Formulările de insulină și mijloace de administrare

biosintetice În prezent, toate preparatele de insulină sunt înalt purificate (recombinant), ca structură identică a insulinei umane (insulină umană, insulină umană) și ușor diferită de insulină umană (analogi de insulină umană). Acestea sunt produse de culturi de bacterii modificate genetic.
Pentru tratamentul diabetului sunt utilizate două tipuri de preparate de insulină umană - simplu insulină (scurtă) și (insulină NPH) cu acțiune intermediară, precum și două tipuri de preparate de analogi de insulină umană - ultrascurte (rapid) și acțiune lungă de acțiune.
Deoarece rata de absorbție a insulinei umane simplu dintr-un depozit subcutanat este întârziată în mod semnificativ de creșterea glucozei din plasmă după o masă, au fost propuse trei analogi de insulină umană cu o cinetică rapidă de absorbție (acțiune rapidă insulină): lispro (Humalog medicament), glulisine (Apidra medicament) și aspart (preparare Novo schimb rapid).
Sa constatat că încetinește semnificativ rata absorbției și a acțiunii de vârf a insulinei simplu umane proprietatea sa formeze complecși în soluție de 6 molecule (hexameri de insulină), dintre care insulina poate intra sângele numai după dizolvarea complexului în moleculele individuale ale insulinei. Analogii cu acțiune rapidă a preparatelor de insulină umană, insulină umană caracterizată prin mici modificări în structura de aminoacizi, insulina este conținută numai în complexe dimerice sau ca monomeri și, prin urmare, intră din depozit subcutanat in sange, ocolind caracteristica hexameri stadiu dezintegrare a insulinei umane. Astfel, o diferență fundamentală din preparatele de insulină regulate care acționează rapid analogi de insulină este dimensiunea complexelor formate spontan molecule de insulină în soluție - într-un simplu hexameri de insulină și di / monomeri la analogi cu acțiune scurtă, în timp ce efectul biologic al acestor medicamente este diferit.

Video: Cum se păstrează insulina?

} {Modul direkt4

Pe de altă parte, pentru a simula secreția de mai mult sau mai puțin constantă de insulină între mese ( „secreție bazală“) nu este vârf distinct concentrația de insulină adecvată care produce prelungită NPH-insulină. glargin (Lantus preparare 24 h acțiune) și Levemir (prepararea detemir pași 12-24 h) - În acest sens au fost dezvoltate „Astfel, peakless“ analogi de insulină umană (insuline cu acțiune prelungită) prelungită. Proprietățile farmacocinetice ale acestor analogi cu acțiune prelungită a insulinei umane modificate astfel încât să furnizeze rapid (aproximativ două ore) atingând concentrația de limitare a insulinei în sânge, care apoi trebuie menținut atâta timp cât posibil (până la o zi în preparatele curente), și, astfel, ar trebui să fie stocate în efect biologic integral insulină. În aceste preparate pentru a atinge limita de concentrație - dependentă de doză și durata de acțiune nu este de obicei.
Deoarece în cele mai multe cazuri, pacienții sunt administrați o neprolongirovannogo combinație și insulină prelungită, apoi pentru a reduce numărul de injecții oferite amestecuri gata de astfel de insuline ( „preamestec“), printre care cea mai comună este combinația 30/70 (30% și 70% neprolongirovannogo susținută insulină NPH). Astfel, amestecul preparat poate consta din insulină umană și analogi ai insulinei umane. In general, flakonirovannye insulina insulina NPH și o acțiune rapidă / scurtă poate fi amestecat într-o seringă, adică prepara un amestec al lor. Acest lucru reduce numărul de injecții, dar complică procedura de injectare în sine. Astfel, în preparate scurte și lungi trebuie să conțină aceeași insulină - sau insulină umană, analog de insulină sau specific. Lantus Levemir și acțiuni scurte (ultrascurte) amestecat într-o seringă este imposibilă, deoarece aceasta a încălcat parametrii farmacocinetici, cum ar fi cu acțiune lungă sau insuline cu acțiune rapidă.
Trebuie remarcat faptul că toate preparatele de insulină pot fi furnizate în flacoane și cartușe pentru stilouri de insulină. În unele cazuri, insulina conținută în stilouri de insulină, care sunt eliberate după epuizarea insulinei lor ( „de unică folosință“ pen).
Pentru toate preparatele de insulină caracterizate de astfel de efecte secundare ca hipoglicemie, edem tranzitoriu, tulburări de refracție (simptome de vedere încețoșată manifestate), în cazuri foarte rare apar reacții alergice locale sau generalizate.
Dupa punctie a pielii trebuie să rămână sub piele timp de cel puțin 6 secunde, în caz contrar pacientul nu va primi toată doza de insulină.
Supradozarea insulină determină hipoglicemie severitate diferite, până la comă hipoglicemică.
Candidații pentru tratamentul de insulina - hipersensibilitate, hipoglicemie.