Mecanismul metabolismului acetilcolina. Medicamentele care afectează joncțiunea neuromusculară

În legătură cu suficient de mare dimensiunea joncțiunii neuromusculare este una dintre putinele sinapsele sistemului nervos, care a deschis aproape toate părțile chimice.
Astfel, următoarele faze cunoscute ale formațiunii și izolarea acetilcolină în acest compus.

1. Dimensiuni mici veziculei aproximativ 40 nm sunt formate în aparatul Golgi la corpul neuronilor motor maduvei spinarii. Apoi, aceste vezicule sunt transportate axoplasm, care „se execută“ în Axon întreaga lungime a corpului de celule din măduva spinării la finaluri Axon nervului periferic la nivelul joncțiunii neuromusculare. Aproximativ 300.000 dintre aceste bule mici sunt colectate în terminațiile nervoase ale unei singure ENDPLATE în mușchiul scheletic.

2. acetilcolină Acesta este sintetizat în fibra de închidere a nervului citosol și imediat transportat prin membrana în vezicule, în cazul în care este depozitată în concentrație mare (aproximativ 10.000 de molecule de acetilcolină în fiecare veziculă).

3. Sosirea potențialului de acțiune în terminațiilor nervoase se deschide un număr mare de canale de calciu electric in membrana terminațiilor nervoase. Ca urmare, concentrația de ioni de calciu în interiorul membranei crește de închidere mai mult de 100 de ori, care, la rândul său, crește rata de fuziune a membranei de închidere veziculei acetilcolina aproximativ 10.000 de ori. Aceasta fuziune duce la ruptura de vezicule și seturi permite exocitoza acetilcolinei în spațiul sinaptic. Ca răspuns la fiecare potențial de acțiune este în mod tipic aproximativ 125 de vezicule sparte. După câteva milisecunde se desparte acetilcolină prin acetilcolinesteraza în ionul acetat și colină, care se resoarbe activ în terminațiilor nervoase, care este folosit pentru a forma un nou acetilcolina. Această succesiune de evenimente are loc în decurs de 5-10 ms.

4. În numărul de nervoase care se încheie disponibil pentru utilizare de către vezicula este suficientă pentru a transmite doar câteva mii de impulsuri nervoase de la musculare. Prin urmare, pentru funcționarea continuă a joncțiunii neuromusculare trebuie să fie formarea rapidă a unor noi vezicule. În termen de câteva secunde după fiecare potențial de acțiune în membrana terminațiilor nervoase apar gropi mărginite. Aspectul lor este asociat cu funcția proteinelor contractile ale terminațiilor nervoase, în special clathrin de proteine, care este atașat la membrana în formarea de vezicule. În termen de aproximativ 20 de secunde, proteinele sunt reduse, provocând separarea gropilor din partea interioară a membranei pentru a forma noi vezicule. După câteva secunde, în interiorul acestor vezicule transportate vezicule acetilcolină și sunt gata pentru un nou ciclu de eliberare acetilcolina.

medicamente, din fibre musculare stimulatoare cum ar fi acetilcolină. Mulți compuși chimici, inclusiv metacolina și nicotină carbachol, au același efect asupra unei fibre musculare ca acetilcolina. Diferența dintre efectele acestor medicamente și acetilcolină este că medicamentele nu sunt împărțite sau rupte colinesteraza atât de încet, încât efectul lor dureaza de multe ori de la câteva minute la câteva ore. Aceste medicamente provoacă o depolarizare locală a membranei fibrelor musculare într-o placă de capăt cu motor, în cazul în care sunt receptori pentru acetilcolina. Ca urmare, de fiecare dată după restaurarea fibrei musculare de la aceste reduceri anterioare depolarized datorită ionului câmpului de scurgere a iniția un nou potențial de acțiune, provocând o stare de spasme musculare.
medicamente, stimularea joncțiunii neuromusculare prin inactivarea acetilcolinei.

bine cunoscute trei medicamente (Neostigmine fizostigmină și diizopropil fluorfosfat) care inactiveaza acetilcolină la sinapselor, având ca rezultat hidroliza are loc acetilcolina. Cu fiecare impuls nervoase succesive se acumulează acetilcolină suplimentare de stimulare în mod repetat, fibra musculară. Ea provoacă spasme musculare, chiar și cu un număr mic de impulsuri nervoase care vin la musculare. Din păcate, acest lucru poate duce la deces din cauza asfixiere din cauza laringospasm.

neostigmina și fizostigmină, conectarea cu acetilcolinesterază, poate inhiba acțiunea sa de câteva ore, atunci datele sunt separate de acetilcolinesterază și devine din nou activ. Dimpotrivă, diizopropil fluorofosfat, care este un gaz de război chimic nerv, inactivează acetilcolinesterazei de săptămâni, ceea ce face acest gaz mortal.

medicamente, blocarea transmisiei la nivelul joncțiunii neuromusculare. Grupul de medicamente cunoscute ca substanță curara poate preveni conducerea impulsurilor la terminațiile nervoase în mușchi. De exemplu, blocurile D-tubocurarină acțiunea acetilcolinei asupra receptorilor acetilcolinei fibrei musculare, prevenind creșterea canalelor permeabilitatea membranei musculare la un nivel suficient pentru apariția potențialului de acțiune.