Azotiți anorganici și organici (compuși care conțin gruppyon = o) și nitrat organic (conținând gruppyo-NO2) din a doua jumătate a secolului trecut folosi ventuze pectoris. Principalii reprezentanți ai grupului de YAV nitriți

azotiți anorganici și organici (compuși soderzhaschiegruppy -O-N = O) și nitrați organici (-O-NO2 conținând grup) din a doua jumătate a secolului trecut kupirovaniyapristupov utilizat pentru angină pectorală. Principalii reprezentanți ai amil nitrit grup nitritovyavlyayutsya și nitrit de sodiu și nitrați organici - azotații nitroglierin.Neorganicheskie nu sunt aplicabile datorită effektivosti.Nitrity scăzute reduce semnificativ tensiunii arteriale, în special în hipertensiunea. Tratamentul hipertensiunii arteriale Odnakodlya nu le folosesc, deoarece efectul gipotenivny poate fi însoțită de efecte secundare (colaps ETAL.) În plus, este instabilă și de scurtă durată. In cazuri rare NIRIT prescrise pentru angina: ele determină dilatarea koronarnyhsosudov și trunchiate durere sindrom.Shiroko circulat ca medicamente antianginoase orgaicheskie nitrați. Datorită diferențelor de caracteristicile nitratovi structura chimică a acțiunii lor farmacologice în primul rând skoosti apariția efectului antianginos și durata acestuia, nitrați au o altă aplicație. Nitroglicerina este rapid vsasyvatsya membranele mucoase. sublinguală Capacitatea (și bucală), administrarea de nitroglicerină este de mare znaenie practice. Soluții și tablete de nitroglicerină sublinguale okazyvayutbystry efect terapeutic și atacurile stenokardii.Vsasyvayas dizolvate sãrbãtoare ku mucoasei bucale, medicamentul patrunde in sange, fara neposredstenno primul pasaj prin ficat, astfel, nu egoaktivnost scade, ceea ce se întâmplă atunci când se administrează pe cale orală. Osoenno efect rapid se produce atunci când se administrează pe cale intravenoasă de forme de dozare speciale (soluții) nitroglitserina.V, spre deosebire de nitrați nitroglicerină precum nitrosorbid, Erin, operează la cerere sublingual mai lent, dar ele sunt mai efektivnost după administrarea orală. Dacă ingerarea ei vsasyvatsya de stomac încet, dar sunt relativ lungi. Nitroglicerina, prin urmare, este utilizat în principal pentru ameliorarea ostryhpristupov anginei și nitrosorbid și preparate similare pentru a preveni atacurile și a scădea intensitatea lor cu hronieskoy coronariană nedostatochnosti.V dezvoltat recent formynitroglitserina dozare specifică (vezi. Ieorogranulong, Sustak, Humrong și colab.), Este eficientă în ingestie și oferind o acțiune susținută, acestea nu sunt destinate relief și pentru prevenirea tratamentului pristupovstenokardii și întreținerea cronice TION posleperenesennogo CAD și infarctul miocardic. Pentru transermalnye proiectat același scop (cutanat - "percutanata"Formele de dozare) Dozare formă nitratov.Spetsialnymi sunt filme din plastic care conțin nitrați (Trinitrolong, dinitrosorbalong). Când prikrepleii la nivelul mucoasei orale, acestea sunt relativ rapide și dlielno formynitroglitserina (ca eliberarea de nitroglicerină), ceea ce face furnizarea de efect rapid, de asemenea, dezvoltat aerosoli (în cutii) .Pentru aproape un secol de utilizare a nitraților întrebarea acțiune mehanizmeih atenția în mod constant atras. ihrassmatrivali Inițial cum miotrope - antispastic, neposredstenno relaxarea mușchilor vaselor coronare. zoaie Ulterior studii experimentale a constatat că acțiunea nitroglicerină Mecha joacă un rol tsentralnoetormozyaschee efectul său asupra tonusului simpatic vascular, în special efectele egoizbiratelnoe asupra componentei vasculare durere atât de nazyvaemoypervichnoy (VV Zakusov, Kaverin NV). efectul antianginos al nitroglicerinei este cauzat perestroyoy hemodinamica asociată cu efect total vascular al medicamentului, sub influența starea de relaxare a musculaturii netede a vaselor sanguine periferice, în special venodilatiruyuschim influența lui. De aceea