Farmacologie de loc ofloxacina in practica ambulator: experienta de 15 ani de aplicare

V.P.Yakovlev

Institutul de Chirurgie. Vishnevsky RAMS

Din 1985, în practica mirovoyklinicheskoy pentru a trata o etiologie bacteriană krugazabolevany largă cu vysokoyklinicheskoy aplică în mod eficient antibakterialnyypreparat fluorochinolone - ofloxacin. La rubezheXXI fluorochinolone lea au devenit una dintre cele mai importante locuri vantimikrobnoy chimioterapie. Un important antimikrobnoyaktivnosti svoystvomftorhinolonov este un spectru larg, eficacitatea prilechenii diverse infecții clinice, inclusiv horoshayaperenosimost grele pentru utilizare prelungită. Activitatea bactericidă znachenieimeyut specială de fluorochinolone și ihdeystvie asupra tulpinilor de microorganisme rezistente la kpreparatam alte clase. In prezent vremyaftorhinolony utilizate pe scară largă în tratamentul infektsiyprakticheski orice locație și severitate. Formele de dozare orală Disponibilitate uftorhinolonov daetvozmozhnost utilizarea lor pe scară largă în ambulatornoypraktike, spre deosebire de aminoglicozide generatie cefalosporinele III-IV.
Tabelul 1. osobennostiofloksatsina Distingerea

caracteristici	trăsătură
microbiologic	Cea mai mare activitate in vitro împotriva sredirannih fluorochinolonele Chlamydia, mycoplasma Egal cu ciprofloxacina protivgrampolozhitelnyh activitatea bacteriană Nici un efect asupra ibifidobakterii lactoză
farmacocinetică	Biodisponibilitate orală înaltă (95%) Concentrațiile mari în țesuturi și celule, egale sau în ser în exces Nivelul scăzut al metabolismului la nivelul ficatului (5,6%) Activitatea nu depinde de nivelul pH-ului Excreția neschimbat Umeziți
clinic	Cele mai favorabile profilbezopasnosti: - lipsite de efecte sereznyhpobochnyh kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo nu effekta- fototoxice - Ea nu interacționează cu teofilină Eficiență ridicată de cursuri de scurtă durată cistita acuta prilechenii, neoslozhnennoygonorei

Printre shirokoprimenyaemyh în ftorhinolonovofloksatsin practica medicală se referă la una dintre cele două medicamente active, inaibolee cele mai importante ale acestui grup. Ofloksatsinmozhno considerate ca fiind cele mai optime preparatsredi fluorochinolone precoce pentru tratarea infecțiilor practica vambulatornoy (Tabel. 1).
Acest lucru se datorează faptului că cea mai mare dintre ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh împotriva infecțiilor și infecții ale tractului respirator, absorbția completă prin ingerarea (biodisponibilitate de aproximativ 95%), țesut vrazlichnye bună penetrare inclusiv"dificil" - sinusuri, slizistuyubronhov, țesut de prostată (concentrație nihravny în ser sau depășesc). Nemalovazhnymsvoystvom ofloxacina este regimul de siguranta si de dozare convenabil, bine tolerat - 1 sau 2 ori pe sutki- în multe infecții pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom cursuri de scurtă durată.
Ofloxacina se caracterizează printr-o activitate spektromantimikrobnoy larg. Cel mai înalt aktivnostpreparat manifestă împotriva gramotritsatelnyhbaktery, activitate împotriva grampolozhitelnyhbaktery mai variabile. Ofloxacin actioneaza microorganisme naatipichnye intracelulare - chlamydia, mycoplasma, legionella, precum și mikobakteriituberkuleza.
Tabel 2. Domeniul klinicheskogoprimeneniya ofloxacin ambulatornoypraktike

>boală	Rezhimdozirovaniya mg și kratnostpriema	Durata de zile de terapie
Ca mijloc de one goryada
uzhenschin acută cistita	100 x 2 sau 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 sau 200 x 1	7
pielonefrita	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Inflamator pelvis zabolevaniyamalogo (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
Ca alternativnogosredstva
exacerbări bronșitei cronice ale fericirii	200 x 2	7-10
sinuzita acuta	200 x 2	7-10
Pneumonia la vârstnici, în bolile fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
neoslozhnennayagonoreya acută	400	1 doză
chancroid	200 x 2	7 zile

