Penetrarea medicamentelor prin bariera de sânge apos

Acest medicament este introdus în pacient prin orice mijloace (topic, oral, parenteral și t. D.) Ar trebui să treacă prin structuri fiziologice de reglare a gistogematicalkie protectoare ale ochiului, care sunt numite „bariera apoasă de sânge.“
Bariera apos Blood transmite foarte selectiv la celule și țesuturi ale medicamentelor pentru ochi, care nu sunt fiziologic țesuturi adecvate pentru ochi.

De aceea, medicamentele pot penetra bariera apoasă de sânge următorul mod:

• persista complet structurile de barieră ale ochiului;
• pătrund parțial prin barieră;
• pătrunde cu ușurință prin barieră;
• aproape complet penetra bariera.

Cu toate acestea a constatat că penetrarea medicamentelor este îmbunătățită prin slăbirea funcțiile protectoare sanguine barieră în funcție de natura, severitatea procesului patologic (edem, inflamație, traumatisme, tumori, etc.). Un exemplu ilustrativ este penetrarea barierei apoase de sânge de soluție fluoresceina 10%. În timpul funcționării normale a țesutului nu este afectat de un proces patologic, fluoresceina barieră apoasă de sânge complet reținută. În diferite stări patologice țesuturile ochiului fluoresceina pătrunde prin bariera apoasă de sânge în țesutul ochiului afectat.
Sângele care curge prin capilarele, separate de endoteliul țesutul înconjurător. Totul este la nivelul ultrastructural și se caracterizează ca mecanisme capilare și permeabilitatea membranei celulare.
Bariera apoasă de sânge este un complex organ de identitate, datorită structurii anatomice speciale a ochiului și caracteristicile sale funcționale.
Datorită prezenței în țesuturi oculare gistogematicheskih bariere complexe sunt anumite particularități în penetrarea și biotransformarea medicamentelor lor. de livrare de droguri în țesuturi oculare este posibilă atât la sistem (în general) administrarea sau aplicarea locală.

Concentrația de medicament în sânge
substanțe medicamentoase, indiferent de calea de administrare și de a intra în fluxul de sânge de sânge distribuite la diferite organe și țesuturi. Din fluxul sanguin la nivel de capilare (vase de schimb) substanțe medicamentoase difuze, respectiv, proprietățile lor fizico-chimice în spațiul extravascular. Din cauza aceasta vine foarte repede un echilibru dinamic între concentrația plasmatică, sânge și spațiile extravasculare. Release în spațiul extravascular periferic și retur curgerea fluidului în plasmă au loc la o viteză aproximativ constantă. Prin urmare, concentrația de medicament în plasmă reflectă modificarea concentrației în periferie.
procese paralele de distribuție și eliminarea se produce resorbția substanței medicamentoase, adică. E. Eliminarea substanțelor din organism nemodificat.

Dozarea medicamentelor
Scopul principal al tratamentului este de a furniza concentrația optimă a medicamentului în izbucnirea bolii și într-un anumit interval de timp. Intervalul de concentrație este limitată la minimum doza terapeutică eficace, iar doza maximă de medicament.
Concentrația optimă a medicamentului în țesutul corpul realizat prin selectarea dozei și intervalul de administrare. În aplicarea formulărilor cu eliberare susținută datorită lentă, dar constantă de eliberare a medicamentului din forma îmbogățită într-o singură administrare poate fi produsă o concentrație constantă de medicament activ în țesuturi pe o perioadă lungă de timp.

Permeabilitatea membranelor celulare
La tranziția de droguri din sange la celule tisulare este influențată de cantitatea și fizico-chimice ale proprietăților moleculelor substanței și proprietățile biomembranele ale celulelor prin care trec moleculele.
Substanțe solubile în lipide trece ușor prin membranele celulare. Rata de trecere a mai mult decât așa-numitul coeficient de distribuție mai sus a uleiului-apă. Prin aceasta se înțelege indicator substanțe raport solubilitate în ulei și în apă, respectiv.
Permeabilitate în cadrul așa-numitei serii omoloage de compuși depinde și de dimensiunea moleculei, cu toate acestea solubilitatea substanței crucial în lipide. Această condiție se aplică anumitor permeabilitate gazelor (O₂, CO₂ și colab.).

