Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente

IC Nevronet

URL-

Teofilina (Theophyllinum). 1.3 Teobromina. Sinonime: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, alcaloid Theofin etc. conținute în frunzele de ceai și un filtru de cafea .. Ei au fost, de asemenea, preparate sintetic. Pulberea cristalină albă. Puțin solubil în apă rece (1: 180) este ușor - în fierbinte (1 85), solubil în acizi și baze. Teofilina afectează diverse funcții ale corpului. Acesta are un efect stimulator asupra sistemului nervos central, deși mai puțin pronunțată decât kofein- îmbunătățește activitatea contractilă a miocardului. Mai multe extinde vasele periferice, coronariene si renale, are un efect diuretic moderat, inhibă agregarea plachetară, inhibă eliberarea mediatorilor celulelor mastocitare de alergie. Deosebit de importantă este capacitatea de a furniza teofilină Efectul bronhodilatator. Mecanismul de acțiune al teofilinei (precum și alte metilxantine) joacă un rol de inhibare a fosfodiesterazei și acumularea în țesuturile ciclice 3`, 5`-adenozin monofosfat (cAMP). Printre methylxanthines teofilina este unul dintre cei mai puternici inhibitori ai fosfodiesterazei. acumulare CAMP în celule inhibă compusul miozină actinei care reduce activitatea contractilă a musculaturii netede și contribuie, în special, relaxarea bronșic și bronhiolospazma alinarea. De asemenea, provoacă relaxarea musculară capacitatea teofilina inhibă transportul ionilor de calciu peste "lent" Membranele celulare Canale (A se vedea. Antagonistii ionilor de calciu.). De o importanță deosebită în mecanismul molecular de acțiune al teofilinei a dezvăluit recent capacitatea de a bloca receptorii de adenozină (purine). Adenozina este o nucleozidă purinică endogenă, derivați de adenină, considerat ca ligand natural care se leagă în mod specific la adenozina (purinici) receptori localizate în organele periferice, mușchiului cardiac, bronhiile, CNS (A se vedea. De asemenea, glicozide cardiace Cafeină.). În prezent, diferite subgrupuri de receptori de adenozină (A1, A2, etc.). Stimularea musculaturii bronhiilor receptorilor de adenozină provoacă bronhiolospazm. S-a descoperit că adenozină și analogii săi sunt bronchoconstrictors puternici în astm bronșic. Teofilină, cafeină și alte metilxantine legate de acestea joace rolul de liganzi exogeni ai receptorilor de adenozină și blochează acțiunea adenozină. Acest lucru este facilitat de înrudire structurală de adenozină și metilxantine. Se crede că acest mecanism biochimic (molecular) este, în principal din cauza bronhorelaksiruyuschee teofilina. Este de asemenea posibil ca teofilina inhibă eliberarea adenozinei endogene. Efectele stimulante centrale ale cafeina, teofilina și alte metilxantine poate fi explicat prin faptul că adenozina are un efect phosphabenzide asupra transmiterii sinaptice in sistemul nervos central, și metilxantine receptorilor centrali bloc de adenozină. teofilină "curat" așa cum este utilizat în prezent este limitată. Medicamentul este relativ absorbit rapid. concentrației plasmatice maxime observate în plasma sanguină este dat aproximativ 2 ore de la ingestie, dar este relativ rapid, la rate diferite la diferiți pacienți, metabolizați în ficat la metaboliți inactivi. Cu urină pentru aproximativ 10% din medicamentul ingerat. Eficacitatea și durata de acțiune a medicamentului variază în funcție de diferiți pacienți. Practic Teofilina este folosit ca un bronhodilatator, precum cardiotonic moderat activ și diuretic înseamnă stagnare de origine cardiace și renale. Uneori prescris împreună cu alte medicamente inflamatorii și bronhodilatatoare. Interiorul de 0,1 - 0,2 g (adulți) de 2 - 4 ori pe zi, după mese. Cel mai bun efect este observat de multe ori în timpul tratamentului cu medicamentul în supozitoare rectale, deoarece teofilina este supus într-o mică măsură, cu calea de administrare, metabolismul hepatic. administrat pe cale rectală la adult plug 1 1 - 2 ori pe zi. Durata depinde de natura și caracteristicile bolii teofilina exercitat un efect terapeutic. Bebelusii 2 - 4 ani 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 ani - 0.04 - 0,06 g de 7 - 9 ani - 0,05 până - 0,075 g, 10 - 14 -, 0.05 - aproximativ 1 g de recepție. Copiii sub vârsta de 2 ani nu este numit. Dozele mai mari de d și e h pentru adulți din interiorul și rectal: single 0,4 g, 1,2 g pe zi, în unele cazuri, există efecte secundare de arsuri la stomac, greață, vomă, diaree și dureri de cap. Când se folosește lumânări, eventual, o senzație de arsură în rect. Cu tolerabilitate de droguri răsturnat. În caz de supradozaj teofilinei poate provoca crize epileptice. Pentru a preveni astfel de efecte secundare nu este recomandat pentru teofilină pe termen lung. Teofilina și conținând drogurile sunt contraindicate dacă sunteți hipersensibil, hipertiroidism, infarct miocardic acut, stenoza subaortică, aritmie, epilepsie și alte stări convulsive, sarcina. Este necesară prudență în ulcer gastric și ulcer duodenal. În plus, trebuie remarcat faptul că cauza drogurilor "inducție" enzimelor hepatice (barbiturice, etc -.. cm fenobarbital, Benzonal), reduce concentrația acestuia în sânge. Fumătorii, pacienții cu ciroză hepatică, insuficiență cardiacă congestivă, selectarea teofilinei a crescut. Furosemid, cimetidină, verapamil, propranolol (Inderal), lincomicina antibiotice - macrolide (. Cm), fluorochinolone (. Cm), hormoni contraceptive, reduce eliminarea teofilinei, creșterea concentrației în sânge și poate crește efectele sale secundare. emitere: lumânări poroshok- la 0,2 g (Suppositoria cum Theorhyllino 0,2). Depozitare: Lista B. Containerul bine închis, protejat de lumină. Teofilina este o componentă majoră a aminofilină (cm.). Inclus în unele pilule combinate (Teofedrin și colab.). Uneori, preparat Amestec tempore ex teofilinei cu difenhidramină, efedrină, și alte medicamente inflamatorii. Recent, ea a început să se combine cu teofilină bronhodilatatoare medicamente moderne. Astfel, medicamentul "Theo-Asthalin" (Theo-Asthalin, India) 1 comprimat conține O, 1 și 0,002 g de teofilină (2 mg) salbutamol (cm.) Și "Theo-Asthalin punctul forte" - 0,2 mg de teofilina, respectiv, și 0,004 g (4 mg) salbutamol. R p.: Theorhullini, 1 Dimedroli M.F. 0025 rulv. D.t.d. N 20 1 S. Prin pulbere de 2 - 3 ori pe zi (bronhoscopie) R: Supp.. Suma Theophyllino 0,2 N. 10 D.S. 1 supozitor de 2 ori pe zi (la origine cardiace stagnare) Pastile "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Conțin O, 05 g de teofilina, teobromina și kofeina- 0,2 g amidopirina fenatsetina- și 0,02 g clorhidrat de efedrină și fenobarbital, 0,004 g de extract Belladonna și gros O OOO1 g Citisina. Aplicată ca un agent terapeutic și profilactic pentru astm bronșic. Adulți prescrise 1 comprimat (cu puternice atacuri 2 comprimate) de 1 ori (și, dacă este necesar, 2 - 3 ori) la copii den de la 2 la 5 ani de 1/4 - 1/2 comprimat, de la 6 la 12 ani - 1 / 2 - 3/4 comprimate. Pentru a evita dormi la noapte, Teofedrin ar trebui să fie luate în dimineața sau după-amiaza. Contraindicații: glaucom, tulburări circulatorii coronariene, hipertiroidism. Depozitare: Lista B. EXEMPLU e h a n s. 1. În legătură cu utilizarea limitată amidopirina (cm.) Teofedrina posibil să se producă tablete fără conținutul medicamentului. În acest caz, un efect bronhodilatator nu sa modificat în mod semnificativ. 2. Conform compoziției și acțiunea "Teofedrin" aproape de droguri străine "Antastman" (Antasthman) - care nu are în prezent utilizate pe scară largă. Recent dezvoltat formulări speciale de teofilină cu eliberare susținută, având avantaje față de "curat" teofilină. Eliberarea lentă a teofilinei din aceste preparate asigură afluxul uniform al acesteia în fluxul sanguin (interior), o creștere mai lentă a concentrației plasmatice din sânge și un efect mai mare (până la 12 ore sau mai mult), o mai bună tolerabilitate. În legătură cu efectul de lungă durată, una dintre cele mai importante indicații de utilizare a acestora este de a preveni noapte și bronhiolospazma zori fenomene.