Având în vedere activitatea antibacteriană a substituit 8-hidroxichinolină și efectele secundare lor inerente, a fost investigat un număr de compuși chimici similari. In cei 60 de ani, sa dovedit a fi activitatea chemoterapeutică ridicată a anumitor ro

Având în vedere activitatea antibacteriană a substituit 8-hidroxichinolină și efectele secundare lor inerente, a fost investigat un număr de compuși chimici similari. In anii '60 a fost obnaruzhenavysokaya activitatea chemoterapeutică a unor derivați ai hidroxichinolină naftiridină aferente. a fost nalidiksovayakislota (nevigramon, negrii) sunt foarte activi. vysokoaktivnoesoedinenie recente a fost obținut Apoi, un acid oksolinievaya chinolină aproape de-a lungul spectrului de acțiune la acidul nalidixic, dar este mai activ (in vitro 2 până la 4 ori). Ambele medicamente sunt utilizate în principal în boli infecțioase ale tractului urinar. Practic, avantaje speciale nu oksolinievoykisloty obnaruzheno.V continuarea acestor lucrări a fost sintetizat un număr de proizvodnyh4-chinolonă. Compușii din acest grup au fost agenți antibacterieni activi și sunt compus special activi care conțin în poziția 7 a nucleului quinolone este piperazinovyytsikl nesubstituit sau substituit și în poziția 6 - atomul de fluor. Acești compuși sunt numite fluorochinolone (chinolone a doua generație) .po comparativ cu acizii nalidixic și grupe soedineniyaetoy oksolinievoy: au un spectru mai larg de acțiune. Ei effektivnyne numai pentru infecții ale tractului urinar, dar și pentru alte activități infektsionnyhzabolevaniyah.Po împotriva unui număr de bacterii, ele sunt superioare acidul nalidixic în 10 - 20 de raz.V Recent, un ftorhinolanov număr, inclusiv medicamente norfloxacină, pefloxacina, ofloxacin, ciprofloxacin, și altele. larg primenyayutv mecanism praktike.V medical de acțiune fluorochinolonelor este deosebit de important ADN-ul lor influențează metabolismul bacterian. Aceste medicamente inhiba enzima ADN giraza, conținută în celulele bacteriene și topoizomeraza aferente controlul structurii și funcției ADN-ului. Inhibarea ADN girazei duce la moartea bacteriilor (efect bactericid). chinolone Antibakterialnayaaktivnost de asemenea datorită influenței ARN de bacterii si proteine ​​sintezbakterialnyh privind stabilitatea membranei și alte zhiznennyeprotsessy bacteriene chinolonele kletok.Vse actioneaza puternic asupra bacteriilor aerobe gram-negative. Prin contrast acidul nalidixic, ele sunt eficiente în otnosheniiPseudomonas aeruginosa, dar mai puțin eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive. Cele mai multe tulpini de streptococi khinolonam- sensibile mai rezistente stafilococi. Cu toate acestea, gradul de sensibilitate și stabilitate în funcție de speciile de bacterii și caracteristicile de acțiune a unui medicament. În ceea ce privește bakteriyftorhinolony anaerobă fluorochinolone maloaktivny.Vse sunt absorbite rapid din traktai gastrointestinal eficiente atunci când sunt luate pe cale orală. Concentrația maximă în sânge se observă mai devreme de 2 ore după administrare cu diferite valori pikakontsentratsii și timpului de înjumătățire. Ele sunt un pic mai leaga belkamiplazmy- penetra diferite organe și țesuturi. Ei stau în osnovnompochkami, de multe ori în fluorochinolone vide.V neschimbate, datorită eficienței ridicate nu ar trebui să fie utilizate pentru non-severă "banalitate" infektsiyah.Osnovnye Indicații: infecții urinare routes- infektsiidyhatelnyh moduri complicate (pentru flora gram negative) - infecție și vyzvannyesalmonellami shigellami- osteomielity- prostatity- infecții cauzate fluorochinolone Pseudomonas.Obychno sunt bine tolerate. Cu toate acestea, pot exista efecte secundare includ greață, vărsături, diaree. Judecând din datele experimentale, la un pH alcalin al urinei poate chinolone precipitarea cristalelor în renale nefrotoxicitate fenomen kanaltsah- totuși improbabil, deoarece pH-ul urinar la om este de obicei acid znachenie.Hinolony poate cauza dureri de cap, insomnie sau somnolență, anxietate, tremor, etc. . este posibil ca aceste fenomene asociate cu capacitatea de a acumula quinolone in sistemul nervos central si de a inhiba receptorilor svyazyvanieGAMK (vezi. Aminalon) sau disloca acest neurotransmițător inhibitor al mestsvyazyvaniya (receptori). La doze mari de chinolone pot dezvolta pripadkov.Harakternoy convulsiv chinolone caracteristică toksikologicheckoy se observă în condițiile experimentale, dezvoltarea semnelor de artropatia tinere (în creștere) Animal manifestat în apariția de vezicule și eroziuni în suprafața cartilajului articulației. Până în prezent, nu există date cu privire la apariția acestei boli la om, cu toate acestea, chinolonele sunt contraindicate pentru copii și adolescenți (formarea vperiod a scheletului), precum și condițiile zksperimenta de acid gravide și care alăptează materyam.Nalidiksovaya nu a afectat sustavov.Hinolony hryaschevuyupoverhnost poate provoca partea cealaltă efecte: erupții cutanate, fenomene asociate cu fotosensibilitate și dr.Sleduet consideră că chinolonele inhibă enzimele oxidative hepatice poate crește efectul medicamentelor metabolizate de citocromul P-locatii privat 45O.V awns chinolonele au influențat amplificat efectele secundare cauzate teofillinom.Vopros eficacitatea comparativa a diferitelor medicamente în acest grup de avantaje uux continuă munca izuchatsya.Bolshaya este cheltuit pe căutarea de noi fluorochinolone, în special di- și triftorirovannyh. preparare Foarte difluoroprostaglandin a acestui grup este lomefloxacin (cm.). takzhetriftorproizvodnye obținut (temafloxacin și colab.)