Substanțe de dimensiuni moleculare
Membranele celulare substanțial impermeabile la molecule mari, cum ar fi proteine, inulină, dextran. Substanțe asociate cu proteine ​​serice, nu trec sau foarte dificil de a trece prin membranele celulare. Substanțe mici și foarte solubile în apă moleculă, cum ar fi creatinină, glucoză și alți carbohidrați testați într-o cantitate mare prin membrana celulară.

Permeabilitatea membranelor celulare pentru apa
Apă și substanțe solubile în apă este suficientă pentru a trece liber prin porii membranei celulare. Prin schimbul de apa nivelat o diferență semnificativă în osmolaritate de spații extra- și intracelulare ale întregului organism. Cel mai important factor în concentrația osmotic în plasma din sânge și în lichidul interstițial este concentrația ionilor de Na + și anionii corespunzători.

Permeabilitatea membranelor celulare pentru glucoză și alți carbohidrați
Permeabilitatea membranelor celulare pentru o varietate de zaharuri este relativ mic. Raportul dintre numărul de celule primite de agentul și concentrația extracelulară este neliniar, cum ar fi de așteptat dacă simpla difuzie. Transportul glucozei si a altor monozaharide are loc prin difuzie înlesnite activă.

} {Modul direkt4

Substanțele de mișcare ale mecanismului de transport
Capilarele diferite structuri individuale ale ochiului au diferite capacitatea de penetrare a substanțelor prin bariera apoasă de sânge. Așa cum arată ochiul angiografie anterior fluoresceină, în condiții normale, vasele de sânge ale irisului au trecut parțial fluoresceină. Acest lucru se explică prin necesitatea de a furniza substante nutritive pentru țesuturile avasculare ale ochiului (cornee, lentilă, porțiunea frontală a corpului vitros).
În condiții patologice ale țesuturilor oculare anterioare randament fluoresceina îmbunătățită, vasele de sânge nou formate în special. Ea propotevanie fluoresceină începe în faza timpurie a angiografie.

Biotransformare de droguri
substanțe medicamentoase introduse în organism sunt metabolizați în grade diferite. În acest sens, intensitatea și durata efectelor farmacologice ale drogurilor variază considerabil. In timpul metabolismului medicamente sunt supuse oxidare, reducere, hidroliză.
Oxidare. Multe medicamente sunt oxidate din cauza de oxidare a unui grup de enzime (enzime) din microzomi de ficat. Aceste enzime au nevoie de oxigen.
Reducere. Reacțiile de reducere sunt catalizate de diverse dehidrogenaze care transporta un atom de hidrogen de la piridină, la substrat.
Hidroliza. Datorita enzimelor hidrolaze, esteraze, fosfataza scindare hidrolitică are loc de droguri.

Caracteristici de biotransformare de droguri
Biotransformare diferite medicamente la animale și la om. Acest lucru depinde în primul rând de tipurile de enzime (enzime). Pentru un om contează vârsta, sexul, temperatura corpului și starea generală - sănătos, bolnav. In absenta enzimei ataca manifestările patologice specifice sau a unor boli, cum ar fi mucopolysaccharidosis. Astfel, există, de asemenea, o încălcare a biotransformare de droguri. Activarea enzimelor de vitamine, hormoni si alte mijloace pot conduce la o acțiune farmacologică crescută a medicamentelor.

Distribuția de medicamente pentru ochi
După concentrarea utilizarea sistemică a medicamentelor în fluidele corporale și țesuturi ale ochiului este scăzută. Această livrare mici de medicamente în cavitatea ochiului asociată cu prezența unor bariere tipice, și o cantitate mare de țesut avasculare (cornee, lentilă, corpul vitros).
În ceea ce privește cele mai multe medicamente studiate barieră funcția „sânge-apos umor.“ Pentru acest experiment, animalele au fost recuperate umorii apoase din camera anterioară a ochiului și concentrația medicamentului în comparație cu aceasta concentrația anterioară de medicament în sânge. Sa constatat că proporția tranziției medicamentului în umoarea apoasă este legată de solubilitatea sa în lipide.
Este extrem de important în farmacoterapia bolilor ochiului are capacitatea de diferite medicamente pentru a penetra bariera apoasă de sânge pentru un efect terapeutic. Nu pătrunde droguri, penetrarea lor redusă sau penetrare insuficientă pentru țesutul bolnav nu poate da un rezultat pozitiv terapeutic.
Concentrația maximă de antibiotic în umoarea apoasă depinde de absorbția sa de proteinele plasmatice din sânge.
caracteristica Gistogematicheskih a structurii-barierei hemato este faptul, că complexul biologic curge liber la țesuturi și celule ale ochiului necesare pentru viața lor normală. Când acest lucru are loc schimbul gistogematicalkie intre sange si lichidul tisular. Cu toate acestea, întârzierile bariera apoase de sânge și nu transmite la țesuturile ochiului ca substanțe exogene și endogene, fără țesuturi adecvate ochi.
În acest sens, „bariera gemooftalmichesky“, termenul ar trebui să fie luate în considerare într-un sens mai larg, definind-o ca o barieră, transport și gistogematicalkie trofice complex de organe oftalmic.
permeabilitate Histogematogenous de bariera de sânge crește cu diferite procese biologice in ochi :. inflamatorii, degenerative, tumorala si etc. Prin urmare, o importanță deosebită la această posibilitate și gradul de trecere a diferitelor substanțe medicamentoase prin bariera pentru țesuturile afectate și celule ale ochiului.

Permeabilitatea medicamentelor în ochi țesuturi avascular

Corneea. Livrarea de medicamente în cornee după aplicarea sistemică apare în umoarea apoasă, capilarelor la nivelul membrelor și lichidul lacrimal. umiditate Camera este o sursă majoră de substanțe medicamentoase în cornee.

lentilă. Umoarea apoasă este o sursă de substanțe medicamentoase care intră în obiectiv, astfel încât o diferență de concentrație a camerei de medicament și permeabilitatea la umiditate a capsulei cristalinului. capsula cristalinului liber permeabilă la substanțe cu greutate moleculară mică. . Molecule de magnitudine mai mare, cum ar fi proteine ​​serice, crystallins etc., pot trece prin capsula până la o anumită dimensiune, care corespunde - și -crystallin. Nivelurile crescute de aminoacizi a cristalinului, în comparație cu umoarea apoasă, explică transportul activ al aminoacizilor.

Sticlos. Vitros Concentrația umor de medicament, în comparație cu umoarea apoasă, este considerabil mai mic. Acest lucru se datorează fluxului lent al proceselor de difuzie în corpul vitros. Între camera posterioară și corpul vitros al ochiului nu este o barieră. De asemenea, nu există nici o barieră între corpul vitros și a retinei. Difuzia medicamentului din ochi efectuat camera posterioară în camera anterioară și corpul vitros.
Concentrația de medicamente în țesuturile extravasculare retiniene sunt întotdeauna foarte mici, datorită permeabilității slabă a peretelui capilarelor retiniene. Retiniană strat endoteliale capilare nu fenestrae (ferestre), și celulele endoteliale ale capilarelor strans adiacente unul celuilalt, ceea ce complică foarte mult difuzia medicamentelor prin peretele capilar in corpul vitros. Cu toate acestea, această barieră devine considerabil permeabilitatii în timpul proceselor patologice în fundusului.
In corpul vitros, precum și în umoarea apoasă, cele mai bune substante pass lipoidorastvorimye. Bună doxiciclina antibiotice lipoidorastvorimy este mult mai bine decât un tetraciclină lipoidorastvorimogo pic.

Video: Cum de a elimina rapid dureri de cap, fără medicamente

Excreția de droguri din ochi

Derivația medicamentului din ochi incepe cu droguri de tranziție în spațiul extravascular și fluidul intraoculară.
De îndată ce concentrația de medicament în sânge devine mai mică decât concentrația în fluidul tisular, schimbă direcția de transport. In experimentele cu administrarea intravenoasă a preparatelor de calciu și rata de eliminare de iod din ochi la structurile lor de circulație capilară (iris, corp ciliar, coroid, retina) in medie de 60 de minute pentru calciu, iod - 70 min.
fluid tisular - un fluid care curge din capilarele sanguine, umple spațiul intercelular, diferența de țesut și cuprinde produse de metabolism între celulele sanguine și țesuturi. Țesutul de transport lichid direcție poate afecta diferența de presiune osmotică coloidală între diferite zone.
În ochi există, de asemenea, un alt mecanism de eliminare a medicamentelor. Curge umoarea apoasă substanțe dizolvate în ea desfășoară medicinale înapoi în fluxul sanguin. In timp ce reducerea difuziei și eliminarea medicamentului cu curentul principal al umorii apoase are un mecanism de retragere mai activă a anumitor substanțe din ochi prin vasele de sânge ale irisului, corpul ciliar.