Medicamente aminoglicozidice, antibiotice: aplicare, efecte secundare

Ei se leagă la SCA ribozom inhibând astfel sinteza proteinelor bacteriene.

farmacologie

Aminoglicozidele sunt slab absorbite atunci când luate pe cale orală, dar bine absorbit prin peritoneu, cavitatea pleurală și articulațiilor (și nu ar trebui să fie insuflat în cavitatea corpului) si a pielii deteriorate. Aminoglicozidele sunt de obicei administrate intravenos. Aminoglicozidele sunt bine distribuite în lichidul extracelular cu excepția, lichidul cefalorahidian, secreții respiratorii vitroase și biliară (mai ales la pacienții cu obstrucție a bilei trece). Injectarea în fibre vitros necesare pentru tratamentul endoftalmita. Introducere în lichidul cefalorahidian este adesea necesar pentru a atinge niveluri suficiente de antibiotic pentru tratamentul meningitei in lichidul cefalorahidian.

Aminoglicozidele sunt alocate filtrare glomerulară în rinichi și au un timp de înjumătățire a serului de înjumătățire a 2-3 crește exponențial ch deoarece scade rata de filtrare glomerulară (de exemplu, insuficiență renală, la vârstnici).

mărturie

Aminoglicozidele sunt alocate în infecții cu bacili Gram negativ severe (în special cele cauzate de Pseudomonas aeruginosa). Aminoglicozidele sunt activi în majoritatea infecțiilor anaerobe aerobe și facultativ gram negative, dar ele nu au activitate impotriva anaerobilor si cele mai multe bacterii Gram-pozitive, cu excepția stafilokokkov- cu toate acestea, unele bacilii gram-negativi și stafilococi rezistente la meticilină sunt rezistente.

Video: Claritromicină: utilizarea, rata de acceptare, efecte secundare. Claritromicina sau Klatsid?

Aminoglicozide, care sunt active când infecțiile cu P. aeruginosa includ tobramicina (în particular), gentamicină și amikacină. Streptomicina, neomicină și kanamicină nu sunt active împotriva P. aeruginosa. Gentamicină și tobramicină au spectre antibacteriene similare împotriva bacili Gram-negative, dar tobramicină este mai activ împotriva P. aeruginosa, și gentamicină mai activ împotriva marcescens. Amikacin adesea activi împotriva agenților patogeni gentamitsin- și rezistente la tobramicina.
Aminoglicozidele sunt rar utilizate în mod izolat, de regulă, atunci când ciuma și tularemia. Ele sunt atribuite, de obicei, împreună cu (3-lactamice mare varietate de infecții severe cauzate de specii de bacili Gram-negativ. Cu toate acestea, datorită rezistenței crescută la aminoglicozide, fluorochinolone poate înlocui aminoglicozidelor în stadiile inițiale de tratament empirice, sau, dacă este detectat că patogen susceptibil la antibiotic însoțitor primirea unei aminoglicozide poate fi oprită după 2-3 zile, în cazul în care sensibilitatea nu a fost detectat la aminoglicozide au P. aeruginosa.

Gentamicină sau, mai rar, streptomicina pot fi utilizate cu alte antibiotice pentru a trata endocardită cauzate de streptococi sau enterococi. rezistență la aminoglicozide enterococ a devenit o problemă comună. În ceea ce privește tratamentul endocarditei enterococ necesită utilizarea prelungită a aminoglicozid potențial nefrotoxice și ototoxice plus activ împotriva pregătirii peretelui celular (de exemplu, penicilina, vancomicina) pentru a realiza microbicidă sinergism, selectarea aminoglicozid ar trebui să se bazeze pe o evaluare a sensibilității in vitro. Sensibilitate numai la niveluri ridicate de aminoglicozid in vitro a prezis acțiunea de cooperare atunci când sunt tratați cu doze mici de aminoglicozide este combinat cu un medicament activ impotriva peretelui celular. În cazul în care tulpina este rezistent la niveluri ridicate de gentamicină și streptomicină, gentamicina este preferată deoarece nivelele serice pot fi rapid identificate și toxicitate redusă. rezistență enterococ la nivel înalt la gentamicină in vitro nu exclude sensibilitatea acestor tulpini la niveluri ridicate streptomitsina- în astfel de cazuri să fie utilizate streptomicină. Unele opțiuni terapeutice disponibile pentru endocardita, cauzate de enterococi, care sunt rezistente la niveluri ridicate de gentamicină și streptomitsina- nici o combinație sinergică activă împotriva peretelui celular preparare / aminoglicozid endocardite, cauzate de astfel de tulpini, dar numai una de cursuri prelungite activ impotriva prepararea peretelui celular, sau în combinație cu linezolid sau daptomicină au avut un succes limitat.