In bacteriile otnosheniigramotritsatelnyh ofloxacin are valorile CMI neskolkobolshie comparativ cu ciprofloxacina, dar farmacocinetica optime ofloksatsinaprakticheski elimina aceste diferențe. Ca rezultat, ofloxacin biodisponibilitatea boleevysokoy atunci când se administrează concentrații ibolee mari în doze echivalente sânge / țesutul sootnoshenieklinicheski două fluorochinolone caută pentru a face ofloxacin dumneavoastră:
200 mgofloksatsina = 500 mg de ciprofloxacin.
Ofloksatsinharakterizuetsya cea mai mare activitate de acțiune srediftorhinolonov generație I pe atipichnyemikroorganizmy - activatori infecții urogenitale -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. Acest lucru explică klinicheskuyueffektivnost ridicat ofloxacina la diferite infecții ambulatornyhurogenitalnyh - acută și retsidiviruyuschemtsistite, pielonefrita, prostatita. Pokazanaeffektivnost scurt de aplicare cursuri ofloxacina cistita ascuțit la femei (3 zile), The klinicheskiyeffekt realizat în 95-100%. Ofloxacin este una dintre: cele mai importante medicamente pentru tratamentul bakterialnogoprostatita deoarece kakgramotritsatelnyh activ împotriva bacteriilor și micoplasmelor, hlamidiy.Krome plus, spre deosebire de clase antibacteriene preparatovdrugih, ofloxacin concentrație în glanda tkanipredstatelnoy depășește de obicei ser și vsekrete - egal cu ei. Frecvența de recuperare a pacienților sprostatitom atunci când se aplică ofloxacina dostigaet85%.
Ofloxacin este foarte eficient la o lecheniineoslozhnennoy gonoree doza vodnokratnoy effektivnostnablyudaetsya aproape 100%, la 7 zile de la administrarea chancroid ofloxacin ubolnyh.
In tratamentul in ginekologicheskihinfektsy practica ambulatorie ofloxacin sleduetprimenyat metronidazol, deoarece activitatea se obladaetnevysokoy împotriva anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloxacina, ca și alte rannieftorhinolony care nu sunt considerate rând-sredstva1-lea în tratamentul infecțiilor dobândite în comunitate dyhatelnyhputey, deoarece nu poseda bune pneumoniae activitatea votnoshenii - agent patogen primar la etihzabolevaniyah. Cazurile de eșec terapiiofloksatsinom în tratamentul pneumoniei pneumococice. În același timp, într-o anumită categorie de pacienți (vârsta bolnyepozhilogo cu comorbidități severe) medicamentul are un efect clinic robust. Etoobyasnyaetsya faptul că la acești pacienți importanța vetiologii bacterii pneumonie și bronșită priobretayutgramotritsatelnye împotriva macrolide kotoryhmaloaktivny și aminopenicillin.
Un domeniu important de aplicare a ofloxacina iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloxacin exponatele vitro asupra concentrațiilor minime inhibitorii de Mycobacterium tuberkuleza- în mod tipic sub 1 mg / l și sunt în kontsentratsiypreparata terapeutice în sânge, țesuturi celule ivnutri bronhopulmonare. Acesta din urmă este deosebit de bolshoeznachenie. Cea mai promițătoare de aplicare vsluchae ofloxacina-rezistente forme de tratament TBC. date Imeyutsyaklinicheskie privind eficacitatea prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, de 2 ori pe zi timp de 4 săptămâni ibolee) la preparatele convenționale kombinatsiiprotivotuberkuleznyh ternari. În tulpini de acțiune nachuvstvitelnye M.tuberculosis ofloxacin randamentele isoniazida irifampitsinu- la rezistenta la aceste preparatamshtammy același timp M. tuberculosisde obicei, rămân kofloksatsinu sensibile.
Datele indică faptul că chtoofloksatsin importante în tratamentul ambulatoriu praktikepri infecțiilor a sistemului urogenital și dyhatelnyhputey (tabelul. 2).

