Dexametazona

Video: Dexametazona - Utilizarea sportului - opinie

conținut

Video: dexametazona - utilizarea sportului - opinie
Mecanismul de acțiune
Farmacocinetica
Mărturie
Contraindicații
Măsuri de precauție
Interacțiune
Efecte secundare
Dozare și administrarea
Supradoză
Sinonime

Dexametazona (Dexamethasonum)
Glucocorticoizii Table. 0,5 mg 1,5 mg
R-r d / în 4 mg-5 mg
Unguent oftalmic. 0,1%
picături pentru ochi. / Ushn. 0,1% - 1 mg / ml

Mecanismul de acțiune

Mecanismul molecular principal este reglarea expresiei unor gene la nivel transcripțional și post-transcripționale, precum și efectele non-genomice asociate cu doze mari de glucocorticoizi care prezintă activitate biologică prin legarea la receptorii glucocorticoizi citozolice situate în interiorul celulelor țintă, reglarea transcripției spectru larg de gene. receptorii glucocorticoizi glyukokortikoidozavisimyh reglează transcripția genelor din două mecanisme principale: directe și indirecte.

În primul rând. receptorii glucocorticoizi intracelulari formează un dimer care se leagă la situsurile de ADN care a primit numele glyukokortikoidotvechayuschih elemente situate în regiunea promotor a genei steroidotvechayuschego. In al doilea rand, receptorii glucocorticoizi interacționează cu diverși factori nucleari de transcripție sau factori (NF). Factorii nucleari, cum ar fi factorul de proteină activator de transcripție (AP-1) și NF-kB, sunt regulator natural al mai multor gene implicate in raspunsul si inflamatia imun, inclusiv genele de citokine și receptorii lor, molecule de adeziune, proteaze și altele. O molecular importantă mecanismul de acțiune al glucocorticoizilor este asociat cu efectul lor asupra activării transcripției inhibitor citoplasmatică NF-kB - IkBa. În funcție de doza, efectele glucocorticoizi pot fi realizate la diferite niveluri.

Farmacocinetica

După administrarea orală, rapid și complet absorbit din tractul gastrointestinal. atinsă după 1-2 ore de sânge (60-70 leagă%) cu proteină purtătoare specifică -. transkortikom. Gistogematicalkie trece cu ușurință prin barierele (inclusiv BBB si placentară).

Acesta este metabolizat în ficat (în principal prin conjugare cu acid glucuronic și acid sulfuric) în metaboliți inactivi. Excretată prin rinichi (o mică parte - glande) în lactație. T1 / 2 - 5,3 ore, biologic de înjumătățire a-36 de ore.

După injectare / th este absorbit lent, maxim plasma - după 7-9 ore Conectarea la proteinele plasmatice. - 80%. Ea pătrunde prin BBB si bariera placentară. T1 / 2 -. 5.3 h excretate prin rinichi (o mică parte - lactatie glande).

Dupa instilarea în ochi este bine in epiteliul cornean konyunktivu- și, astfel, în umoarea apoasă a ochilor atins kontsentratsii- terapeutic cu inflamația sau leziuni ale mucoaselor crește rata de penetrare. Aproximativ 60-70% din dexametazona care intră în circulația sistemică este legată de proteinele plasmatice. Acesta este metabolizat în ficat prin acțiunea tsitohromsoderzhaschih metaboliților fermentov- se excretă prin intestine. T1 / 2 este o medie de 3 ore.

mărturie

Pentru aplicare sistemică:
boli reumatice sistemice (sub formă de puls terapie)
boala Addison (de obicei în combinație cu un mineralocorticoid) - insuficienta primara si secundara suprarenală, tiroidită, hipotiroidism, congenital adrenogenital diagnostic sindromal si diferential al sindromului bolii Cushing, să efectueze teste în diagnosticul diferențial al hiperplaziei (hiperfuncție) și tumori ale cortexului adrenal.
boli alergice, rinita alergică, dermatita de contact, dermatita atipica, Boala serului, reacții alergice și anafilactoide, inclusiv cauzate de droguri, poliformnaya exudative eritema- boli ale pielii: psoriazis, dermatita exfoliativă, pemfigus, eczeme acute (începutul tratamentului), eritrodermie acută, mycosis fungoides, pemfigus.
Boli respiratorii: astm bronșic, sarcoidoză, sindromul Loeffler, tuberculoza berillioz- (acute diseminate și cu leziuni ale meningelui - împreună cu anti-PM), pneumonita aspirație, granulomatoza pulmonară.
boli hematologice: purpură trombocitopenică idiopatică, trombocitopenie secundara, leucopenie, anemie hemolitică autoimună, erythropenia, aplazie și hipoplazie a măduvei osoase, leucemii acute si cronice, limfom (boala Hodgkin), Limfosarcoma.
sindromul nefrotic, boli infecțioase severe (cu conjuncția necesară cu antibiotice), scleroza multipla, colita ulcerativă, hepatita, ileita terminală, purulentă și boli alergice ale ochiului, inflamația după leziuni și operații ale ochilor, oftalmopatia progresiva, boli maligne cu hipercalcemie, hipertricoza, sindromul Shofard- Steele, edem cerebral (începe cu uz parenteral).
Administrarea parenterală - un șoc de diferite origini, edem cerebral (in tumori cerebrale, leziuni traumatice cerebrale, interventie neurochirurgicale, accident vascular cerebral ischemic, hemoragie cerebrală, encefalita, meningita, daune radiații), starea astmatică și reacții alergice (angioedem, bronhoconstricție, dermatoza, reacții anafilactice acute la medicamente, ser de transfuzie și antibiotice, reacții pirogene), anemie hemolitică acută, leucemie limfoblastică acută, agranulocitoză, boli infecțioase (în combinație cu antibiotice) - insuficiență suprarenală acută, crupa acută la copii.

Pentru aplicarea locală: conjunctivită (purulentă și alergice), cheratita, cheratoconjunctivita (fara leziune epitelială), blefarită, sclerita, episclerita, retinita, iritå, iridociclita și colab., uveita de diferite geneze, blefaroconjunctivita, nevrita optică, nevrită retrobulbară, traumatisme superficiale de diferite etiologii corneei (după epitelizarea completă a corneei), prevenirea inflamației după intervenții chirurgicale, boli alergice și inflamatorii oftalmiya- simpatic (inclusiv microbiene) ureche: otita.

Contraindicații

Pentru uz sistemic
Hipersensibilitate.
micoze generalizate, infecții virale acute (inclusiv boala herpes).
Tuberculoza (forma activă).
Infecții ale articulațiilor și țesuturilor moi periarticulare.
Obezitatea III-IV art.
ulcer gastric și ulcer duodenal, diverticulită, stabilit recent anastomoza intestinale.
insuficiență renală acută.
insuficiență hepatică acută.
osteoporoză generalizată.
Miastenia gravis.

insuficiență cardiacă cronică, hipertensiune arterială necontrolată, tromboză.
Diabetul zaharat.
boli mintale, psihoză acută, epilepsie.
glaucom Otkrytoutolnaya.
Hipoalbuminemie.
Sindromul Ipenko-Cushing.
Lymphadenitis.
Perioada de 8 săptămâni înainte și timp de două săptămâni după imunizare profilactică.
SIDA.
Sarcina (mai ales I termen).
Alaptarea.
Pentru intra-articulare și periarticulare injecție - articulație din plastic (furat riscul de infecție), tulburări de sângerare (risc de hemoragie extra- și intra-articular), în infecția comună pathologically articulației mobile.

Pentru aplicare topică,
Hipersensibilitate.
boli virale și fungice ale ochiului, conjunctivită purulentă acută, infecții purulente ale ochiului și pleoapelor mucoasei, ulcerul cornean purulent (fără tratament antimicrobian concomitentă), conjunctivită virală.
Trahom.

Glaucom.
Deteriorarea integrității epiteliului cornean.
Tuberculoza a ochiului.
Starea după îndepărtarea corpului străin cornean.
timpan perforat.

Măsuri de precauție

Înainte de tratament, pacientul trebuie examinat în vederea identificării eventualelor contraindicații Examinarea clinică trebuie să includă un studiu al sistemului cardiovascular, examinarea cu raze X a plămânilor, examinarea stomacului și a sistemului urinar kishki- duoden, organele vederii.

În timpul tratamentului trebuie:
monitoriza hemoleucograma, glicemia și electroliții urină în plasmă;
în timpul infecțiilor intercurente, condiții septice și tuberculoza transporta antibiotice;
exclude imunizarea;
copii, care în timpul perioadei de tratament au fost în contact cu pacienții cu rujeola sau varicela, atribuie în scop profilactic imunoglobulinele specifice;
în scopul de a reduce efectele secundare si utilizarea de steroizi anabolizanți crește fluxul de K + cu alimente;
să aibă în vedere faptul că, cu o cerere de zi cu zi la 5 luni de tratament dezvoltat atrofie a cortexului adrenal, precum și capacitatea de a masca unele dintre simptomele de infecție;
atunci când este aplicat local pentru a efectua un tratament de 14 zile;
atunci când este administrat la pacienții cu urs cheratita herpetică în vedere posibilitatea de perforare a corneei;
cu durata mai mult de 2 săptămâni pentru a controla presiunea intraoculară și starea corneei;
în timpul instilare pentru a îndepărta lentilele de contact moi, ele pot fi puse din nou nu mai devreme decât după 15-20 de minute;
timp de 30 min după instalare să se abțină de la activități care necesită atenție;
ține cont de faptul că tratamentul medicamentos poate netezi imaginea unei infecții bacteriene sau fungice, astfel încât tratamentul bolilor infecțioase ale ochilor și urechilor trebuie combinate cu tratament antimicrobian adecvat.

Cu anularea bruscă, mai ales în cazul utilizării în prealabil a unor doze mari poate sindrom "anulare", Anorexie, greață, letargie, dureri musculo-scheletice generalizată, slăbiciune generală.

După anularea, în termen de câteva luni, este necesar să se ia în considerare faptul că există încă o insuficiență suprarenală relativă, în cazul în care în această perioadă, există situații de stres, prescrie (dacă este indicat), la momentul GKS, dacă este necesar împreună cu mineralokortikosteroidami.

Aplicarea sarcinii I trimestru de sarcină și în timpul alăptării: desemnează, ținând seama de efectul terapeutic așteptat și efectele adverse asupra fătului și copilului. Când tratamentul pe termen lung în timpul sarcinii poate afecta creșterea fetală, în trimestrul III de sarcină - riscul de atrofie a corticosuprarenalei in fetus (posibila terapia de substituție la nou-născuți).

În condiții extreme de contraindicații absolute pot fi considerate relative enumerate mai sus.

interacțiune

efecte secundare

GIT - bulimia, greață, vărsături, ulcere steroizi ale tractului digestiv, sângerare de la ulcerații, perforarea peretelui intestinal, pancreatita (mai ales la pacienții care abuzul de alcool), hepatomegalie.
CNS - oboseală, modificări ale dispoziției, psihoză, creșterea presiunii intracraniene, insomnie, amețeli rasstroystva- mentale, dureri de cap, epilepsie, convulsii.
Sistemul cardiovascular - bradicardie, fibrilație, stop cardiac, retenție de sodiu, edem, insuficiență cardiacă (agravare), hipopotasemie, creșterea tensiunii arteriale, miocard, vasculita steroid, hipercoagulabilitate, tromboembolism.
Sistemul endocrin - o încălcare a secreției de hormoni sexuali (tulburari ale ciclului menstrual, hirsutism, impotență), sindromul Cushing, o creștere lentă la copii, hirsutism, creștere în greutate, hiperlipoproteinemie, imunosupresie, o atrofie a corticosuprarenalei și insuficiență suprarenală, în special în perioadele de stres (in trauma , chirurgie, boli concomitente).
Reacții alergice - erupții cutanate, prurit (mai puțin frecvente).
Metabolism - hiperglicemie (până la dezvoltarea diabetului zaharat steroid), afectarea metabolismului azotului, acțiunea catabolica.
Piele - subtierea pielii, transpirație, înroșirea feței, petesii, echimoze, vergeturi, acnee, vindecarea lentă a rănilor.
Sistem musculo-scheletice - slăbiciune musculară, miopatie steroizi, masa musculara redusa, fracturi osteoporotice, necroza aseptică a capului femural.
Senses - dezvoltarea cataractei subcapsulare, creșterea presiunii intraoculare, exoftalmie steroizi.
Alte reacții - mai frecventă apariție a infecțiilor și ponderea cursului.
Reacțiile locale (la locul de injectare) - hiperpigmentarea si leucoderma, atrofia pielii și țesutului subcutanat, abces aseptic, eritem la locul injectării, artropatie.
La utilizarea prelungită (mai mult de 3 săptămâni) poate determina creșterea intraocular presiunii glaucom cu o leziune a nervului optic, reducerea acuității vizuale și pierderea câmpului vizual și formarea unei cataracte posterioare subcapsulare, este de asemenea posibil subtierea si perforarea corneei obolochki- foarte rar - răspândirea virusului herpetic și bacteriene infektsii la pacienții cu hipersensibilitate la dexametazonă sau clorura de benzalconiu poate dezvolta conjunctivita alergică și iritații blefarit-, prurit, senzație de arsură, dermatită.

Dozare și Administrarea

B / in (bolus sau perfuzie) pentru 1-5 p 3-4 mg / zi
V / m de 3-4 p 1-5 mg / zi
Intraarticulară (in leziune) sau periarticulare (țesuturi moi), local - 0,2-6 mg (2-8 mg)
In interiorul 0.5-1.5 mg 2-3 p / d
Doza maximă unică: 5 mg
Doza zilnică maximă: 15 mg
Aportul mediu zilnic la copii: 0,0833- 0.333 mg / kg

supradoză

simptome: eventual, a crescut efectele secundare descrise. În acest caz, doza de medicament trebuie redusă sau suspenda temporar.
tratament simptomatic

Sinonime

Dexametazonă. Comprimatele de dexametazonă 0,0005 g, deksapos, Dexon, Oftan dexamethasone, Deksamed, dexametazona Nycomed, Deksakort, dexametazona-LENS, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero dexamethasone, Deksafar.

YB Belousov

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit