Primul ajutor pentru hipertensiune arterială: alegerea agenților terapeutici

agretseptory postsinaptică excretat stimulat noradrenalină în fanta sinaptică, care determină eliberarea rezervelor de calciu intracelular și duce la contracția mușchilor netezi. Alfa2 receptori se găsesc atât membranele presinaptice și postsinaptică. agretseptor postsinaptică stimulate prin circularea noradrenalina in sange, care provoaca influxul de calciu si are ca rezultat contracția mușchilor netezi. Stimularea receptorilor alfa2 presinaptic previne eliberarea ulterioară a noradrenalinei (buclă de feedback negativ).

Formulările care nu sunt non-specifice blocante ale receptorilor alfa poate reduce tensiunea prin dilatarea musculaturii netede, dar nu evita eliberarea ulterioară a noradrenalină din terminațiile nervoase. Medicamentele care blochează selectiv receptorul alfa, determină o scădere similară a presiunii, dar ele nu blochează presinaptici alfa2-receptori, și, prin urmare, nu afectează funcționarea sistemului de feedback negativ.

Stimularea agretseptorov în SNC scade tonusul simpatic, ceea ce duce la bradicardie, hipotensiune arterială și somnolență.

Calciul intra in celule la un gradient de concentrație ridicată. Odată ajuns în celulele musculare netede, calciu se leaga de calmodulin, care prevede apoi interacțiunea dintre actină și miozină, ceea ce duce la o reducere. Chiar și mici modificări ale concentrațiilor intracelulare de calciu determina o modificare semnificativă a tonusului vascular.

blocante ale canalelor de calciu acționează în mod diferit pe diferite nave. De obicei, acestea împiedică influxul de calciu care însoțește depolarizarea membranelor celulare prin blocarea livrarea acestuia prin canalele lente, ceea ce duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice.

nitroprusiat de sodiu, vasodilatator cu acțiune rapidă (dilată arteriolelor și venelor) pot fi folosite pentru orice stare critică asociată cu hipertensiunea, deși hipertensiunea indusă de sarcină, nu este medicamentul de alegere. Acest compus este reacționat cu cisteină, pentru a forma nitrozotsistein - un activator puternic al ciclazei guanilat solubile.

Acestea din urmă stimulează producerea de GMP ciclic, relaxarea musculaturii netede. Relaxeaza musculaturii netede, cum ar fi arterele si venele, ceea ce reduce pre- și afterload, provocând o scădere a cererii de oxigen miocardic. Deși nitroprusiat nu are efect cronotrop directă, creșterile de ritm cardiac ușor din cauza reflexului de acționare mediată de baroreceptorilor. Volumul minut și a fluxului sanguin miocardic nu se schimba.

Extinderea vaselor coronare, au o rezistență slabă, ar putea duce, teoretic, la un sindrom jefuiesc pe fondul insuficienței coronariene. Flux sanguin cerebral redus depinde de doza. fluxul sanguin renal nu este schimbat, iar activitatea reninei plasmatice crește. S-ar putea fi o manevră a fluxului de sange in plamani, in crestere hipoxie.

Nitroprusiatului începe să acționeze aproape nemedlenno- durata sa de acțiune este de 1-2 minute, iar timpul de înjumătățire plasmatică - 3-4 minute. Sulfhidril de sânge inițial nitroprusside metabolizmruyut la cianură, sub acțiunea rodanazy hepatic convertit în tiocianat. Ultimul eliminat din organism prin rinichi.

nitroprusiat de sodiu este primul medicament de alegere pentru toate condițiile critice asociate cu hipertensiune arterială, cu excepția eclampsie prenatale. În cazul defectării altor mijloace de tratament poate fi folosit pentru eclampsie si eclampsia cu postpartum. Utilizarea de nitroprusiat de sodiu la copii complet în condiții de siguranță.

Scopul inițial al tratamentului - scăderea tensiunii arteriale diastolice cu 30% timp de 30-60 min. referință Necondiționată la tratament este evaluarea semnelor și simptomelor clinice.