V.P.Yakovlev

Institutul de Chirurgie. Vishnevsky RAMS

Din 1985, în practica mirovoyklinicheskoy pentru a trata o etiologie bacteriană krugazabolevany largă cu vysokoyklinicheskoy aplică în mod eficient antibakterialnyypreparat fluorochinolone - ofloxacin. La rubezheXXI fluorochinolone lea au devenit una dintre cele mai importante locuri vantimikrobnoy chimioterapie. Un important antimikrobnoyaktivnosti svoystvomftorhinolonov este un spectru larg, eficacitatea prilechenii diverse infecții clinice, inclusiv horoshayaperenosimost grele pentru utilizare prelungită. Activitatea bactericidă znachenieimeyut specială de fluorochinolone și ihdeystvie asupra tulpinilor de microorganisme rezistente la kpreparatam alte clase. In prezent vremyaftorhinolony utilizate pe scară largă în tratamentul infektsiyprakticheski orice locație și severitate. Formele de dozare orală Disponibilitate uftorhinolonov daetvozmozhnost utilizarea lor pe scară largă în ambulatornoypraktike, spre deosebire de aminoglicozide generatie cefalosporinele III-IV.
Tabelul 1. osobennostiofloksatsina Distingerea

caracteristici

trăsătură

microbiologic

• Cea mai mare activitate in vitro împotriva sredirannih fluorochinolonele Chlamydia, mycoplasma
• Egal cu ciprofloxacina protivgrampolozhitelnyh activitatea bacteriană
• Nici un efect asupra ibifidobakterii lactoză

farmacocinetică

• Biodisponibilitate orală înaltă (95%)
• Concentrațiile mari în țesuturi și celule, egale sau în ser în exces
• Nivelul scăzut al metabolismului la nivelul ficatului (5,6%)
• Activitatea nu depinde de nivelul pH-ului
• Excreția neschimbat Umeziți

clinic

• Cele mai favorabile profilbezopasnosti:
  - lipsite de efecte sereznyhpobochnyh kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo nu effekta- fototoxice
  - Ea nu interacționează cu teofilină
• Eficiență ridicată de cursuri de scurtă durată cistita acuta prilechenii, neoslozhnennoygonorei

Printre shirokoprimenyaemyh în ftorhinolonovofloksatsin practica medicală se referă la una dintre cele două medicamente active, inaibolee cele mai importante ale acestui grup. Ofloksatsinmozhno considerate ca fiind cele mai optime preparatsredi fluorochinolone precoce pentru tratarea infecțiilor practica vambulatornoy (Tabel. 1).
Acest lucru se datorează faptului că cea mai mare dintre ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh împotriva infecțiilor și infecții ale tractului respirator, absorbția completă prin ingerarea (biodisponibilitate de aproximativ 95%), țesut vrazlichnye bună penetrare inclusiv"dificil" - sinusuri, slizistuyubronhov, țesut de prostată (concentrație nihravny în ser sau depășesc). Nemalovazhnymsvoystvom ofloxacina este regimul de siguranta si de dozare convenabil, bine tolerat - 1 sau 2 ori pe sutki- în multe infecții pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom cursuri de scurtă durată.
Ofloxacina se caracterizează printr-o activitate spektromantimikrobnoy larg. Cel mai înalt aktivnostpreparat manifestă împotriva gramotritsatelnyhbaktery, activitate împotriva grampolozhitelnyhbaktery mai variabile. Ofloxacin actioneaza microorganisme naatipichnye intracelulare - chlamydia, mycoplasma, legionella, precum și mikobakteriituberkuleza.
Tabel 2. Domeniul klinicheskogoprimeneniya ofloxacin ambulatornoypraktike

>boală	Rezhimdozirovaniya mg și kratnostpriema	Durata de zile de terapie
Ca mijloc de one goryada
uzhenschin acută cistita	100 x 2 sau 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 sau 200 x 1	7
pielonefrita	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Inflamator pelvis zabolevaniyamalogo (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
Ca alternativnogosredstva
exacerbări bronșitei cronice ale fericirii	200 x 2	7-10
sinuzita acuta	200 x 2	7-10
Pneumonia la vârstnici, în bolile fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
neoslozhnennayagonoreya acută	400	1 doză
chancroid	200 x 2	7 zile

