Prin sulfanilamides se referă un grup de compuși cu formula generală. Unul dintre atomii de hidrogen ai grupării amino situat la poziția 4 poate fi de asemenea substituiți cu diverși radicali. medicamente chimioterapeutice Activitatea sulfa a fost de apro

Prin sulfanilamides se referă un grup de compuși cu formula generală. Unul dintre atomii de hidrogen ai grupării amino situat la poziția 4 poate fi de asemenea substituit cu a fost detectată activitate diverse sulfamide radikalami.Himioterapevticheskaya la începutul anilor '30 ai secolului XX. Acesta este primul grup de chimioterapie moderne sredstv.Pervym medicamente antibacteriene în acest grup, a primit cerere vmeditsine practică a fost Prontosil [Domagk 1934], sau streptocid roșu. Vskorebylo a constatat că "principiu activ" streptotsida roșu este produs prin metabolismul sulfonamide (streptocid, streptocid alb). streptocid Red a mers atât de utilizare, ci pe baza moleculei sulfanilamidă a fost sintetizat printr-un mare număr de derivați ai acestuia, din care o parte a fost utilizat pe scară largă în meditsine.S advent de penicilina si alte antibiotice, și recent vremyaftorhinolonov, utilizarea sulfonamidelor a scăzut oarecum, odnakoznacheniya droguri în acest grup nu sunt a pierdut și, în unele cazuri, au fost folosite cu succes în bolile infecțioase, cauzate de microorganisme sensibile knim. sulfamide posedă infecții aktivnostyupri chimioterapice cauzate de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, anumite protozoare (malaria, patogeni toxoplasmoza), Chlamydia (cu trahom, paratrahome) acțiunea .Ih în principal datorită formării unei încălcări a microorganismelor pentru dezvoltarea lor de factori de creștere - și acid folic și dihidrofolic alte substanțe din moleculă, inclusiv acid para-aminobenzoic. Sulfonamida similare în structura chimică a acidului para-aminobenzoic, celulele microbiene sunt prinse în loc de acid para-aminobenzoic și astfel perturbă fluxul în schimbul acesta protsessov.Sulfanilamidy exercită o acțiune bacteriostatică. Pentru obținerea unui efect polucheniyaterapevticheskogo, sunt administrați în doze suficiente posibilitate dlyapreduprezhdeniya de utilizare a microorganismelor de acid para-aminobenzoic conținute în țesuturi. Primirea sulfanilamide preparatovv dozelor de terminare insuficientă sau prea devreme de tratament ar putea duce la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni care nu pot fi în continuare o acțiune sulfonamide. Trebuie avut în vedere faptul că unele medicamente în moleculă, inclusiv reziduuri para-aminobenzoynoykisloty (de exemplu, procaina) poate avea un pronunțat antisulfanilamidnoe agenți deystvie.Imeyuschiesya sulfamidele diferă în farmakologicheskimparametram. . Streptocida, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine etc. relativ ușor de absorbit ibystro nakaplivatsya de sânge și organe în concentrații bacteriostatice penetrează bariera hemato-tesut (sange-creier, placenta, etc.) - acestea sunt utilizate în tratarea diferitelor infektsionnyhzabolevany. Alte medicamente, cum ar fi ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, sunt relativ lungi în concentrații mari în intestin și excretat în principal în fecale. Prin urmare, acestea se aplică glavnymobrazom în boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal. Urosulfan lansat în cantități considerabile pochkami- este utilizat de preferință, în infecții ale alocării urinare timp putey.Po din organism poate fi divizat sulfonamide grupe Ha4: a) preparety cu acțiune scurtă (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin etc.) - b) acțiune intermediară (sulfazin. etc) - a) o acțiune de lungă durată (sulfapiridazin, sulfamonomethoxină, sulfadimethoxine etc.) -... z) o acțiune extrem de lungi (sulfalen etc.) formulările eliberate lent din organism, numit "Depo-sulfonamidă". Eliminarea lor lentă se datorează sposobnostyuobratno absorbite (resorbit) în tubilor renali după filtrare klubochkami.Vsasyvanie și rata de excreție determină în mare măsură mărimea dozei și frecvența de recepție a concentrației preparatov.Maksimalnaya în preparate din sânge de acțiune scurtă este redusă cu 50%, de obicei mai puțin de 8 ore și 50% din excreția prin urină în mai puțin de 16 ore. Reducerea concentrației maxime în sânge de mediu medicament de 50% și cu acțiune lungă se produce coo tvetstvenno cherez8 - 16 și 24 - 48 de ore, alocarea de 50% din urină - în 16 - 24 și 24 - 56 ore, chtodaet aceste medicamente capacitatea de a atribui mai puțin și în doze mai mici. Încă eliberează lent droguri de acțiune extrem de lungă: concentrația maximă în sânge este stocată până la 7 zile. sulfamide pot fi utilizate în raznyhsochetaniyah, dacă este necesar. Medicamente absorbite slab poate fi administrat simultan cu o aspirație bună. pregătire extrem de eficiente combinat a fost proiectat poate fi combinat cu 70 de sulfonamide antibiotikami.V conținând preparatul sulfanilamidă (sulfametoxazol) în combinație cu trimetoprim (vezi. Bactrim și Sulfaton). Medicamentul are o vasta activitate spektromantibakterialnoy si este sulfamide larg primenenie.Nekotorye au aplicații speciale vkachestve includ agenți antimicrobieni pentru tratamentul plăgilor purulente (sare de argint sm.Sulfazina) și infecții oculare - sub formă de soluții (vezi Sulfatsil de sodiu, Sulfapiridazin de sodiu.). De la sulfonamide sistemice utilizate în prezent vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), care corespund în totalitate performanța internă preparare Sulfaton. Aplicate De asemenea, sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA HREF ="drug2058.htm"> ridazin. sulfamide poate provoca reacții alergice și alte reacții adverse: greață, vărsături, dermatita, leucopenie, nevrita și pr.Inogda observate încălcări ale sistemului nervos central. Otmechayutsyanarusheniya funcției renale relativ comune. Datorită solubilității slabe, sulfonamide iosobenno produsele lor acetilare produse în organism prin substituirea restului amino acid acid acetic poate cădea în rinichi sub formă de cristale (cristalurie) și infunda tractului urinar. Osobennoploho dizolvă sulfonamide și derivații lor acetil în moche.Dlya acide preveni aceste complicații ale pacienților care primesc când sulfonamide trebuie să primească apă alcalină bogată. Atunci când se utilizează medicamente cu acțiune prelungită efectele secundare exprimate, de obicei, în mai mică măsură, din cauza primirea acestor medicamente în dozah.Vmeste mai mică trebuie să se țină seama de faptul că, în eliberarea lentă a corpului și posibilitatea apariției efectelor secundare cumulului (simptome dispeptice, reacții alergice, modificări în sânge et al.) pot fi mai rezistente decât atunci când se iau sulfonamide scurte deystviya.Uchityvaya posibilitatea efectelor secundare și a rezistenței microbiene la sulfanilamidă n eparatam, trebuie să utilizați numai ca regia etimisredstvami vracha.Bolnym cu reacții toxice și alergice, care apar atunci când priemekakogo orice sulfamide, numirea altor sulfonamide potivopakazano.Pri trebuie să numească sulfamide la femeile gravide ar trebui să fie conștienți de faptul că aceste medicamente patrund platsentarnyybarer.