Utilizarea rezistenței la streptomicină și toxicitate limitată. Acesta este utilizat împreună cu alte antibiotice pentru tratamentul tuberculozei.

Din cauza toxicității numirea neomicină și kanamicina restricționat prin aplicarea locală a unor cantități mici. Neomicină pot fi aplicate la ochi, urechi, gură și rect, precum și o metodă de irigare a vezicii urinare. Folosit topic neomicina oral împotriva florei intestinale pentru pregătirea intestinului înainte de intervenția chirurgicală și tratamentul comei hepatice.

Contraindicații

Aminoglicozidele sunt contraindicate la pacienții care au alergie la ele.

Numirea în timpul sarcinii și alăptării

Aminoglicozidele în timpul sarcinii sunt clasificate ca D (există dovezi de un risc pentru om, dar riscul poate mai importante decât aspectele pozitive ale planului clinic). Aminoglicozidele pătrunde cu ușurință în laptele matern, dar sunt slab absorbite pe cale orală. Astfel, utilizarea lor este considerată posibilă în timpul alăptării.

efecte adverse

Toate aminoglicozidele au

• toxicitate renală (adesea reversibilă)
• vestibular și toxicitate auditivă (adesea ireversibil)
• capacitatea de a prelungi efectul agenților miorelaxant.

Simptome și semne de leziuni vestibulare - amețeli, greață, vărsături, nistagmus și ataxie.

Video: Baneotsin: utilizarea la copii și în timpul sarcinii, efecte secundare, analogi

Factorii de risc pentru renală, vestibular și toxicitate auditivă următoarea:

• Dozele frecvente sau foarte mari.
• Niveluri foarte ridicate de medicament în sânge.
• Terapia pe termen lung (în special >3 zile).
• vârstă avansată,
• disfuncție renală în istorie.
• Simultan cu numirea de vancomicină, ciclosporină sau amfotericină B.
• În toxicitate renală - administrarea concomitentă de medii de contrast,
• Când toxicitatea auditiv - probleme de auz și o istorie de co-administrarea de diuretice de ansă.

Pacienții care primesc aminoglicozide >2 săptămâni și cei care sunt la risc din cauza riscului de toxicitate vestibular și auditiv trebuie verificate cu ajutorul audiograph de serie. La primul semn de toxicitate al medicamentului ar trebui să fie oprit (dacă este posibil) sau doza trebuie să fie alese corespunzător.

Aminoglicozidele pot prelungi efectele blocante neuromusculare (de exemplu, suktsinilolina, droguri, astfel de curara) și creșterea slăbiciune în tulburări care afectează transmisia neuromusculară (de exemplu, miastenia gravis). Astfel de efecte sunt deosebit de probabil atunci când medicamentul este administrat prea repede sau nivelurile serice sunt prea mari. Efectul uneori merge mai repede atunci când se administrează pacienților intravenos Ca sau neostigmină. Alte efecte neurologice includ parestezii și neuropatie periferică.

Reacțiile alergice sunt mai puțin frecvente. Dozele mari de neomicina orale pot fi slab absorbite.