Niprid într-o cantitate de 50 mg diluat în 500 ml apă distilată (100 ug / ml) - începe cu o viteză de perfuzie de 0,5 mcg / kg pe minut și se titrează rapid până la o presiune arterială dorită. Doza eficace este o medie de 3 ug / kg pe minut, cu un interval de la 0,5 la 10 mg / kg pe minut. Odata cu infuzia de nitroprusiat ar trebui să înceapă sprijinirea tratamentului antihipertensiv.

Tensiunea arterială în timpul inițial nitroprusiatul perioada de titrare măsurate la fiecare câteva minute. Pentru primul tratament nu necesită prezența intra-line, dar tratamentul pe termen lung este necesară. lichid de perfuzie nu trebuie utilizat pentru administrarea simultană a altor medicamente. recipient de perfuzie ar trebui să fie învelite cu folie de aluminiu și nu se păstrează mai mult de o zi.

Cea mai frecventă complicație este hipotensiunea arterială. Cianura intoxicație este rar, dar poate să apară în timpul perfuziei prelungite sau funcționarea anormală a ficatului. simptome de intoxicație tiocianat (tinitus, vedere neclară, slăbiciune musculară, alterarea stării mintale și convulsii) adesea observate după perfuzie prelungită la pacienții cu insuficiență renală.

monitorizarea atentă a perfuziei, care poate fi o problemă în multe departamente de urgenta. Nitroprusside inhibă vasoconstricția mediată de hipoxie în vascularizație pulmonară și, prin urmare, poate crește perfuzia zonelor neventilate pulmonare. Utilizarea simultană a clonidina provoacă infarct miocardic. utilizarea nitroprusiat nu ar trebui să fie de până la spitalizarea pacientului.

Labetalol este un blocant competitiv selectiv al receptorilor alfa și competitiv neselectiv beta-blocant (aplicabil în mod egal pentru beta și receptorii beta2). Efectul său beta blokiruyushy superioare alfa-blocare 4-8 ori. labetalol 6-10 ori mai slab fentolamina- beta-blocant efectul în 1,5-4 ori mai slabă decât cea a propranolol alfa-blocante. răspuns hipotensiv se datorează alfa și efectele beta-blocante, precum și un efect vasodilatator direct.

Când se administrează oral, labetalol jumătate de viață vsasyvaetsya- rapid în absorbția este de 0,23 ore (tabletă), în care se atinge concentrația plasmatică maximă după 0,82 ore. Deja la primul pasaj prin ficat este metabolizat la o cantitate substanțială de medicament, o astfel de administrare orală a labetalol în prezența boli hepatice necesită o îngrijire specială. Biodisponibilitatea doza orală este de numai 25%, dar crește în timp ce lua medicamentul cu alimente, cimetidină în fundal, precum și persoanele în vârstă. Timpul de înjumătățire a dozei orale - aproximativ 8 ore.

Atunci când se administrează intravenos, labetalol distribuit rapid în volumul de distribuție periferic tkanyah- mare - 15,7 l / kg. Timpul de înjumătățire de 5 ore și 30 minute. Acțiunea după administrarea intravenoasă începe după 5-10 minute, atingând un maxim după 10-15 minute și a continuat timp de 8 ore.

Labetalol este metabolizat în principal în ficat, excreția alocate mai puțin de 5% din substanța activă. Acesta poate fi în condiții de siguranță utilizate fără ajustări ale dozei și insuficiență renală severă.

Efectele hemodinamice de bază sunt reduse pentru reducerea tensiunii arteriale sistolice și rezistența vasculară periferică totală. tahicardie Reflex asociate cu blocada non-selectiv al receptorilor alfa exclude blocada selectiv alfa-receptor al membranei postsinaptică și acțiunea beta-blocant al medicamentului.

După administrarea intravenoasă a volumului labetalol minut nu se modifică sau scade oarecum. Presiunea în artera pulmonară presiunea pană și pulmonare reduse. fluxul sanguin cerebral nu este redusă, în ciuda o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. Atunci când se administrează fluxul de labetalol sanguin renal sau rata de filtrare glomerulară nu se modifică, iar activitatea angiotensinei II scade. S-a demonstrat pentru unele labetololul antiaritmice acțiune la aritmii și când tulburările de ritm de origine adrenergice. În utilizarea cronică de retenție hidrică labetalol poate să apară.

