Ionii de calciu joaca un rol important în reglarea vieții organismului. Penetrante în celule, ele activează procesele intracelulare bioenergetice (conversia ATP în AMPc, fosforilarea proteinei, și altele.) Care implementează funcția fiziologică

Ionii de calciu joaca un rol important în reglarea zhiznedeyatelnostiorganizma. Străpungerea în celule, activează procesele bioenergetice intracelulare (conversia ATP la cAMP fosforilare al proteinaceu.), Asigurarea realizării acestor funcții fiziologice de transport kletok.Transmembranny ionilor de calciu are loc prin canale speciale, care sunt proteine ​​macromoleculare disecție membrana celulelor biosloi peptide și conținând spetsificheskieuchastki (receptori) care recunosc ionii de calciu. Sună-i kaltsievymiili "lent", Canale (spre deosebire de "rapid" canale cherezkotorye transportat alți ioni) corp .żn flux Ca2 + prin membrana este guvernată de o serie de factori endogeni (neurogen, mediatori - .. acetilcolina, catecolamine, serotonina, histamina, etc.) La sfârșitul anilor 60-e ale acestui secol a fost detectat agenți farmacologici exogeni sposobnostnekotoryh inhibă prohozhdenieSa2 + prin "lent" canale. Primul dintre aceste substanțe proizvodnyefenilalkilamina - prenylamine (difril) și verapamil, predlozhennyepervonachalno ca mijloc dilatators coronariene. In nastoyascheevremya serii cunoscute de compuși care au un astfel de efect. Ihobedinyayut sub numele grupului "blocante ale canalelor de calciu"."blocante "lent" canale". "blocante de intrare de calciu" și numele dr.Prinyato "antagoniști ai ionilor de calciu"Pentru a se potrivi (tipic) în acest grup sunt catalizatori sunt în prezent medicamente timp verapamil, nifedipina (fenigidin) diltiazem.V conform structurii chimice a acestora și preparatydelyat legate în 3 grupe: 1) fenilalchilaminelor (verapamil, gallopamil etc) - 2) dihidropiridinelor. (nifedipină, nicardipină, etc.). -... 3) benzotiazepinele (diltiazem, etc.) ca cinarizinei (cm) se referă la antagoniști ai ionilor de calciu, flunarizine (cm), precum si alte medicamente, dar acțiunile care nu includ o conexiune sneizbiratelnostyu k. "tipic" preparatametoy gruppy.V ultimii ani, antagoniști de ioni de calciu găsit shirokoeprimenenie în diferite domenii ale medicinei. O gamă largă de deystviyaobyasnyaetsya colector fiziologicheskihprotsessov reglementate de ionii de calciu. Ionii de calciu au contribuit la creșterea contractilității miocardice, afecta activitatea nodului sinusal și conducerii atrioventriculare pentru a provoca vasoconstricție și creșterea rezistenței vasculare, spori și tonus bronșice tractului gastrointestinal, ureter și routes- urinare stimulează secreția de hormoni hipofizari și eliberare catecolamină suprarenală și De asemenea, agregatsiyutrombotsitov și colab., ionii de calciu sunt implicate in eliberarea neurotransmițătorului presinaptic nervului okonchaniyami.Pri Pathol stări ogicheskih (ischemie, hipoxie, etc.). Sa` + ioni, în special la concentrații mai mari, pot metabolismul celular excesiv usilivatprotsessy, crește necesarul de oxigen de tesuturi si provoca diferite procese distructive. În acești ioni de calciu usloviyahantagonisty poate exercita patogenic farmacoterapeutică effekt.Nesmotrya generalitatea proprietățile de bază (bloc "lent"canale) Ca2 + antagoniști variază în acțiune farmacologică, care este legată de caracteristicile structurii lor chimice și fizico-himicheskihsvoystv, capacitatea de a influența în mod direct vnutrikletochnyeprotsessy.V emit în prezent diferite tipuri de canale de calciu (L, T, N, P) având diferite proprietăți biofizice . Se crede că diferite tipuri de canale conțin receptori discrete antagoniști de ioni de grupe de calciu dlyaraznyh decât opredelennoystepeni cu caracteristici asociate acțiunii lor asupra protsessy.V fiziologice forma cea mai generală, diferența de bază în antagonistovSa2 operare + asupra sistemului cardiovascular sunt exprimate în verapamil mai silnomvliyanii asupra conducerii atrioventriculare și mai puțin asupra musculaturii netede sosudov- nifedipina mult mai afectează și mai puțin myshtsysosudov - sistem de efectuarea diltiazem aproximativ egal inima-ste efect Yeni asupra musculaturii vasculare și conductive HREF System- nitrenA ="drug1628.htm"> Dipin afecteaza aproape selectiv vasele periferice și vliyaetna excitabilitate și sistemul de conducere serdtsa.Krome de droguri în acest grup variază în indicatori drugimfarmakologicheskim, farmacocinetica, partea effektam.Tak, cele mai multe medicamente au un timp de înjumătățire scurt, andtheir trebuie să ia 3 - 4 ori pe zi și nitrendipină etotperiod y este de 8 - 12 ore și este suficient pentru a lua 1 sau 2 ori pe zi. preparare stabilită a amlodipinei cu timp de înjumătățire de 35 - 50 de efecte secundare ch.Iz in timpul tratamentului cu constipatie verapamil adesea observate (de statistici, mai mult de 40% dintre pacienți), - la primirea nifedipin - înroșirea feței, înroșirea feței (la LP% dintre pacienți), dureri de cap durere (80%) - aceste evenimente sunt similare cu reacțiile adverse observate la primirea nitroglicerină (cm.). Deși datele din teratogenicitatea Ca2 + antagoniști au aceste medicamente (și drugieotnositelno noi medicamente) nu trebuie administrat la utilizarea gravide și grudyu.Osnovnoe sân antagonistilor ionilor de calciu trebuie să kachestveserdechno agenți cardiovasculari. Cauzarea vasodilatație și rezistența vasculară umenshayaperifericheskoe, ele reduc tensiunea arterială, fluxul sanguin uluchshayutkoronarny exercita un efect antianginos. Agenți care acționează asupra excitabilitate și conductivitatea a inimii, sunt folosite INAS antiaritmice. Acestea emit un special (IV) antiaritmice grup (A se vedea. Agenți antiaritmice.). Proprietățile importante ale antagoniștilor de calciu sunt acțiunea lor antiagregant, capacitatea de a reduce agregarea plachetara, promovarea dezagregatsii- lor sporesc flexibilitatea (deformabilitate) eritrocitelor, reduce vâscozitatea sângelui. Există dovezi ogipolipidemicheskom și efect anti-sclerotice de preparatov.Obschim Ca2 + antagoniști de proprietate este otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po acumularea de noi date privind rolul ionilor de calciu în procesele patologice și crearea de noi antagoniști de Ca2 + irasshiryayutsya indicațiile specificate pentru utilizarea lor. Există dovezi polozhitelnomdeystvii antagoniști de calciu cu bronhospasm (Potrivit rapoartelor, ambutisare de acțiune în bronhiolospazmah aceste medicamente (nifedipină, verapamil) nu au, dar ele pot fi folosite ca mijloc de terapie de întreținere, în special la pacienții cu astm bronșic, combinate cu boală arterială coronariană. Ele sunt prezentate pacienții cu bronhoconstrictor crescute reactivitate - la rece, post-exercițiu bronhiolospazma etc.) și tulburări cerebrovasculare .. Preparatele stabilite cu cerebrovasculară acțiune relativ selectivă (nimodipina) Eficiența verapamil, nifedipină, nimodipină migrena. Posibilitatea de aplicare a acestui grup de medicamente pentru epilepsie, diskinezie la pacienții cu schizofrenie și alte boli TSNS.V dezvoltat recent o serie de noi antagoniști ai ionilor de calciu (nisoldipină, amlodipină, felodipină, etc.). In general, antagoniștii de ioni de calciu au fost utilizate pe scară largă în medicină. Cu toate acestea, străine (și parțial în limba rusă) literaturepoyavilis posturi sub semnul întrebării siguranța nifedipină (și, eventual, alți antagoniști ai ionilor de calciu) cu hipertensiune, boli cardiace coronariene și insuficiența cardiacă. Această problemă este expus, cu toate acestea, în continuare în studiu aprofundat.