Medicamente analgezice sau analgegikami (de durere greacă. Algos și un strat protector) numit având capacitatea specifică de a reduce sau elimina senzatia de durere. Analgezica (tranchilizant) de acțiune poate oferi nu numai lacrimogenă

Analgezice, sau analgegikami (din algos greacă -. O Boli - fara), numite medicamente cu spetsificheskoysposobnostyu reduce sau elimina boli.Analgeziruyuschee sentiment (analgezic), efectul nu poate fi tolkosobstvenno analgezice, dar și alte substanțe care aparțin diferitelor grupe farmacologice . Astfel, efectele analgezice pot obladatpreparaty aplicate la anestezie (anestezie generala) si nekotoryeiz acestora la concentrații și doze adecvate (de exemplu, tricloretilena, oxidul de azot) sunt utilizate exclusiv pentru analgezie. anestezice locale, pe fondul acțiunii sunt, de asemenea, analgezice. Când durerea asociată cu spasme ale musculaturii netede, un efect analgezic poate avea holinoliticheskie spasmolitic și analgezic sredstva.Pod (analgezic) slovapodrazumevayut mijloace adecvate, care este efectul dominant analgezia care apar ca o activitate de resorbție rezultat și nu sunt însoțite de o doză terapeutică și o conștiință pronunțată off tulburări de mișcare funktsiy.Po natură chimică, natura și mecanismele de analgezice moderne de activitate farmacologică împărțit în două gruppy.A principale. analgezice narcotice, incluzând morfină și aproape la acestea alcaloizilor (opiacee) și compuși sintetici cu opiatopodobnymisvoystvami (opioide). Analgezicele B. nenarcotice, inclusiv derivați sintetici acid salicilic, derivați de pirazolonă, anilină și drugihsoedineniy.Dlya analgezice narcotice osobennosti.1 următoarele caracteristici de bază. Activitatea analgezică puternică, oferind posibilitatea ihispolzovaniya ca analgezice foarte eficiente în diferite domenii ale medicinii, în special în trauma (intervenție operațională, vătămare, etc.) și în boli care implică bolevymsindromom marcate (tumori maligne, infarct miocardic, etc.). 2. Efecte asupra SNC particulare umane, exprimate în curs de dezvoltare euforie ipoyavlenii cu utilizarea repetată și sindroame fizicheskoyzavisimosti mentale (droguri), care limitează posibilitatea de aplicare a preparatov.3 lungi. Dezvoltarea stării de boală (sindromul de retragere) în dependență fizică oameni srazvivshimsya cu retragerea preparata.4 lor analgezic. Removal acestea provoacă efecte toxice acute (depresie respiratorie, tulburări cardiace și altele.) Precum și antagoniști specifici ai efectului analgezic (vezi. Naloxona) .Dacă utilizarea repetată a analgezice narcotice în mod tipic razvivaetsyaprivykanie (toleranță), adică. E. acțiunea Slăbirea când pentru efect polucheniyaanalgeziruyuschego necesită doze din ce în ce mai mari de analgezice narcotice nu preparata.Deystvie limitate efect analgezic. Într-un fel sau altul, ele au un efect sedativ, deprima respirația și reflexul de tuse, creșterea tonusului intestinului și mochevogopuzyrya poate provoca greață, vărsături, constipație și alte conexiuni yavleniya.V parte cu potențial narcogene pronunțat (adică, capacitatea de a provoca sindromul de dependenta dependența) și modificările semnificative asociate în activitatea sistemului nervos central și alte sisteme ale corpului toate analgezicele narcotice trebuie depozitate și scopul furnizării farmaciilor în conformitate cu o severitate deosebită pravilam.Po acțiunii analgezice Via raznyepreparaty și efecte secundare în acest grup diferă unul de altul, datorită caracteristicilor proprietăților lor structura chimică și fizico-chimice și, în consecință, interacțiunea cu receptorii implicați în implementarea lor farmacologice effektov.V ultimii ani, o serie de analgezice narcotice utilizate anterior au pronunțat potențial narcogene (tekodin, fosfat hidrocodonă, fenadon, anumite formulări care conțin opiu sau codeina) este exclus din gama de medicamente Accesorii suplimentare tv.Vmeste astfel încât un număr de noi surse de înaltă eficiență sintetice analgetikov.Po narcotice care produc structura chimică modernă și analgezice narcotice sunt împărțite în 3 grupe: a) alcaloizi naturali - codeină morfină, conținute în make- b compuși soporifice) semisintetice preparate prin modificarea chimică a moleculei morfină (etilmorfină etc.) - a) compușii formați prin himicheskogosinteza completă (promedol, fentanil, pentazocină, nalbufină, butorfanol, tramadol IDR) .. Majoritatea preparatelor sintetice obținute în conformitate cu principiul morfinei elementelor structurii sale sau setul său uproscheniem.Etim obținute prin medicamente, care diferă în puterea și durata efectului analgezic retinere modifikatsiimolekuly, rapiditatea și amploarea dependenta, dependenta si alte efecte secundare, capacitatea lor de a inhiba activitatea locomotorie a intestinului și să ofere o acțiune protivoponosnoe (a se vedea. loperamidă) pentru un efect antitusiv și altele. Unele medicamente au asupra mușchilor netezi spazmoli efect matic (vezi. Promedol) modificarea chimică .Putem a moleculei de morfină au fost obținute, de asemenea compus sunt antagoniști sale farmacologice (vezi. naloxona) Mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice studii insuficiente izuchen.Neyrofiziologicheskie arată inhibarea analgezice narcotice sensibilitate durere talamică centre de transmitere iblokirovanii impulsurilor dureroase la cortexul cerebral. Etoteffekt este, după toate probabilitățile, să conducă la mecanismul fiziologic de acțiune al acestor analgezice gruppy.V aspect neurochimice este important să se studieze efectul etihveschestv asupra proceselor de neurotransmițători din creier si organele periferice. Există dovezi de efect inhibitor al morfinei asupra hidroliza acetilcolinei ivydelenie-l din terminațiile nervoase. Sa constatat că morfina aktiviruetbiosintez serotoninei. Cu toate acestea, reducerea-rezerpina vmozge serotoninei, reduce efectul analgezic al morfinei și analogov.V sale, în general, nu au suficiente date cu privire la rolul acestui neurotransmițător în mecanismul de acțiune al analgezice narcotice. Date privind procesele roliadrenergicheskih contradictorii și sistemul GABAergic. Modificări în sistemul influența GAMKpod a diferitelor opiacee și substanțe similare neodnoznachny.Osobo importante pentru înțelegerea datelor privind prezența de opiacee în mecanismul de creier imeyutpoluchennye acțiune recent și alte organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.