Farmacologie de droguri moxifloxacin noi fluorochinolone generație pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator

SV Yakovlev, OI Mokhov

conținut

Sv yakovlev, oi mokhov
Moscova academia medicală. im sechenov

Moscova Academia Medicală. IM Sechenov

Fluoroquinolonele relativ nedavnoprimenyayutsya în practica clinică. Aceste larg spectru antimikrobnoyaktivnosti preparatyharakterizuyutsya și farmakokineticheskimisvoystvami favorabile. Primele medicamente din acest grup (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacina) dostatochnoshiroko folosit in clinica pentru tratamentul razlichnyhinfektsy - tractului urinar, pielii și ale țesuturilor moi, organelor intra-abdominale și pelvine, intestin, pneumonie, sepsis, gonoree. Cu toate acestea, dezavantajele rannihftorhinolonov ar trebui să includă etihpreparatov activitate scăzută împotriva bacteriilor gram-pozitive, în special streptococi și pneumococi, utilizarea lor în traseele nesigure chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh.
În ultimii 5 ani, a creat și a studiat intens vklinike noi medicamente generație fluorochinolone, caracterizate prin activitate crescută în microorganisme otnosheniigrampolozhitelnyh. Preparatomnovogo primul fluorochinolonelor generație este sparfloxacină, dar utilizarea sa este limitată problemamiperenosimosti (fototoxicitate, Alungirea intervalulQT) Krometogo, devin acum disponibile în preparatele klinikedrugie depășind urovnyuaktivnosti lui. Aceste medicamente includ neskolkosoedineny la diferite faze klinicheskihissledovany: moxifloxacină, gatifloxacină, gemifloxacin, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin în iunie 2000 a fost rezolvată kklinicheskomu utilizați în podtorgovoy marca Federația Rusă &ldquo-Avelox&rdquo-.
Tabelul 1. Aktivnostmoksifloksatsina și ciprofloxacina in vitro (MPK90 mg / L) împotriva izolate clinice grampolozhitelnyhbaktery [4-8]

microorganism	moxifloxacină	ciprofloxacina
Staphylococcus aureus MS	0,06	0.5
Staphylococcus aureus MR	2-4	3-64
Staphylococcus epidermidis MS	0,13	1
Staphylococcus epidermidis MR	0,13	1
Staphylococcus haemolyticus	0,13	1
Staphylococcus saprophyticus MS	0,06	0.5
Staphylococcus saprophyticus MR	1	0.5
Streptococcus pneumoniae	0.12-0.25	1-4
Streptococcus pyogenes	0,25	1
Streptococcus viridans	0,25	1-2
Streptococcus agalactiae	0.5	2
Enterococcus faecalis	1-8	2-32
Enterococcus faecium	4	4-16
Listeriamonocytogenes	0.5	1
Corynebacterii spp.	0,25	-
Actinomyces spp.	0.2	0.5
Nocardiaspp.	8	16
Notă. MS -metitsillin shtammy- sensibil MR - meticilino-rezistentnyeshtammy.

Moksifloksatsinharakterizuetsya spectru larg antimicrobian (gram-pozitive și bacterii aerobe, anaerobi, microorganisme atipice gram-negativi) proprietăți blagopriyatnymifarmakokineticheskimi (biodisponibilitate ridicată, penetrare tisulară bună, periodpoluvyvedeniya prelungită), cu ajutorul dozei de preparare 1 ori vsutki, tolerabilitate bună și absența sereznyhnezhelatelnyh fenomenele menționate în drugihftorhinolonov aplicare ( fototoxicitate, hepatotoxicitate, convulsii, alungirea intervalul QT).

Tabelul 2.Aktivnost moxifloxacină și ciprofloxacină in vitro (mg MPK90 / L) împotriva bacteriilor shtammovgramotritsatelnyh clinice [4-6, 8, 21]

microorganism	moxifloxacină	ciprofloxacina
Neisseriaceae
Neisseriagonorrhoeae AMP-S	0,016	0,002-0,12
Neisseriagonorrhoeae AMP-R	0,03	0,002-0,12
Neisseriameningitidis	0,015	0,004-0,12
enterobacterii
Escherichia coli AMP-S	0,008	0,016
Escherichia coli AMP-R	8	16
Klebsiellapneumoniae-S CAZ	0,13	0,06
Klebsiellapneumoniae-R CAZ	8	8
Klebsiellaoxytoca	0.13-.5	0.06-0.2
Proteusmirabilis	0,25	0,06-0,25
Proteusvulgaris	0.5	0,06
Morganellamorganii	0,13-0,25	0,03
Providencia rettgeri	0.5	0,12
Providencia stuartii	0.5	0,13
Serratiamarcescens	0,25-8	0,25-4
Enterobacter cloacae	0,06	0,03
Enterobacter aerogenes	0,5-2	0,16-1
agglomerans Enterobacter	2	0.03-0.5
Citrobacter freundii	1	0.4
Citrobacter diversus	0,25	0,06
Salmonellaspp.	0,06-0,13	0,03
Shigellaspp.	0,03	0,01
Yersiniaenterocolitica	0,06	0.1
Alte aerobe gram-negativ
Haemophilus influenzae AMP-S	0,06	0,008-0,06
Haemophilus influenzae AMP-R	0,06	0,008-0,06
Moraxellacatarrhalis	0,06	<0,03-0,25
Acinetobacter baumanii	0.03-0.25	0,13-1
Acinetobacter calcoaceticus	0,06-0,25	0.03-0.25
Pseudomonas aeruginosa	8>32	1-8
Pseudomonas spp.	4	1-2
Burkholderia cepacia	>128	>128
Stenotrophomonas maltophilia	4	4-16
Brucellaspp.	0.5	0,25-0,5
Campylobacter spp.	0.5	0,12-1
Helicobacter pylori	0,13	0,25-0,5
Pasteurella multocida	0,016	-
Vibriospp.	0,25	<0,008-0,2
Bacilluspertussis	0.03-.06	0,01
Notă. AMP-S -ampitsillin sensibile shtammy- AMP-R -ampitsillin-rezistente shtammy--S shtammy- CAZ -tseftazidim sensibil-R CAZ - rezistentnyeshtammy tseftazidim.

Mecanismul de acțiune al moxifloxacinei Antimikrobnayaaktivnost conectat ADN giraza singibirovaniem - celule principale fermentabakterialnoy responsabile pentru protsessnormalnogo biosinteză ADN. Prepararea harakterizuetsyavysokoy Activitatea bactericidă [1] la efectul etombakteritsidny apare la concentratii minimalnyhpodavlyayuschih (MIC), sau la concentrații care depășesc MIC de 2-4 ori [2]. Moxifloxacin obladaetklinicheski postantibioticski efect semnificativ (pentruS.pneumoniae - 1,25-2 h, S.aureus - 2 ore dlyaE.coli - 0,35-1,75 h, K.pneumoniae - 0,5-1,75 h) [1, 3].
Tabelul 3. Moxifloxacin și activitatea ciprofloxacina in vitro (MPK90 mg / L) împotriva izolate clinice anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]

microorganism	moxifloxacină	ciprofloxacina
Bacteroides fragilis	0.25-2	8
Bacteroides spp.	2-4	8-16
Fusobacterium spp.	0,25-1	2-4
Prevotellaspp.	0,5-2	2
Veillonella parvula	0,25	1-4
Actinomyces spp.	0.2	0.5
Clostridium perfringens	0.5	1-2
Clostridium spp.	0,25-1	2
Clostridium difficile	2	32
Peptostreptococcus spp.	0,12-2	0,5-8
Propionibacterium acnes	0,25	-

Moxifloxacin spectru obladaetshirokim activității antimicrobiene, în mod similar cu celelalte fluorochinolone. Spre deosebire de bacterii otnosheniigrampolozhitelnyh rannihftorhinolonov moxifloxacină mai activi, anaerobi și atipichnyhvnutrikletochnyh microorganisme. Tulpinile mikroorganizmovs IPC? 2 mg / L sunt considerate kmoksifloksatsinu tulpini sensibile, cu un MIC? 4 mg / l - ca fiind stabilă.

Tabelul 4.Aktivnost moxifloxacină și alte antibiotice invitro (MPK90 mg / L) împotriva microorganismelor atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]

microorganism	moxifloxacină		ofloxacina	eritromicină	doxiciclina	rifampicină
Clamydiapneumoniae	0,06	1		0,25	0,25	-
Clamydiatrachomatis	0.06-.12	2		0,25	0,03	0,01
Chlamydiapsittaci	0,06	1-2		0.5	0,06	-
Mycoplasmapneumoniae	0,12	1		<0,015	0,12	-
Mycoplasmahominis	0,06	0.5		>32	0,03	-
Ureaplasma urealyticum	0,25	4		1	0.5	-
Legionellapneumophila	0,06	0,05		0,12	8	0,008

bacterii Gram-pozitive. Moxifloxacin activitate obladaetvysokoy împotriva bacteriilor shtammovgrampolozhitelnyh clinice - Streptococcus, pneumococ, Staphylococcus, monocytogenes, Corynebacterium activitate iumerennoy împotriva enterococilor (Tabelul 1).
Aktivnostmoksifloksatsina împotriva pneumococi în 4-16 razvyshe decât ciprofloxacina și ofloxacina. pregătire Prichemaktivnost nu diferă sensibil otnosheniipenitsillin și penicilină-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Moxifloxacin proyavlyaetaktivnost și împotriva tulpinilor de pneumococ, ktsefalosporinam rezistente [13] eritromicină și [14]. Aktivnostmoksifloksatsina împotriva pneumococii similare klinafloksatsina stakovoy trovafloxacina și grepafloksatsina prevyshaetaktivnost, gatifloxacină, levofloxacin, sparfloxacină, ciprofloxacin, ofloxacin și pefloxacina [5, 15]. Sa demonstrat că 100% din tulpinile de pneumococ suprimat moxifloxacină vkontsentratsii 2 mg / l sau mai puțin, iar 96,6% din tulpinile - vkontsentratsii 0,25 mg / l și mai jos [16].
Tabelul 5. Aktivnostmoksifloksatsina și alte fluorochinolone in vitro (MPK90 mg / L) împotriva Mycobacterium [8, 21,28-29]

microorganism	moxifloxacină	ofloxacina	levofloxacin	sparfloxacina	lomefloksatsin
Mycobacterium tuberculosis	0,25	0,5-1	0,25	.06-0.5	2
Mycobacterium tuberculosisM-Res	0.5	-	0,25	0125	-
Mycobacteriumavium-intracelulara	1-4	2-16	8	1-8	8
Mycobacterium kansasii	0,06-0,125	0,5-2	4	0,12-2	0.5
Notă. M-Res - tulpini smnozhestvennoyustoychivostyu

Similar exponate vysokuyuaktivnost moxifloxacină în otnosheniistreptokokkov, în special, S.pyogenes - MPK90 este 0.12-0.25 mg efect / l.Po asupra moxifloxacină streptococi, trovafloxacin și de-a lungul sklinafloksatsinom depășește noua generație drugieftorhinolony [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet activitate ridicată împotriva tulpinilor deS.pyogenes,rezistente la eritromicină și alte macrolide [17].
Tabelul 6.Sravnitelnaya in vitro (MPK90 mg / l) de moxifloxacină și alte antibioticeotnosheniivozbuditeley în infecțiile tractului respirator dobândite în comunitate [10-11, 30-32]

microorganism	moxifloxacină	ofloxacina	amoxicilină	Amo / clavulanat	axetil	azitromicina	claritromicină	doxiciclina	Cotrimoxazol
pneumoniaePS Streptococcus	0,25	1	0,03	0,03	0,25	0,25	0,06	0,06	1
Streptococcus pneumoniaePI	0,12	1	1-2	1	4	>64	>64	8	>4
Streptococcus pneumoniaePR	0,25	2	4-8	4	16	>64	>64	>16	>4
Streptococcuspyogenes	0,25	1	0,25	0,25	0,25	>16	16	;	;
Staphylococcus aureusMS	0,12	1	4	0,25-1	2	1->8	1-8	;	1-2
Staphylococcus aureusMR	2	16	R	R	R	R	R	;	;
Haemophilus influenzaeBL-	0,03	0,03	1	0.5	0,5-2	2	8	0.5	2
Haemophilus influenzaeBL +	0,06	0,03	R	2	2	2	16	2	>4
Moraxellacatarrhalis	0,12	0,12	8	0,12-0,5	2-4	0,12	0.12-0.25	0,12-0,5	1
Klebsiellapneumoniae	0.12-0.25	0,25	R	8	8-16	R	R	;	>4
Legionellapneumophila	0,015	0,015	R	R	R	0,05	0,05	;	;
Chlamydiapneumoniae	0.06-.12	2	R	R	R	0.06-.12	0,03	0.12-0.25	;
Mycoplasmapneumoniae	0.06-.12	2	R	R	R	0.06-.12	0,03	0,12	;
Notă. PS - tulpini care sunt sensibile la penitsillinu- PI - tulpini sensibile la penicilina spromezhutochnoy-PR - tulpini rezistente la penitsillinu- MS -shtammy metitsillinu- sensibile MR -shtammy metitsillinu- rezistente - BL tulpini care nu produc beta-lactamază - BL + - tulpini producătoare de beta laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy.

Parametrii Tabelul 7.Farmakokineticheskie moxifloxacina administrarea orală și intravenoasă posleodnokratnogo [21,40-42]

parametru	Dozele la priemevnutr (mg)			Doza administrată Privnutrivennom (mg)
parametru	100	200	400	100	200	400
Cmax, mg / l	0.6	1.2	2.5	1.2	2.1	4.6
Tmax, hr	2	2.5	1.5	;	;	;
Biodisponibilitate,%	92	86	86	;	;	;
T1 / 2 h	12.2	14.0	13.1	13.0	12.7	13.4
Vd, L / kg	2.9	3.3	3.6	2.0	1.9	1.8
Clt, ml / min	196	217	254	187	186	181
Clr, ml / min	39.7	44.0	50.0	37.0	37.0	47,0
Excreția urinară,%	18,9	19.8	20.1	19.5	19.7	25,7
Notă. C_max - concentrație maximă în sânge T_max - timp pentru a ajunge la maksimalnyhkontsentratsiy- T_1/2 - Perioada poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- CI_T - totalul clearance-CI_r - pochechnyyklirens.

Moksifloksatsinprevoskhodit ciprofloxacin, ofloxacin și bolshinstvodrugih fluorochinolone în otnosheniimetitsillin sensibili Staphylococcus aureus. Moksifloksatsinsohranyaet activitate moderată (trovafloxacina egală) împotriva stafilococului rezistent la meticilină, care este superioară activității altor timpurii și novyhftorhinolonov [7, 18]. Moxifloxacin și cea mai mare activitate klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov împotriva tulpinilor de S.aureus rezistentnyhk ciprofloxacin [5].
Tabelul 8 comparativ issledovaniymoksifloksatsina Rezultatykontroliruemyh clinice în infecțiile dobândite în comunitate dyhatelnyhputey

Exploreaza BaniDC, MC

diagnostic	numărpacienți	preparare	Doza (g)pliaaplicații	Nia lnostleche lungi, zile	Effe Su- tent%		nedoritreacția Nye,% *	încheie chenie
diagnostic	numărpacienți	preparare	Doza (g)pliaaplicații	Nia lnostleche lungi, zile	clinice	Bacta ERIO jurnalele Cesky	nedoritreacția Nye,% *	încheie chenie
[49]	Pnev Monia	194	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	95	94	35	Moxie = "" Klar
DC, MC	Pnev Monia	188	Clara romitsin	0,5 x 2	10	95	93	34
[50]	Pnev Monia	16	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	94	89	38	Moxie = "" Amoxil
DC, MC	Pnev Monia	19	Amoxil tsillin	1 x 3	10	95	80	58
[51]	Pnev Monia	180	Moksif loksatsin	0,2 x 1	10	91	91		CE: Moxie = "" Klar
DC, MC		177	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	90	**	BE: Moxie> Klar
		174	Klaritr omitsin	0,5 x 2	10	92	85
[52] Oh, MC	Pnev Monia	196	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	91	33
[53]	Hroni cheskiybronhit	143	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	89	26	Moxi (5 sau 10 zile) = "" Klar (10 zile)
DC, MC		148	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	91	91	30
		129	Clara romitsin	0,5 x 2	10	91	85	33
[54]	Hroni cheskiybronhit	322	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	77 ***	21	CE: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = „CA
327	Hroni cheskiybronhit	Klaritr omitsin	0,5 x 2	7	89	62	22		CE: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = „CA
[55]	sinuzita acuta	223	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	90	;	37 ***
DC, MC	sinuzita acuta	234	Tsefuro xim aksetil	0,5 x 2	10	89	;	26
[56]	sinuzita acuta	253	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	88	;	33	Moxie = "" Trova
DC, MC	sinuzita acuta	260	Trovafl oksatsin	0,2 x 1	10	89	;	37
Notă. DS - dvoynoeslepoe- MC - Despre mnogotsentrovoe- - CE otkrytoe- -klinicheskaya effektivnost- BE -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- - aceeași frecvență, numere de neprivodyatsya- * - diferențe au fost semnificative (p <0,05).

In otnosheniienterokokkov moxifloxacină chemtsiprofloksatsin mai activ, dar la un nivel mai scăzut de activitate (MPK90 la 1 la 4 mg / l) decât împotriva drugihgrampolozhitelnyh coci. Moxifloxacin în otnosheniienterokokkov oarecum inferior în aktivnostiklinafloksatsinu și prevoskhoditgrepafloksatsin trovafloxacina, levofloxacin, ofloxacin, pefloxacina [5, 6].
In vitro, experimentul ive demonstrat că moxifloxacina nesposobstvuet apariția și selectarea rezistentnyhshtammov S.pneumoniae și S.aureus [19, 20].
Bacteriile gram-negativi. Moksifloksatsinobladaet mare activitate otnosheniigramotritsatelnyh bacterii: În ceea ce privește bolshinstvapredstaviteley enterobacterii MPK90 este mai mică de 1 mg / l pentru Neisseria - mai puțin de 0,03 mg / n- în otnosheniinefermentiruyuschih moksifloksatsinarazlichaetsya activitatea bacteriană - ridicată (Haemophilus spp., M.catarrhalis, Acinetobacterspp.) Până la moderată (Pseudomonas spp.) (Tabelul. 2). În aktivnostmoksifloksatsina generală împotriva activității bakteriyanalogichna Gram ciprofloxacinei pentru isklyucheniemP.aeruginosa (ciprofloxacin mai activă) .Tsiprofloksatsin, de asemenea, mai activă împotriva nekotoryhshtammov Enterobacterspp. și Citrobacterspp. [22]. Moxifloxacin menține un mare respect aktivnostv tulpini rezistente la ampicilină N.gonorrhoeae și H.influenzae, zhevremya în activitatea medicamentului în otnosheniiampitsillin rezistente și ceftazidim-rezistentnyhshtammov E. coli și K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae moxifloxacină proyavlyaetprimerno activitate similară cu alte novymiftorhinolonami - klinafloksatsinom trovafloxacin, gatifloxacină, grepafloksatsinom, sparfloxacină. Votnoshenii P.aeruginosa tolkotsiprofloksatsinu inferioare moxifloxacină și klinafloksatsinu trovafloxacin. Kmoksifloksatsinu și alte fluorochinolone nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery rezistență aerobă [23].
Bacteriile anaerobe.Moxifloxacin caracterizata prin anaerobi votnoshenii mare activitate: 90% din tulpinile clinic znachimyhbaktery inhibat la o concentrație de 2 mg / l sau mai puțin [4] Acțiunea .po pe Bacteroides spp. moxifloxacină ciprofloxacină razprevoskhodit și 4-12 ofloxacina, prin actiunea asupraClostridium spp. - în 2-4raza. În contrast, ciprofloxacina activitatea moksifloksatsinproyavlyaet moderată împotriva C.difficile (Tabelul 3)..
In bacteriile otnosheniianaerobnyh au aratat moxifloxacină skhodnuyuaktivnost cu klinafloksatsinom trovafloxacin, gatifloxacină [24] a fost clindamicin superioară itsefoksitin [5].
microorganisme imikobakterii atipici. exponatele moxifloxacina in vitro împotriva microorganismelor vysokuyuaktivnost atipichnyhvnutrikletochnyh - micoplasme, chlamidii, Legionella (tabelul 4.). Moxifloxacin depășește poaktivnee fluorochinolone precoce - iofloksatsin ciprofloxacin, eritromicină și împotriva imikoplazm Chlamydia și are aproximativ aceeași sdoksitsiklinom activitate. Împotriva acestor mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, sparfioxacin și gatifloxacină odinakovoyaktivnostyu au ceva mai mare decât cea a trovafloxacin, levofloxacin [5]. Showed aceeași moxifloxacina activitate invitro, minociclina și azitromicină votnoshenii Chlamydiatrachomatis, C.pneumoniae, C.psittaci. Spre deosebire de minociclină iazitromitsina moxifloxacină în valorile IPC coincid iminimalnoy concentrație bactericidă (MBC) în otnosheniihlamidy [26]. Moxifloxacin și alte timpurie și novyeftorhinolony au ridicat și aproximativ ravnoyaktivnostyu împotriva Legionella prevoskhodyascheyaktivnost macrolidelor și rifampicina ușor inferior [27].
Moxifloxacin prezintă activitate în tulpini multirezistente și otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium tuberculosis, și takzheM.kansasii și M.fortuitum. complex de bacterii M. avium-intracellulare Ei au fost meneechuvstvitelny la moxifloxacină (Tabel. 5). Potrivit urovnyuaktivnosti împotriva Mycobacterium neustupal moxifloxacină ofloxacin, levofloxacin și sparfloxacină [28].
Activitatea comparativa patogenilor otnosheniirespiratornyh. Scăzut prirodnayaaktivnost precoce fluorochinolone (ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina) împotriva majorității infecțiilor tractului respirator dobândite în comunitate chastyhvozbuditeley (pneumococi, streptococi, stafilococi și atipichnyhmikrobov) limitat utilizarea lor în etihzabolevaniyah. standartnymiantibiotikami În prezent, în infecțiile dobândite în comunitate dyhatelnyhputey peniciline considerate (amoxicilină, amoxicilină / clavulanat) și cefalosporinele II-generație. dezavantaje FIR includ lipsa de activitate votnoshenii patogeni atipice și reduse la nimchuvstvitelnosti pneumococ. În acest sens, interesvyzyvayut medicamente din noua generație de fluorochinolone având antimikrobnoyaktivnosti spectru mai echilibrate în infecțiile dobândite în comunitate dyhatelnyhputey.
Tabel. date comparative 6predstavleny privind activitatea in vitromoksifloksatsina si alte antibiotice otnosheniinaibolee patogeni semnificativi infektsiydyhatelnyh moduri. Moxifloxacin proyavlyaetnaibolee activitate ridicată în rândul tuturor privedennyhpreparatov împotriva tulpinilor de pneumococ cu snizhennoychuvstvitelnostyu penicilina si Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella și atipichnyhmikroorganizmov. nivel Kontsentratsiymoksifloksatsina în sânge și țesuturi depășește IPC infecții respiratorii osnovnyhvozbuditeley în timpul dozării vsegointervala care prezice vysokuyueffektivnost droguri [33-36]. Astfel, moxifloxacina este una dintre cele mai perspektivnyhpreparatov din comunitate dobandite infectii dyhatelnyhputey.

Farmacocinetica
Moxifloxacin bine și bystrovsasyvaetsya ingestie, maksimalnyekontsentratsii medie la o doză de 400 mg de 2,5 mg / l, peste chtosuschestvenno valori osnovnyhvozbuditeley MPK90 pentru infecții ale tractului respirator (vezi. Tabelul 6). .Dacă nici un efect asupra moxifloxacina aportul alimentar [37]. biodisponibilitatea absolută după priemavnutr moxifloxacină este de la 86 la 92%.
După vvedeniyafarmakokinetika moxifloxacină dozot liniar intravenos în intervalul de la 50 la 800 mg de [4, 38-39]. Kinetics kontsentratsiypreparata Blood descrie 3-chastevoy Modelul T 1 / 2c o-, b- și g-faze, respectiv, 10-15 minute, de 4-5 ore și 24 de ore [40]. Moxifloxacina de sânge 48% asociat cu belkamiplazmy [40]. parametrymoksifloksatsina farmacocinetic este prezentat în Tabelul. 7.
Moxifloxacina are o mare obemraspredeleniya - aproximativ 200 de litri, ceea ce indică penetrarea ohoroshem a medicamentului în țesutul și extravascular medicamentul kletki.Kontsentratsii în zhidkostiblizki ser la [40], vvospalitelnuyu de penetrare w

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit