Acetilcolina (asetulcholinum). Acetilcolina se referă la substanțe amine biogene formate în organism. Pentru utilizare ca substanță medicamentoasă pentru compusul isslelovany farmacologic este obținut sintetic sub formă de clorură și

Acetilcolina (Asetulcholinum). Acetilcolina se referă la amine biogene - substanțe corp obrazuyuschimsyav. Pentru utilizare ca substanță medicamentoasă pentru compusul isslelovany farmacologic este preparat clorura sintetic vvide sau alte săruri. Acetilcolina este un compus cuaternar de amoniu. Etohimicheski substanță instabilă care la corpul uchastiispetsificheskogo enzimei colinesterazei (acetilcolinesteraza) razrushaetsyas forma cu ușurință colină și corpul kisloty.Obrazuschiysya acetic (endogeni) Rolv acetilcolină joacă un procese importante de viață: ia parte la nervnogovozbuzhdeniya transmisie în SNC, noduri autonome finaluri idvigatelnyh parasimpatic nervi. Acetilcolina este un transmițător chimic (mediator) fibrele nervoase închidere nervnogovozbuzhdeniya-, pentru care servește ca un neurotransmițător sunt numite colinergică și receptori care interacționează cu ei, numit receptorii acetilcolinei. receptorii colinergici (ca de tepminologii zapubezhnoy contemporan - "holinotseptop") Este o proteina complex macromolecule (nucleoproteine), localizată pe partea exterioară a membranei postsinaptică. receptorilor Astfel acetilcolină nervii colinergici postganglionare (inima, mușchi neted, glande) este desemnat ca M-colinergică receptori (muskarinochuvstvitelnye) și situat în ganglionarnyhsinapsov regiune si sinapsele neuromusculare in somatic - (. C. B. Anicikov) ca n-colinergică (nikotinochuvstvitelnnye). O astfel de divizare svyazanos caracteristici reacțiile care rezultă din interacțiunea acetilcolină cu aceste sisteme biochimice: - (. Anticolinergice cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh în primul caz, în al doilea - receptorii m-in-colinergici se regăsesc și în receptorii muskarinochuvstvitelnye date moderne diferite piese TsNS.Po parts naM1- , receptorii M2 și M3 sunt distribuite în mod diferit la valoarea fiziologică diversă organahi (vezi. atropină, Pirentsepin). Acetilcolina nu are o acțiune selectivă strict asupra speciei receptorilor acetilcolinei nicotinice. Într-un fel sau altul operează la m- și n-colinergici receptorii și rata subgrupa m-holinoretseptorov.Perifericheskoe acțiune muskarinopodobnoe acetilcolinei este prezentat vzamedlenii inima, krovenosnyhsosudov expansiune periferice și scăderea tensiunii arteriale, intestin motilitate creșterea zheludkai, reducerea musculaturii bronsice, uter, fiere și mochevogopuzyrya, creșterea secreției digestive, bronșice, glanda si transpiratie lacrimal, constricție pupilară (mioză). efectul miotic este asociat cu usileniemsokrascheniya mușchiului circular al irisului, care este inervat de postganglionar fibre colinergice oculomotor nervului (n. Oculomotorius). În același timp, prin reducerea zonule ciliara a Zinn myshtsyi relaxare a spasmului ciliar apare cingătoare akkomodatsii.Suzhenie elev, datorită acțiunii acetilcolinei, soprovozhdaetsyaobychno scăderea presiunii intraoculare. Acest efect se datorează parțial faptului că constricția pupilei și iris aplatizare canal rasshiryayutsyashlemmov (sclera sinus venos) și spațiu fontanovy (unghi prosgranstva iridocorneal), care oferă medii ochi izvnutrennih ieșiri mai bine fluid. Este posibil, cu toate acestea, că alte mecanisme sunt implicate în scăderea presiunii intraoculare. Din cauza sposobnostyusnizhat substanta presiunii intraoculare actionand ca acetilcolină (colinomimeticelor, medicamente anticholinesterase), sunt utilizate pe scara larga pentru tratamentul glaucomului [Rețineți că, atunci când se administrează etihpreparatov în sacul conjunctival, acestea sunt absorbite în fluxul sanguin și, okazyvayarezorbtivnoe acțiune poate cauza caracteristică pentru aceste preparatovpobochnye fenomen. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că mult timp utilizarea (în anii techenieryada) a agenților miotice poate conduce uneori la razvitiyustoykogo (ireversibil) mioza, petesii educație spate și drugimoslozhneniyam și utilizarea prelungită ca miotikov anticholinesterase medicamente pot contribui la dezvoltarea cataractei.] Nikotinopodobnoe periferic dejsvie acetilcolină egouchastiem asociată cu transferul impulsurilor nervoase din preganglionari nodurile fibre napostganglionarnye în vegetative și motorii nervi cu napoperechn mușchii cu dungi. In doze mici, este un neurotransmițători fiziologic, în doze mari poate provoca depolarizarea persistente în sinapse și blochează transmiterea de excitație. Acetilcolina joacă, de asemenea, un rol important în calitate de mediator TsNS.On implicat în transmiterea impulsurilor în diferite părți ale creierului, cu concentrații scăzute facilitează și mari - inhiba transmisia sinaptică. Modificări în schimbul de acetilcolină poate duce la încălcarea funktsiymozga. Unii antagoniști tsentralnodeystvuyuschie acetilcolină (vezi. Amizil) sunt medicamente psihotrope (a se vedea. De asemenea, atropină). Supradozarea antagoniști ai acetilcolinei pot determina tulburări ale nervnoydeyatelnosti superioare (au efecte halucinogene etc.). Pentru utilizarea în practica medicală și de cercetare pentru experimentale eliberate clorură de acetilcolină (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol si cristale dr.Bestsvetnye sau masă cristalină albă. Navozduhe se raspandeste. Ușor solubil în apă și spirte.Kak medicament acetilcolina clorură neimeet largă aplicare. Dacă ingerarea acetilcolina ineficientă, deoarece este rapid hidrolizat. Pentru administrare parenterală face pe termen scurt efect rapid, dar abrupt. Precum și alți compuși cuaternari atsetilholinploho penetrează bariera hemato-encefalică și nu afectează în mod substanțial TsNS.Inogda folosesc acetilcolină ca prispazmah vasodilatator perifercheskih vaselor (boala ocluzivă, claudicație intermitentă, tulburări trofice în cioturile, și așa mai departe. D), retinal Spasmul arterial. in cazuri rare, atunci când este injectat atonie intestinală acetilcolină și mochevogopuzyrya. Acetilcolina este de asemenea folosit uneori pentru a facilita rentgenologicheskoydiagnostiki akalazia pischevoda.Preparat administrat subcutanat și intramuscular la o doză (pentru adulți) O 05 sau O, 1 g injecții, dacă este necesar, se poate repeta de 2 - 3 ori pe zi. Atunci când injecția trebuie să se asigure că acul nu a lovit introducerea venu.Vnutrivennoe nu este permisă datorită posibilității de opriri și bruște de presiune ponizheniyaarterialnogo doze mai mari de serdtsa.V subcutanat d e d și intramuscular la adulți: o singură 1 g, zilnic 0,3 g acetilcolina este contraindicat la astm bronșic, angina, ateroscleroza, boli cardiace organice, aplicarea epilepsii.Pri de acetilcolină trebuie amintit că vyzyvaetsuzhenie vasele coronariene serdtsa.Pri supradozaj pot să apară arterialnog scădere bruscă de presiune cu bradicardie și aritmie cardiacă, transpirații abundente, crampe, creșterea numărului de mișcări intestinale și alte fenomene. În aceste cazuri, sleduetnemedlenno introduce o venă sau sub piele de 1 ml dintr-o soluție 1% de atropină (dacă este necesar) sau alt preparat holinolitichesky (vezi Metacin.) Forma Fabricare: Într-o 5 ml fiolă care conține O, 1 și 0,2 g suhogoveschestva. Medicamentul a fost dizolvat imediat înainte de utilizare. flacon autopsiate și seringa se introduce în ea cantitatea necesară (2 - 5 ml) de apă sterilă și de fierbere pentru inektsiy.Pri soluții de stocare prelungită razlagayutsya.Hranenie: Lista B. Fiolele sigilate.