Cu o activitate non-beta-blocant, labetalol a redus volumul expirator fortat (FEV) la pacienții cu astm si boli pulmonare obstructive cronice. Aceasta poate slăbi răspunsul la beta-agoniști utilizați în tratamentul bronhospasmului.

Labetalol este un mijloc excelent de tratament intravenos în condiții critice asociate cu hipertensiunea, și pot fi utilizate în cazul nitroprusiat de sodiu eșec. Atunci când condițiile de urgență hipertensivi poate fi administrat pe cale orală. Deoarece labetalolul prevede o reducere ușoară și de durată a tensiunii arteriale, acesta poate fi utilizat la pacienții cu circulație cerebrală alterată, fără teama de nici un efect asupra fluxului sanguin la nivelul creierului. Din moment ce nu produce tahicardie reflexă, este sigur de utilizat și boli cardiace coronariene.

Este o alegere ideală pentru condițiile de preparare asociate cu stimularea catecolaminică exces (feocromocitomul, stare critică hipertensivă cauzată de inhibitori ai monoaminoxidazei B și întreruperea bruscă clonidină). Acesta poate fi utilizat în siguranță în hipertensiunea indusă de sarcină. Datele privind utilizarea absente labetalolul prespital.

Atunci când un singur pas intravenos labetalol tensiunii arteriale începe să scadă în primul răspuns 5 min-maxim observat timp de 10 minute, iar durata de acțiune a medicamentului poate ajunge la 6 ore. Gradul de cădere de presiune depinde de viteza de administrare a labetalol. Acesta poate fi readministrat cantități tot mai mari de la 20 la 40 mg. În cazul unei reacții insuficiente doze dublat administrată la fiecare 30-60 min, până când un răspuns adecvat sau atâta timp cât doza totală ajunge la 300 mg. Labetalol este de asemenea folosit ca o perfuzie intravenoasă continuă, la care 200 mg de preparat se dizolvă în 200 ml apă distilată și administrată la 2 mg / min (2 ml / min).

Cu reducerea suficientă a perfuziei tensiunii arteriale este oprită. Inițial labetalol doză orală atunci când este asociată cu condiții hipertensiune critică este de 200 mg.

Din cauza volumului semnificativ de distribuție și de lungă labetalol de înjumătățire are un efect prelungit. Aproximativ 5% dintre pacienții care prezintă hipotensiune arterială ortostatică. efect non-beta-blocant al labetololul poate agrava insuficienta cardiaca si provoca bronhospasm. Există, de asemenea, o senzație de amorțeală la nivelul scalpului. În cazul administrării unor doze mici de medicament în Stroke catecol-minindutsirovannom poate să apară un efect hipertensiv paradoxal, datorită predominanței efectului beta-blocant când receptorii alfa rămân neacoperite și continuă să interacționeze cu catecolaminelor sanguine.

Nitroglicerina determină dilatarea arteriolelor și venelor și arterelor mari ale coronariene, care afectează în mare măsură vasele de capacitate. Când se administrează intravenos, are un efect aproape imediat și are un timp de înjumătățire de 4 minute. Se crede că mecanismul de acțiune al nitroglicerina este oxidarea grupărilor sulfhidril receptorilor azotatul mușchilor netezi, pentru a forma legături disulfidice. Nitroglicerina metabolizat în sistemul glutation reductaza hepatic cu eliminarea grupului nitrat. Debitul cardiac este nemodificată sau ușor redusă.

Nitroglicerina pentru administrare intravenoasă, este medicamentul ales pentru hipertensiune moderată complicând angină instabilă sau infarct miocardic. La pacienții cu boală coronariană, el are un efect mai puțin negativ asupra schimbului de gaze pulmonare și colaterale fluxului sanguin coronarian comparativ cu nitroprusiat de sodiu.

start perfuzia intravenoasă conduce la o viteză de 5-10 g / min, și apoi crește doza de 5 mg la fiecare 3-5 minute, până când simptomele dispar sau nu vor începe să predomine efectele adverse.

Cele mai frecvente efecte secundare includ dureri de cap, tahicardie, greață, vărsături, hipoxie și hipotensiune arterială posturală.

Robert E. Jackson

Distribuiți pe rețelele sociale: