Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente

IC Nevronet

URL-

Prin sulfanilamides se referă un grup de compuși cu formula generală. Unul dintre atomii de hidrogen ai grupării amino situat la poziția 4 poate fi de asemenea substituiți cu diverși radicali. medicamente chimioterapeutice Activitatea sulfa a fost descoperit la începutul anilor 30-e ale secolului XX. Acesta este primul grup de agenți antibacterieni chimioterapeutici moderne. Primul medicament din acest grup, a primit aplicații practice în medicină, a fost Prontosil [Domagk 1934] sau streptocid roșu. Curând sa constatat că "principiu activ" streptotsida roșu este produs prin metabolismul sulfonamide (streptocid, streptocid alb). streptocid Red a mers atât de utilizare, precum și un număr mare de derivați au fost sintetizați pe baza moleculei sulfanilamidă, din care o parte a fost utilizat pe scară largă în medicină. Odată cu apariția de penicilină și alte antibiotice, și, mai recent, fluorochinolone, sulfonamide utilizare a scăzut ușor, dar valoarea de droguri în acest grup nu sunt pierdute, iar în unele cazuri au fost folosite cu succes în bolile infecțioase, cauzate de microorganisme sensibile la acestea. sulfamide au activitate chimioterapeutic împotriva infecțiilor cauzate de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, anumite protozoare (malaria, toxoplasmoza patogeni), Chlamydia (cu trahom, paratrahome). Acțiunea lor este asociată în principal cu formarea afectata de microorganisme pentru dezvoltarea lor de factori de creștere - și acid folic dihidrofolic și alte substanțe prezente în moleculă, inclusiv acid para-aminobenzoic. Sulfonamida similare în structura chimică a acidului para-aminobenzoic, celulele microbiene sunt prinse în loc de acid para-aminobenzoic și prin aceasta încalcă în ea pentru procesele metabolice. Sulfonamide au un efect bacteriostatic. Pentru obținerea unui efect terapeutic, sunt administrați în doze suficiente pentru a preveni posibilitatea utilizării microorganismelor de acid para-aminobenzoic conținute în țesuturi. Primirea sulfamide în doze insuficiente sau rezilierea prea devreme de tratament ar putea duce la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni care nu pot fi în continuare o acțiune sulfonamide. Trebuie avut în vedere faptul că unele medicamente din moleculă care include restul de acid para-aminobenzoic (de exemplu, procaina) poate avea un efect antisulfanilamidnoe pronunțat. Agenții sulfa Disponibile diferă în parametrii farmacologici. . Streptocida, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine etc. relativ ușor de absorbit și rapid nakaplivatsya de sânge și organe în concentrații bacteriostatice penetrează bariera hemato-tesut (sange-creier, placenta, etc.) - acestea sunt utilizate în tratamentul diferitelor infecțioase boli. Alte medicamente, cum ar fi ftalazol, ftazin, sulgin dificil absorbit, sunt relativ lungi în concentrații mari în intestin și excretat în principal în fecale. Prin urmare, ele sunt utilizate în principal în boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal. Urosulfan lansat în cantități considerabile pochkami- este utilizat în principal pentru infecții ale tractului urinar. Prin alocarea de timp sulfonamidelor corpului pot fi împărțite în 4 grupe: a.) Preparety cu acțiune (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin etc.) - b) acțiune intermediară (sulfazin etc.) - a) o acțiune de lungă durată (sulfapiridazin, sulfamonomethoxină,. sulfadimetoksin și colab.) - d) măsuri extrem de lungi (sulfalen etc.) .. Medicamentele care sunt eliberate lent din organism, se numește "Depo-sulfonamidă". Eliminarea lor lentă este în mare parte datorită capacității de a fi absorbit înapoi (resorbit) în tubii glomerulului renal după filtrare. Absorbția și viteza de excreție determină în mare măsură de mărimea dozei și frecvența de medicamente. Concentrația maximă în sângele unui medicament care acționează scurt se reduce la 50%, de obicei, mai puțin de 8 ore și alocarea de 50% din urină are loc în mai puțin de 16 ore Reducerea concentrației maxime în sânge la 50% mediu de droguri și cu acțiune lungă are loc, respectiv, prin 8. - 16 și 24 - 48 de ore, alocarea de 50% din urină - în 16 - 24 și 24 - 56 ore, ceea ce face posibilă atribuirea acestor agenți mai puțin frecvent și la doze mai mici. Încă eliberează lent droguri de acțiune extrem de lungă: concentrația maximă în sânge este stocată până la 7 zile. sulfamide pot fi utilizate în diferite combinații în funcție de necesități. Medicamente absorbite slab pot fi administrate în același timp, este bine absorbit. Sulfonamidele pot fi combinate cu antibiotice. Preparatul combinat a fost 70s conținând preparatul sulfanilamidă (sulfametoxazol) în combinație cu trimetoprim (vezi. Bactrim și Sulfaton) foarte dezvoltate. Medicamentul are un spectru larg de activitate antibacteriană și este utilizat pe scară largă. Unele medicamente sulfa au utilitate specială ca agenți antimicrobieni pentru tratamentul local al plăgilor purulente (sare de argint sm.Sulfazina) și infecții oculare - (. Vezi Sulfatsil sodiu, Sulfapiridazin) sub formă de soluții. De la sulfonamide efecte sistemice sunt acum utilizate pe scară largă Bactrim (Biseptolum), care corespund pe deplin performanța internă preparare Sulfaton. Aplicate De asemenea, sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"> ridazin. sulfamide poate provoca reacții alergice și alte efecte secundare :. Greață, vărsături, dermatita, leucopenie, nevrita, etc. Uneori, există încălcări ale sistemului nervos central. Relativ marcată de multe ori disfuncție renală. Datorită solubilității slabă, în special sulfonamide și produsele lor de acetilare produsă în organism prin substituirea hidrogenului din partea de grupare amino acid acetic, poate precipita în rinichi sub formă de cristale (cristalurie) și infunda tractului urinar. sulfonamide în special slab solubili și derivații lor acetil în urină acidă. Pentru a preveni aceste complicatii, pacientii care iau medicamente atunci când sulfa ar trebui sa apa alcalina bogat. Când se utilizează medicamente efectele secundare sunt exprimate în mod obișnuit într-o mai mică măsură, din cauza administrării acestor medicamente cu acțiune prelungită la doze mai mici. Cu toate acestea, trebuie amintit că, din cauza eliberarea lentă a corpului și posibilitatea apariției efectelor secundare cumulului (simptome dispeptice, reacții alergice, modificări în sânge, și altele.) Pot fi mai rezistente decât atunci când se iau sulfonamide cu acțiune scurtă. Având în vedere posibilitatea de efecte secundare și a rezistenței microbiene la medicamente sulfonamide, este necesar să se utilizeze aceste fonduri numai pe bază de prescripție medicală. Pacienții cu reacții toxice și alergice, care apar atunci când se iau orice sulfamide, numirea altor sulfonamide potivopakazano. Medicamentele numirea sulfa la femeile gravide ar trebui să fie conștienți de faptul că aceste medicamente traversează bariera placentară.