Farmacologie și midecamicina midecamicina acetat de macrolide antibiotice pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator

Makarova OV

Central Clinic Președintele Hospital Medical rus Centrul de administrare

Antibioticele makrolidovprimenyayut in practica clinica de la descoperirea v1952 eritromicina. Recent primeneniemakrolidov in practica clinica a crescut semnificativ vrezultate o mai bună înțelegere a rolului în dezvoltarea agenților patogeni atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh și tractul urogenital, creând novyhpreparatov cu proprietăți fizico-chimice, proprietăți biologice, farmacocinetice iblagopriyatnym profil de siguranță.
o izpredstaviteley "nou" macrolide yavlyaetsyamidekamitsin (M) - un macrolid naturale cu 16 atomi produs de ciuperca mycarofaciens Streptomyces și egoproizvodnoe - acetat de midecamicina (MA) antibiotic macrolidic -polusintetichesky folosit pentru a practica vklinicheskoy 1985 g.
Ca și alte macrolide, M / MAproyavlyayut acțiune bacteriostatică, în esență, dar la concentrații mai mari, și mai ales în otnosheniimikroorganizmov care sunt în faza de creștere mogutokazyvat activitatea bactericidă [1].
Activitate Spektrantimikrobnoy M / MA similar cu eritromicină. Ambele microorganisme Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptococi (inclusiv S.pneumoniae), stafilococi (M / MA nekotoryhshtammov activ împotriva rezistente la eritromicină), C.diphtheriae, L.monocytogenes. De microorganisme gram-negative kM / MA sensibil N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. O proprietate importantă a M / MA yavlyaetsyasposobnost penetrează celulele corpului pentru așa-numitul ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Potrivit vyrazhennostieffekta împotriva C. trachomatis, M.pneumoniae și Legionellaspp. M / MA comparabil cu eritromicina, dar macrolide sale idrugie superioare prin acțiunea asupra M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, cum ar fi alte macrolide, efectul obladayutpostantibioticheskim (microorganisme podavleniezhiznedeyatelnosti posleprekrascheniya continuat contactul cu antibiotice) în otnosheniistreptokokkov, stafilococi, H.influenzae. medicament Unikalnymsvoystvom este efectul proyavleniepostantibioticheskogo asupra M.hominis [1].
Priperoralnom primirea M / MA absorbit rapid tractul vzheludochno-intestinal, și este absorbit pochtipolnostyu MA. Concentrația maximă în krovidostigayutsya ser peste 0,5-1 ore. Concentrațiile maxime vtkanyah, cum ar fi în ser. In amigdale, plămâni, secreții bronșice, mucoasa nazală, predstatelnoyzheleze MA creează o concentrație în exces a concentrației serice a neskolkoraz. M / MA vpecheni metabolizeaza pentru a forma metaboliți asemenea activitate antimicrobiană obladayuschihnekotoroy. Ieșire M / MA imetabolity cu bilă, o mică proporție (< 5%) с мочой[1].
Reacțiile Iznezhelatelnyh în cazuri rare, pot otmechatsyarasstroystva din tractul gastro-intestinal, manifestată prin dureri abdominale, anorexie, greață, vărsături, diaree. Unii pacienți otmechayutsyaizmeneniya activitatea transaminazelor hepatice și allergicheskiereaktsii o erupție. [4]
Spre deosebire de macrolide cu 14 membri (eritromicină, roxitromicină, claritromicină) M / MAschitayutsya inhibitori slabi ai microzomala P450 sistemytsitohroma prin care mnogielekarstvennye metaboliza droguri. Această proprietate are o valoare în numirea vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym bronșită cronică obstructivă, kotoryedlitelno ia bronhodilatatoare, teofilină vchastnosti. M / MA nu a afectat metabolizmteofillina [5], prin urmare, aceste medicamente mozhnonaznachat simultan, fără a uita că pacientul prinaznachenii teofilină kontrolsostoyaniya este întotdeauna necesară. Nu este recomandat odnovremennoenaznachenie M / MA și alcaloizii din ergot sau carbamazepină, deoarece M reduce metabolismul lor in ficat. Sleduetsoblyudat precauție în timp ce primește M / MA stsiklosporinom sau warfarina, deoarece M încetinește ihvyvedenie excretate [2, 6].
M / MA contraindicat la persoanele sgiperchuvstvitelnostyu la aceste medicamente, atunci când tyazheloypechenochnoy eșec. MA intră grudnoemoloko, deci nu poate lua zhenschinam.Naznachenie alăptarea în timpul sarcinii este acceptabilă în cazurile în care beneficiul potențial asupra riscului prevyshaetvozmozhny mamă la făt. [1]
Indicații pentru utilizarea M / MAyavlyayutsya: infecții respiratorii, mochepolovogotrakta cauzate de chlamydia, mycoplasma, infecții ale tractului respirator U.urealyticum- legionellamii, piele, țesut subcutanat și celălalt cauzate de bacterii chuvstvitelnymik penicilina, pentru tratamentul pacientilor spovyshennoy sensibilitate la difterie penitsillinu- tratament iprofilaktika și koklyusha- enterita vyzvannyybakteriyami genul Campylobacter.
Conform mnogotsentrovogoissledovaniya aplicarea M / MA la copii în limba rusă (preparatmakropen), eficacitatea clinică în căile respiratorii superioare lecheniiinfektsy (amigdalite, tonsillopharyngitis, rhinopharyngitis, otite, sinuzite) a fost de 98%. Copiii cu bronșită și ineficacitatea vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii mijloace (penicilină, ampicilină, ampioks, oleandomicina, lincomicină, cotrimoxazol) effektivnostM clinice / MA nu inferior celui al eritromicinei și a fost okolo95% [4].
midecamicinele Filed, multicentric efectuat în Rusia, la pacienții adulți pentru tratamentul dobândite în comunitate klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, în tratamentul exacerbarilor hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Astfel, eficacitatea clinică osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya ca preparate pentru infecții lecheniyavnebolnichnyh empirice ale căilor otdelovdyhatelnyh superioare și inferioare.
Referințe:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. O trecere în revistă a antimicrobialactivity, proprietățile farmacocinetice și therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.

2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. In: antibiotice si chimioterapie: agenți antiinfecțioși și utilizarea lor în terapie. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (eds.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro, activityagainst Mycoplasma spp. și organisme intracelulare. In: New Macrolidele, Azalidele, și streptogramine -Pharmacology si aplicatii clinice. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG etc. Prima din Rusia kontroliruemoesravnitelnoe studiu de antibiotice la copii :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dai Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Mini E. și colab. druginteractions farmacocinetice de macrolide. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamicina și acetat de midecamicina - makrolidnyeantibiotiki pentru tratamentul infecțiilor respiratorii Monitorul putey.Kremlevsky 2001- in print.

Makarova OV

Central Clinic Președintele Hospital Medical rus Centrul de administrare

Antibioticele makrolidovprimenyayut in practica clinica de la descoperirea v1952 eritromicina. Recent primeneniemakrolidov in practica clinica a crescut semnificativ vrezultate o mai bună înțelegere a rolului în dezvoltarea agenților patogeni atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh și tractul urogenital, creând novyhpreparatov cu proprietăți fizico-chimice, proprietăți biologice, farmacocinetice iblagopriyatnym profil de siguranță.


o izpredstaviteley "nou" macrolide yavlyaetsyamidekamitsin (M) - un macrolid naturale cu 16 atomi produs de ciuperca mycarofaciens Streptomyces și egoproizvodnoe - acetat de midecamicina (MA) antibiotic macrolidic -polusintetichesky folosit pentru a practica vklinicheskoy 1985 g.
Ca și alte macrolide, M / MAproyavlyayut acțiune bacteriostatică, în esență, dar la concentrații mai mari, și mai ales în otnosheniimikroorganizmov care sunt în faza de creștere mogutokazyvat activitatea bactericidă [1].
Activitate Spektrantimikrobnoy M / MA similar cu eritromicină. Ambele microorganisme Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptococi (inclusiv S.pneumoniae), stafilococi (M / MA nekotoryhshtammov activ împotriva rezistente la eritromicină), C.diphtheriae, L.monocytogenes. De microorganisme gram-negative kM / MA sensibil N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. O proprietate importantă a M / MA yavlyaetsyasposobnost penetrează celulele corpului pentru așa-numitul ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Potrivit vyrazhennostieffekta împotriva C. trachomatis, M.pneumoniae și Legionellaspp. M / MA comparabil cu eritromicina, dar macrolide sale idrugie superioare prin acțiunea asupra M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, cum ar fi alte macrolide, efectul obladayutpostantibioticheskim (microorganisme podavleniezhiznedeyatelnosti posleprekrascheniya continuat contactul cu antibiotice) în otnosheniistreptokokkov, stafilococi, H.influenzae. medicament Unikalnymsvoystvom este efectul proyavleniepostantibioticheskogo asupra M.hominis [1].
Priperoralnom primirea M / MA absorbit rapid tractul vzheludochno-intestinal, și este absorbit pochtipolnostyu MA. Concentrația maximă în krovidostigayutsya ser peste 0,5-1 ore. Concentrațiile maxime vtkanyah, cum ar fi în ser. In amigdale, plămâni, secreții bronșice, mucoasa nazală, predstatelnoyzheleze MA creează o concentrație în exces a concentrației serice a neskolkoraz. M / MA vpecheni metabolizeaza pentru a forma metaboliți asemenea activitate antimicrobiană obladayuschihnekotoroy. Ieșire M / MA imetabolity cu bilă, o mică proporție (< 5%) с мочой[1].
Reacțiile Iznezhelatelnyh în cazuri rare, pot otmechatsyarasstroystva din tractul gastro-intestinal, manifestată prin dureri abdominale, anorexie, greață, vărsături, diaree. Unii pacienți otmechayutsyaizmeneniya activitatea transaminazelor hepatice și allergicheskiereaktsii o erupție. [4]
