Metotrexatul (Methotrexatum). acid 4-amino-n10-metilpteroilglutaminovaya sau (acid metilfolievaya deoxi-4-amino-n). Sinonime: abifrexate, și-metopterina, antifolan, FOLEX, metotrexat, methylaminorterinum, mexate etc.

Metotrexatul acidului (Methotrexatum) .4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya sau (deoxi-4-amino-Nmetilfolievaya acidului) .Sinonimy: Abifrexate, A-metopterina, Antifolan, FOLEX, Metotrexat, Methylaminorterinum, Mexate și dr.Zhelty sau galben-portocaliu pulbere cristalină. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya în apă și, de asemenea, sub formă de săruri de sodiu (pentru injecție) - leofilizirovannoy galben masa poroasă uscat (0.005 g) de dozhelto de culoare galben-brun închis (0,05 și 0,1 g) Culoare solubil apă. Preparatgigroskopichen. Rezistent la actiunea structurii chimice metotrexatului sveta.Po similar cu acid folic (vezi.) Iyavlyaetsya sale antimetabolit-antagonistom.V antifolievym un efect, medicamentul inhibă mitoza celulară, creșterea în țesuturi proliferative activ (inclusiv măduvă osoasă), inhibă creșterea tumorilor maligne .Insert metotrexat interior, și, de asemenea, sub formă de sare de sodiu intramuscular, intratecal și intravenos. Atunci când este administrat în concentrația serică maximă observată după 2 - 4 ore, după intramuscular și intravenos - în timpul primei ore. Este eliminat rapid din corp mochoy.Naznachayut metotrexat și sarea sa de sodiu, fie singur, fie in combinatie chimioterapie pentru leucemie limfoblastică acută și mieloide, în etapele ulterioare ale leucemiei mieloide cronice, cu chimioterapie prikombinirovannoy limfosarkome- la pacienții cu cancer de sân, plămân, ovare. La doze mai mari (sub acoperire folinat de calciu -. Cm) sunt de asemenea folosite în sarcom osteogenic, tumora Ewing, sarcom myagkihtkaney, coriocarcinom matki.Vnutr administrat metotrexat ca o terapie combinată de leucemii tabletok.Pri prescrise pentru adulți 0,03 g- (30 mg ) de 2 ori pe săptămână. Doza zilnică maximă de 0,02g copii (20 mg) AN1 m2 suprafață corporală. Cursul de tratament de 2 săptămâni. Cu curs viguros prescris pentru adulți O 02-0.025 g (20 - 25 mg) pe zi, timp de 5 dney.Pereryvy între cursuri cu 2 - 3 Ned.pri coriocarcinom uterine numește 0,05 g (50 mg), 1 până la 5 zile .Pe de tratament cu 0,3 - 0,4, cursurile se repetă intermitent cel puțin 1 mes.Naznachayut, de asemenea, la doze mai mari: 15 - 30 mg pe zi techenie5 intermitent zilele 1 - 2 sare ned.Natrievuyu a metotrexatului se administrează intramuscular intravenos (picurare struynoili) sau în canalul spinal. Conținutul fiole sterile rastvoryayutv hlorida.Vzroslym sodiu izotonică în leucemie soluție administrată sare de sodiu a metotrexatului este administrată în mod obișnuit parenteral într-o doză de 0,01 - 0,03 g doză zilnică - 0,03 g (30 mg) .Vvodyat 1 sau 2 ori pe săptămână sau 1 la fiecare 4 zile. Copiii sub vârsta de 7 letvvodyat parenteral în unitate și o doză zilnică de 0,003 - 0,005 g (3 - 5 mg), 7 - 14-0.005 - 0,015 g (5 - 15 mg) - un curs de tratament administrat la copii la vârsta de 7 ani 0,009 - 0,015 g (9 - 15 mg), 7 - 14 - 0,015 - 0,045 g (15 - 45 mg) .Dacă uterine sare coriocarcinom de sodiu a metotrexatului este utilizat intramuscular sau intravenos într-o singură doză de 0,02 g (20 mg) pe zi, timp de 5 zile. Cursurile se repetă de 2 - 4 ori în tratamentul primar la intervale de 2 - 4 săptămâni cu terapie de intretinere - 1 - doza 2 raza.Summarnye de metotrexat și sarea sa de sodiu, au fost 0,2 - 0,4 g (200 - 400 mg) pentru anterior pacienții tratați și 0,1 - 0,2 g pentru pacienții întreținere terapiyu.Pri neuroleukemia (leucemie meningeale) sare de sodiu a metotrexatul este administrat in canalul spinal (soluție 0,25% într-o singură doză de 0,005 g de 0,01 sau 10 mg per 1 m2 de suprafața corpului, la intervale de 3 - 4 zile) .Dacă boli grave și în cazurile în care doza uzuală de metotrexat nu este suficient de eficace (de exemplu, osteosarcom), metotrexat și sarea sa de sodiu sunt uneori utilizate în doze mari. O astfel de terapie este posibilă prin descoperirea kaltsiyafolinata proprietățile antidot, reduce efectele toxice ale metotrexatului, fără reducerea substanțială a antitumoral aktivnosti.Pri sare aplicare metotrexat sodiu în doze mari, se dizolvă conținutul fiolei (0,05 sau 0,1 g) în 400 ml de Izotonice soluție de clorură de sodiu. introdusă picătură peste 3 - 4 ore vzroslymv doze cuprinse între 200 mg / m2 până la 3 g / m2 1 dată pe săptămână. Cursul de tratament de la 1 la 3vvedeny. curelor repetate sunt posibile după 3 - 4 ned.Vo în timpul tratamentului cu metotrexat în doze mari necesare sleditza pH mochi- pe zi de administrare, și în următorii 2 - 3 zile de urină alcalină dolzhnabyt reacție. Acest lucru se realizează prin perfuzie intravenoasă a unui amestec format din 40 ml de soluție 4,2% de carbonat acid de sodiu și 400-800 soluție de clorură de sodiu mlizotonicheskogo, cu o zi înainte, în ziua tratamentului și următoarele 2 - 3 zile. Metotrexat la doze ridicate și mari neobhodimovvodit în combinație cu o hidratare suplimentara de 2 litri pe zi (soluție Ringer, soluție de glucoză 5% cu ML10 plus panangina sau 20% soluție de clorură de potasiu) .Metotreksat o doză unică de 2 g și în sus, introduse sub controlul ser soderzhaniyapreparata krovi.Metotreksat, de asemenea, utilizat în tratamentul psoriazisului. po2,5 prescrise în mod obișnuit - 5,0 mg PO de 2 - 3 ori pe zi 1 fiecare vdoze nedelyu- uneori prescrise 2,5 mg de 3 - 4 ori pe zi, timp de 5 - 7 zile după 3 zile pereryvami.Primenyayut ca metotrexat terapia complexă a psoriazisului, în asociere cu pirogenalom.Preparat, de asemenea, eficiente în angioretikuleze sarcom, avium ciuperci și alte ultimii ani dermatozah.V propus utilizarea metotrexatului ca<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).