nitroglitserinrassmatrivaetsya ca unul dintre principalii reprezentanți ai perifericheskihvazodilatatorov (cm. Sub) Influența .Pod nitroglicerinei scade sânge venos influx kserdtsu presiune redusa in atriul drept, în sistemul legochnoyarterii, și scade soprotivleie vasculare periferice. Ca rezultat apare o descărcare de nitroglicerină mioarda, scade tensiunea pe depășirea rezistenței a crescut cu sânge, scăderea cererii de oxigen și energeticheskiezatraty. Se întâmplă reducerea stresului cardiace sposobstvut restabilirea fluxului sanguin în vasele mici ale miocardului, uluchsheniyukrovotoka în arterele coronare epicardice. Odată cu scăderea ischemiei dispare treptat impulsuri dureroase de la ishemicheskogoochaga și se oprește proprietățile durere sindrom.Eti de nitroglicerină prevede utilizarea sa în calitate este nu numai anti-anginoase agenți, dar, de asemenea, pentru tratamentul cardiace cronice și osroy nedostatochnosti.V a plătit recent o atenție specială primar - biohimieskie mecanisme de acțiune a nitraților. Se constată că în tous reglementarea vaselor de sange joaca un rol important fiziologic format aktivnyeveschestva endoteliul vascular. Endoteliul produce ivydelyaet un număr de substanțe care au ca vasodilatator, deoarece acțiunea isosudosuzhivayuschee, inclusiv prostaglandine (cm.) Prostaikliny, tromboxan, bradikinina, acetilcolina și altele. Cu ajutorul acestor substanțe enogennyh apare ca și tonusasosudov autoregulation chimică substanțial complementară funcției vasculare neiroregulyatsii.Za ultimul deceniu în endoteliul găsit un alt neizvetno anterior substanță vasodilatator extrem de puternic numit "endoteialny factor de relaxare" (ORF). După cum sa dovedit, acțiunea etogofaktora în mare măsură similară cu acțiunea vasodilatatoare nitratov.Podobno enzimei guanilattsiklay ultima activare ORF determină și stimulează formarea guanozin 3`, 5`-mono-fosfat (GMPc), care este un mediator al vasodilatație. Apoi, următorul efect asupra fosforilării proteinelor și Ca2 + schimb de ioni și procese Morrow termină relaxarea peretelui vascular. Krometogo, cum ar fi nitrați, ORF inhibă agregarea trombocitelor și dezagregarea plachetelor agregate takzhevyzyvaet conectat cu aktiatsiey formație cGMP. Analiza ulterioara a fost de a determina natura chimică a ORF-ului: se pare că acest factor este okiyu (oxid) N - NO. Sursa formarea de NO în corpul sluzhitL-arginina. Formarea în endoteliu, dispersează NO la nivelul musculaturii netede Sowden si duce la relaxare. Într-o anumită măsură, acțiunea ORF acțiunii skhono formate în pereții vaselor de prostaciclina, dar în acest din urmă otliie inhibă NO în mod eficient nu numai agregare ci"încleiere" (Adeziune) plachetelor și leucocitelor la endoteliu sosudov.Otkrytie ORF și identificarea acestuia cu NO au fost contribuție majoră poimanie la mecanismele de acțiune terapeutică a azotați. Se constată că nitrați organici vorganizme parțial transformate în nitrit igruppa NO este eliberat. Se crede că spasmul coronarian (și altele) Sowden se poate datora o oarecare măsură insuficiente obraovaniem NO endogen sau endoteliul-obține nitrați sale destruktsii.Organicheskie se umfla in aceste cazuri rezervele NO în pereții de azot soudov.Oksid este compus foarte instabil, se bystroinaktiviruetsya într-un organism ( în timpul 6-50 s), sub influența radicalilor liberi de oxigen. Prin urmare, este justificat impuritate simultană curent cu vasodilatatoare de nitrat de antioxidanți (sm.Tokoferolaatsetat) nitrat de .Deystvie influență nu limitat asupra vaselor coronariene, acestea provoacă extinderea altor vase de sange (vasele din creier, vasele periferice ale cavității abdominale). In plus, ele okazyvayutspazmoliticheskoe efect asupra musculaturii tractului biliar, kishechogo gastrointestinal tract, uretere, uter, tuburile bronhice. Măsura în care mușchii acțiunii nagladkie ale acestor organe, datorită efectelor NO, în timp ce nedostatochnoyasno.