Spre deosebire de macrolide cu 14 membri (eritromicină, roxitromicină, claritromicină) M / MAschitayutsya inhibitori slabi ai microzomala P450 sistemytsitohroma prin care mnogielekarstvennye metaboliza droguri. Această proprietate are o valoare în numirea vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym bronșită cronică obstructivă, kotoryedlitelno ia bronhodilatatoare, teofilină vchastnosti. M / MA nu a afectat metabolizmteofillina [5], prin urmare, aceste medicamente mozhnonaznachat simultan, fără a uita că pacientul prinaznachenii teofilină kontrolsostoyaniya este întotdeauna necesară. Nu este recomandat odnovremennoenaznachenie M / MA și alcaloizii din ergot sau carbamazepină, deoarece M reduce metabolismul lor in ficat. Sleduetsoblyudat precauție în timp ce primește M / MA stsiklosporinom sau warfarina, deoarece M încetinește ihvyvedenie excretate [2, 6].
M / MA contraindicat la persoanele sgiperchuvstvitelnostyu la aceste medicamente, atunci când tyazheloypechenochnoy eșec. MA intră grudnoemoloko, deci nu poate lua zhenschinam.Naznachenie alăptarea în timpul sarcinii este acceptabilă în cazurile în care beneficiul potențial asupra riscului prevyshaetvozmozhny mamă la făt. [1]
Indicații pentru utilizarea M / MAyavlyayutsya: infecții respiratorii, mochepolovogotrakta cauzate de chlamydia, mycoplasma, infecții ale tractului respirator U.urealyticum- legionellamii, piele, țesut subcutanat și celălalt cauzate de bacterii chuvstvitelnymik penicilina, pentru tratamentul pacientilor spovyshennoy sensibilitate la difterie penitsillinu- tratament iprofilaktika și koklyusha- enterita vyzvannyybakteriyami genul Campylobacter.
Conform mnogotsentrovogoissledovaniya aplicarea M / MA la copii în limba rusă (preparatmakropen), eficacitatea clinică în căile respiratorii superioare lecheniiinfektsy (amigdalite, tonsillopharyngitis, rhinopharyngitis, otite, sinuzite) a fost de 98%. Copiii cu bronșită și ineficacitatea vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii mijloace (penicilină, ampicilină, ampioks, oleandomicina, lincomicină, cotrimoxazol) effektivnostM clinice / MA nu inferior celui al eritromicinei și a fost okolo95% [4].
midecamicinele Filed, multicentric efectuat în Rusia, la pacienții adulți pentru tratamentul dobândite în comunitate klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, în tratamentul exacerbarilor hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Astfel, eficacitatea clinică osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya ca preparate pentru infecții lecheniyavnebolnichnyh empirice ale căilor otdelovdyhatelnyh superioare și inferioare.
Referințe:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. O trecere în revistă a antimicrobialactivity, proprietățile farmacocinetice și therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. In: antibiotice si chimioterapie: agenți antiinfecțioși și utilizarea lor în terapie. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (eds.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro, activityagainst Mycoplasma spp. și organisme intracelulare. In: New Macrolidele, Azalidele, și streptogramine -Pharmacology si aplicatii clinice. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG etc. Prima din Rusia kontroliruemoesravnitelnoe studiu de antibiotice la copii :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dai Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Mini E. și colab. druginteractions farmacocinetice de macrolide. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamicina și acetat de midecamicina - makrolidnyeantibiotiki pentru tratamentul infecțiilor respiratorii Monitorul putey.Kremlevsky 2001- in print.