In bacteriile otnosheniigramotritsatelnyh ofloxacin are valorile CMI neskolkobolshie comparativ cu ciprofloxacina, dar farmacocinetica optime ofloksatsinaprakticheski elimina aceste diferențe. Ca rezultat, ofloxacin biodisponibilitatea boleevysokoy atunci când se administrează concentrații ibolee mari în doze echivalente sânge / țesutul sootnoshenieklinicheski două fluorochinolone caută pentru a face ofloxacin dumneavoastră:
200 mgofloksatsina = 500 mg de ciprofloxacin.
Ofloksatsinharakterizuetsya cea mai mare activitate de acțiune srediftorhinolonov generație I pe atipichnyemikroorganizmy - activatori infecții urogenitale -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. Acest lucru explică klinicheskuyueffektivnost ridicat ofloxacina la diferite infecții ambulatornyhurogenitalnyh - acută și retsidiviruyuschemtsistite, pielonefrita, prostatita. Pokazanaeffektivnost scurt de aplicare cursuri ofloxacina cistita ascuțit la femei (3 zile), The klinicheskiyeffekt realizat în 95-100%. Ofloxacin este una dintre: cele mai importante medicamente pentru tratamentul bakterialnogoprostatita deoarece kakgramotritsatelnyh activ împotriva bacteriilor și micoplasmelor, hlamidiy.Krome plus, spre deosebire de clase antibacteriene preparatovdrugih, ofloxacin concentrație în glanda tkanipredstatelnoy depășește de obicei ser și vsekrete - egal cu ei. Frecvența de recuperare a pacienților sprostatitom atunci când se aplică ofloxacina dostigaet85%.
Ofloxacin este foarte eficient la o lecheniineoslozhnennoy gonoree doza vodnokratnoy effektivnostnablyudaetsya aproape 100%, la 7 zile de la administrarea chancroid ofloxacin ubolnyh.
In tratamentul in ginekologicheskihinfektsy practica ambulatorie ofloxacin sleduetprimenyat metronidazol, deoarece activitatea se obladaetnevysokoy împotriva anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloxacina, ca și alte rannieftorhinolony care nu sunt considerate rând-sredstva1-lea în tratamentul infecțiilor dobândite în comunitate dyhatelnyhputey, deoarece nu poseda bune pneumoniae activitatea votnoshenii - agent patogen primar la etihzabolevaniyah. Cazurile de eșec terapiiofloksatsinom în tratamentul pneumoniei pneumococice. În același timp, într-o anumită categorie de pacienți (vârsta bolnyepozhilogo cu comorbidități severe) medicamentul are un efect clinic robust. Etoobyasnyaetsya faptul că la acești pacienți importanța vetiologii bacterii pneumonie și bronșită priobretayutgramotritsatelnye împotriva macrolide kotoryhmaloaktivny și aminopenicillin.
Un domeniu important de aplicare a ofloxacina iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloxacin exponatele vitro asupra concentrațiilor minime inhibitorii de Mycobacterium tuberkuleza- în mod tipic sub 1 mg / l și sunt în kontsentratsiypreparata terapeutice în sânge, țesuturi celule ivnutri bronhopulmonare. Acesta din urmă este deosebit de bolshoeznachenie. Cea mai promițătoare de aplicare vsluchae ofloxacina-rezistente forme de tratament TBC. date Imeyutsyaklinicheskie privind eficacitatea prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, de 2 ori pe zi timp de 4 săptămâni ibolee) la preparatele convenționale kombinatsiiprotivotuberkuleznyh ternari. În tulpini de acțiune nachuvstvitelnye M.tuberculosis ofloxacin randamentele isoniazida irifampitsinu- la rezistenta la aceste preparatamshtammy același timp M. tuberculosisde obicei, rămân kofloksatsinu sensibile.
Datele indică faptul că chtoofloksatsin importante în tratamentul ambulatoriu praktikepri infecțiilor a sistemului urogenital și dyhatelnyhputey (tabelul. 2).