Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente

IC Nevronet

URL-

Metotrexatul (Methotrexatum). acid 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya sau (acid metilfolievaya deoxi-4-amino-N). Sinonime: Abifrexate, A-metopterina, Antifolan, FOLEX, Metotrexat, Methylaminorterinum, Mexate etc. Pulbere cristalină galben sau portocaliu-galben .. Practic insolubil în apă și alcool. De asemenea, disponibile sub formă de săruri de sodiu (pentru injecție) - leofilizirovannoy galben masa poroasă uscat (0.005 g) și de la galben închis până la galben-brun (0,05 și 0,1 g) culoare solubilă în apă. Medicamentul este higroscopică. Instabil la lumină. Structura chimică a metotrexatului similar cu acid folic (cm). Și este un antagonist antimetabolit. În legătură cu antifolievym efect, medicamentul inhibă mitoza celulară, creșterea proliferează activ țesuturi (inclusiv măduvă osoasă), inhibă creșterea neoplasmelor maligne. metotrexatul aplicată în interiorul, cât și sub formă de sare de sodiu intramuscular, intratecal și intravenos. Atunci când este administrat în concentrația serică maximă observată după 2 - 4 ore, după intramuscular și intravenos - în timpul primei ore. Acesta este excretat rapid în urină. Asociați metotrexat și sarea sa de sodiu, fie singur, fie in combinatie chimioterapie pentru leucemie limfoblastică acută și mieloide, în etapele ulterioare ale leucemiei mieloide cronice, cu limfosarkome- cu chimioterapia combinată la pacienții cu cancer de sân, plămân, ovare. La doze mai mari (sub acoperire folinat de calciu -. Cm), sunt de asemenea folosite în sarcom osteogenic, tumora Ewing, sarcom de țesuturi moi, coriocarcinom uterin. desemnează în interiorul metotrexat sub formă de tabletă. In tratamentul leucemiilor prescrise pentru adulți 0,03 g- (30 mg), de 2 ori pe săptămână. Doza zilnică maximă de 0,02g copii (20 mg) per 1 m2 de suprafață corporală. Cursul de tratament de 2 săptămâni. Cu curs viguros prescris pentru adulți O 02-0.025 g (20 - 25 mg) pe zi, timp de 5 zile. Intervalele dintre cursurile de 2 - 3 săptămâni. Când coriocarcinom uterine desemnează 0,05 g (50 mg), 1 până la 5 zile. La tratarea 0,3 - 0,4 g cursuri repetate la intervale de cel puțin 1 lună. Asociați De asemenea, la doze mai mari: 15 - 30 mg pe zi, timp de 5 zile, cu intervale de 1 - 2 săptămâni. Sarea de sodiu a metotrexatului se administrează intramuscular, intravenos (bolus sau infuzie) sau în canalul spinal. Conținutul fiolele au fost dizolvate în soluție sterilă de clorură de sodiu izotonică. Adulții cu sare leucemie sodiu metotrexatului administrat parenteral, de obicei, la o doză de 0,01 - 0,03 g doză zilnică - 0,03 g (30 mg). Introduceți 1 sau 2 ori pe săptămână sau 1 dată în 4 zile. Copiii sub vârsta de 7 ani administrate parenteral în unitate și o doză zilnică de 0,003 - 0,005 g (3 - 5 mg), 7 - 14-0.005 - 0,015 g (5 - 15 mg) - un curs de tratament administrat la copii, la vârsta de 7 .009-.015 g (9 - 15 mg) 7 - 14-0.015 - 0,045 g (15 - 45 mg). Când sarea de sodiu a coriocarcinom uterine metotrexat este utilizat intramuscular sau intravenos într-o singură doză de 0,02 g (20 mg) pe zi, timp de 5 zile. Cursurile se repetă de 2 - 4 ori în tratamentul primar la intervale de 2 - 4 săptămâni cu terapie de intretinere - 1 - 2 ori. Doza totală de metotrexat și sarea sa de sodiu, au fost 0,2 - 0,4 g (200 - 400 mg) pentru pacienții netratați anterior, și 0,1 - 0,2 g pentru pacienții supuși terapiei de întreținere. Când neuroleukemia (meningeale leucemie) sare de sodiu a metotrexatul este administrat in canalul spinal (soluție de 0,25% într-o singură doză de 0,005 g de 0,01 sau 10 mg per 1 m2 de suprafață corporală la intervale de 3 - 4 zile). In formele severe de boală și în cazurile în care dozele convenționale de metotrexat nu sunt suficient de eficiente (de exemplu, osteosarcom), metotrexat și sarea sa de sodiu sunt uneori utilizate în doze mari. O astfel de terapie este posibilă prin descoperirea proprietăților antidot folinat de calciu, reduce efectele toxice ale metotrexatului, fără o reducere semnificativă a activității antitumorale. La aplicarea de sare de sodiu metotrexat în doze mari, se dizolvă conținutul fiolei (0,05 sau 0,1 g) în 400 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică. A introdus prin picurare timp de 3 - 4 ore pentru adulți, în doze cuprinse între 200 mg / m2 până la 3 g / m2 1 dată pe săptămână. Cursul de tratament de 1 până la 3 administrări. Cursuri repetate sunt posibile după 3 - 4 săptămâni. In timpul tratamentului cu metotrexat în doze mari necesare pentru monitorizarea pH-ului mochi- pe zi de administrare, precum și în următoarele 2 - 3 zile reacția urinei trebuie să fie alcalină. Acest lucru se realizează prin perfuzie intravenoasă a unui amestec format din 40 ml de soluție 4,2% de carbonat acid de sodiu și 400 - 800 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu, cu o zi înainte, în ziua tratamentului și următoarele 2 - 3 zile. Metotrexat la doze ridicate și mari trebuie să fie administrat în combinație cu o hidratare suplimentara de 2 litri pe zi (soluție Ringer, soluție de glucoză 5% cu panangina plus sau 20 ml de soluție de clorură de potasiu 10%). Metotrexatul este o singură doză de 2 g și în sus, introduse sub controlul preparatului ser. Metotrexatul este de asemenea utilizat în tratamentul psoriazisului. De obicei prescris de 2,5 - 5,0 mg oral, de 2 - 3 ori pe zi 1 fiecare nedelyu- administrat, uneori într-o doză de 2,5 mg de 3 - 4 ori pe zi, timp de 5 - 7 zile după intervale de 3 zile. Metotrexatul este de asemenea utilizat în tratamentul psoriazisului, în asociere cu pirogenalom. De droguri este, de asemenea, eficient în sarcom angioretikuleze, avium ciuperci și alte dermatoze. În ultimii ani, metotrexat a propus să utilizeze ca fiind unul dintre <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).