Doza selectată

Deoarece toxicitatea depinde mai mult de durata niveluri terapeutice decât cea a nivelurilor de vârf și deoarece eficiența depinde în mare măsură de concentrația decât timpul, este evitată administrarea frecventă de droguri. Atribuirea De preferință o dată pe zi pe cale intravenoasă la cele mai multe boli, cu excepția endocardita enterococ. Aminoglicozidele administrată intravenos lent (30 de minute la o doză zilnică sau divizată de 30-45 min, la o doză o dată pe zi).

La pacienții cu doză unică funcție renală normală pentru gentamicină sau tobramicină este de 5 mg / kg (7 mg / kg, atunci când pacienții sunt într-o stare critică) la fiecare 24 de ore, pentru amikacina -15 mg / kg la fiecare 24 ore. Când pacienții răspund la o doză mai mare de gentamicină clinic și funcția renală rămâne normală, doza zilnică poate fi redusă la o doză mai mică după primele zile de tratament.

La pacienții în stare critică, concentrațiile plasmatice maxime trebuie determinate după prima doză. Toți pacienții au măsurat nivelurile de vârf și de prag după două sau doză a 3 (când doza zilnică fracționată) sau atunci când terapia durează >3 zile, și, de asemenea, după o modificare a dozei. La fiecare 2-3 zile ale creatininei serice este măsurat, iar dacă acesta este stabil, nivelurile serice aminoglicozid nu trebuie măsurată din nou. concentrației plasmatice maxime - nivel după 60 de minute după injectarea intramusculară sau 30 min după 30 de minute de perfuzie intravenoasă. Nivelurile de prag sunt măsurate timp de 30 de minute înainte de următoarea doză.

Video: benzoatul de benzii: eficacitate, efecte secundare, model de utilizare la copii și adulți

Este recomandabil să se ajungă la un nivel de vârf în ser timp de cel puțin 10 ori mai mare decât MIC. Dozarea este selectat pentru a atinge un nivel seric terapeutic de vârf garantat (pentru a asigura activitatea dependentă de concentrație) și nivelurile de reziduuri netoxice. Pentru pacienții în stare critică, care îi este atribuită o doză inițială mai mare, concentrațiile plasmatice de vârf țintă de până 16-24 mg / ml gentamicină și tobramicină și 56-64 mg / ml pentru amikacină. Pentru gentamicină și nivelurile reziduale tobramicină ar trebui să fie <1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

Pentru pacienții cu insuficiență renală doza de încărcare - la fel ca și pentru pacienții cu funktsiey- renală normală, de obicei, crește intervalul de dozare, și nu reduc doza. Acolo la selectarea ghid de dozare pe baza creatininei serice sau clearance-ul creatininei, dar acestea nu sunt exacte, și de preferință măsurarea nivelurilor sanguine.

Dacă pacienții au primit o doză mare de lactamic (de exemplu, piperacilina, ticarcilina) și un aminoglicozid, un nivel ridicat de lactam ser poate inactiva aminoglikozid.chto demonstrată in vitro în probele de ser obținute pentru a determina nivelurile de medicament în cazul în care epruveta nu a fost evaluată imediat sau congelate . În cazul pacienților cu insuficiență renală care iau concomitent aminoglicozid-lactamic și o doză mare de niveluri serice aminoglicozid pot fi mai mici, deoarece interacțiunea in vivo este extinsă.

spectinomicină

Spectinomicină - antibiotice aminoglicozide bacteriostatice înrudiți chimic. Spectinomicină se leagă la subunitatea 30S a ribozomilor, inhibând astfel sinteza proteinelor bacteriene. Activitatea sa este limitată la gonococi. ieșire spectinomicină filtrare glomerulară.

Indicatori în scopul:

• uretrita gonococica,
• Cervicitei.
• Proctita.

Spectinomicină nu este eficace în faringita gonorrheal. Acesta este destinat pentru pacienții care nu pot fi tratate cu ceftriaxonă, cefpodexima, cefixima, sau un fluorochinolone.

Efectele negative, inclusiv reacții alergice și febră rare.