischezaet activ din organism. Eliminarea are loc dvumyaputyami - biotransformarea și excreția. Există organism implicat în aceste procese dvaosnovnyh - pentru ipochki ficatului. Biotransformarea poate avea loc în multe drugihorganah. Pentru a participa la biotransformarea mozhnoraspredelit toate organele: ficatul, tractul gastrointestinal, rinichi, plămâni, piele, creier.

Distinge dvaetapa biotransformare - Formarea polyarnyhsoedineny are loc (solubil în apă). Acest perehodosuschestvlyaetsya de P450 enzima citocromului. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya o interacțiune diferită cu etimfermentom - exista medicamente care sunt enzima induktoramietogo (fenobarbital, rifampicina, ziksorin), inhibitori ai acestei enzime au (cloramfenicol levomitsetinsinonim, cimetidina, eritromicina). Yavleniyainduktsii nu sunt imediate, dar 3-5 ore de momentanaznacheniya de droguri. Inhibarea valorii nemedlennyy.Klinicheskoe de proces, dacă preparataminaznachat cu aceste alte medicamente, The ihkontsentratsiya se va schimba. De exemplu: bolnoybronhialnoy astm devine eufillin apoi naznachayuteritromitsin sau alte macrolidic și a luat eufillina zamedlenierazrushenie, adică o supradoză. Aceeași fenobarbital aplicație samoepri și antidiabeticheskihpreparatov (poate vozniknutkoma).

A doua etapbiotransformatsii - substanțele polare combină ssernoy sau acid glucuronic și glucuronice obrazuyutsyasulfatirovannye compus în care videoni ieșire. Când se prescrie preparatovnuzhno să ia în considerare sostoyaniepecheni funcțională.

Klirens- procesul de excreție a medicamentului, clearance-ul este volumul plasmei din sânge, care este complet eliminate otlekarstvennogo substanță pe unitatea de timp. Poetomunuzhno cunosc starea funcțională a rinichilor, care pot posmotretpo clearance-ul creatininei. Retragerea proiskhodits două procese - filtrare și secreție. Prin klirensukreatinina calculat clearance-ul lekarstvennyhpreparatov atunci când acestea sunt transmise la ieșire sub formă nemodificată prin rinichi (antibiotice, captopril, și colab.). De exemplu, atunci când clearance-ul creatininei dozagentamitsina 50% trebuie bytumenshena 40-50% atunci când clearance-ul kreatininasostavlyaet formulări 30%, astfel încât protivopokazanny.Klirens de inulină efectuate cu tselyami.Filtratsiyu speciale evaluate de paraaminogipurovoykislote.

În vydeleniipreparatov implică plămânii, pielea, molochnyezhelezy.