Teofilina (theophyllinum). 1,3-dimetilxantină. Sinonime: aqualin, asmafil, Lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin etc.

Teofilina (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin și dr.Alkaloid conținute în frunzele de ceai și cafea. Pulbere cristalină pregătită takzhesinteticheskim putem.Bely. Puțin solubil în apă rece (1: 180) este ușor - în fierbinte (1 85), solubil în acizi și schelochah.Teofillin afectează diferite funcții ale corpului. Acesta are un efect stimulator asupra sistemului nervos central, deși mai puțin pronunțată decât activitățile usilivaetsokratitelnuyu kofein- infarct. Mai multe extinde vasele periferice, coronariene si renale, are un efect diuretic moderat, inhibă agregarea plachetară, inhibă eliberarea de alergie Mast kletokmediatorov. Deosebit de importantă este capacitatea de a furniza teofilinei mecanism de acțiune Bronhodilatarea effekt.V teofilinei (precum și alte metilxantine) joacă un rol de inhibare a fosfodiesterazei și acumularea de vtkanyah ciclic 3`, monofosfat 5`-adenozină (cAMP). Printre metilksantinovteofillin este unul dintre cei mai puternici inhibitori ai cAMP în celule compus fosfodiesterazy.Nakoplenie inhibă actina-miozina, activitatea contractilă chtoumenshaet musculaturii netede și contribuie, în special, de relaxare bronșice și alinarea bronhiolospazma.K relaxarea musculaturii capacitatea de teofilină inhibă transportul ionilor de calciu peste "lent" membrane Canalele celulare (vezi. Antagonistii ionilor de calciu.). De o importanță deosebită în mecanismul molecular de acțiune teofillinaimeet recent a relevat capacitatea sa de a bloca adenozina (purina) retseptory.Adenozin, care este o nucleozidă purinică endogenă, proizvodnymadenina privit ca un adenozina ligand natural svyazyvayuschiysyas specific (purine) receptori situat în perifericheskihorganah mușchiului cardiac, bronhiile, CNS (vezi. de asemenea, glicozide cardiace Cafeină.). In prezent diverse subgrupuri adenozinovyhretseptorov (A1, A2, etc.). Stimularea receptorilor adenozinei musculare bronsice cauze bronhiolospazm.Ustanovleno ca adenozin și analogii săi sunt bronchoconstrictors puternici în astme.Teofillin bronșic, cafeină și alte metilxantine înrudite ele ies în afară liganzi exogeni vroli receptorii de adenozină și blochează acțiunea adenozinei. Acest lucru contribuie la afinitatea structurală a adenozinei și metilksantinov.Polagayut că acest mecanism biochimic (molecular) în bronhorelaksiruyuschee osnovnomobyasnyaetsya teofillina.Ne exclus că inhibă eliberarea endogennogoadenozina.Tsentralnoe teofilina efect de cafeina, teofilina și alte metilxantine de stimulare poate fi explicată prin faptul că adenozin exercită deprimiruyuschee Influența transmisiei sinaptice în sistemul nervos central și metilxantine bloc tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin în "curat" așa cum este utilizat în prezent este limitată. Medicamentul este relativ absorbit rapid. Concentrațiile maxime în krovinablyu plasma dat aproximativ 2 ore de la ingestie, dar otnositelnobystro, la viteze diferite în diferite pacienți, metabolizate în formarea pechenis activă metabolitov.S urină neschimbat pentru aproximativ 10% din vnutrpreparata primit. Eficacitatea și durata de acțiune a medicamentului poate varia de la teofilina bolnyh.V esență urazlichnyh este utilizat ca bronhodilatatori și takzhekak stagnare cardiotonic și diuretic moderat activ în proiskhozhdeniya.Inogda inimă și rinichi administrat împreună cu alte inflamatorii și bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut în interiorul 0.1-0 2 g (adulți) 2 - 4 ori pe zi după efectul edy.Luchshy observat de multe ori în timpul tratamentului cu medicamentul în forma rektalnyhsvechey deoarece teofilina într-o mică măsură, sub jected în care calea de administrare, metabolismul hepatic. administrat intrarectal la adult pentru placa 1 1 - 2 în aplicație teofilina sutki.Dlitelnost depinde de natura, osobennosteytecheniya bolii si terapeutice au exercitat effekta.Detyam 2 - 4 ani în 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 ani - 0,04 - 0,06 g de 7 - 9 ani -, 0.05 - 0,075 g, 10 - 14 - 0.05 - Aproximativ 1 g de recepție. Bebelușii la vârsta de 2 ani nu este naznachayut.V Dozele mai mari de d e h pentru adulți din interiorul și rectal: single 0,4 g pe zi 1.2 GV anumite cazuri există efecte secundare de arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree dureri de cap. Când se utilizează lumânări pot oschuscheniezhzheniya în rect. Cu tolerabilitate otmenyayut.Pri teofilina supradozaj pot să apară epileptoidnye pripadki.Dlya preveni astfel de efecte secundare nu sunt recomandate dlitelno.Teofillin teofilină și preparatele care o conțin sunt contraindicate în intoleranță individuală, hipertiroidism, infarct miocardic acut, stenoza subaortică, aritmie, epilepsie și alte state convulsive, sarcina. Trebuie făcută cu precauție la stomac atunci când yazvennoybolezni și duodenului. În plus, trebuie remarcat faptul că cauza drogurilor "inducție" enzimelor hepatice (barbiturice, etc -.. cm fenobarbital, Benzonal), reduce concentrația acestuia în sânge. Fumătorii, pacienții cu ciroză hepatică, insuficiență cardiacă congestivă, selectarea teofilinei a crescut. Furosemid, cimetidină, verapamil, propranolol (Inderal), antibiotice lincomicină - macrolide, fluorochinolone, contraceptive hormonale, reduce eliminarea teofilinei, crește concentrația acestuia în sânge și poate spori effekty.Formy de lansare laterală: (Cm.) (Cm). supozitoare poroshok- de 0,2 g (Suppositoria cum Theorhyllino0,2) .Hranenie: lista B. Într-un recipient bine închis, protejat otdeystviya sveta.Teofillin este componenta principală a aminofilină (cm.). Vsostav include unele combinații de tablete (Teofedrin și colab.). Amestec tempore Uneori gotovyateh de teofilină cu difenhidramină, efedrină, și alte medicamente inflamatorii. Recent, ea a început să se combine ssovremennymi de teofilină bronhodilatatoare droguri. Astfel, medicamentul "Theo-Asthalin"(Theo-Asthalin, India) 1 comprimat conține O, 1 și 0,002 g de teofilină (2 mg) salbutamol (cm.) Și "Theo-Asthalin punctul forte" - 0,2 g, respectiv teofillinai 0,004 g (4 mg) salbutamola.Rr: Theorhullini O, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20S. 1 praf de 2 - 3 ori pe zi (bronhoscopie) R:. Supp. Suma Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 supozitor de 2 ori pe zi (la origine yavleniyahserdechnogo stagnare) Pastile "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Conțin O, 05 gteofillina, teobromină și kofeina- 0,2 g amidopirina și fenatsetina- po0,02 g clorhidrat de efedrină și fenobarbital, 0,004 g de krasavkigustogo extract și O OOO1 g tsitizina.Primenyayut ca agent terapeutic și profilactic pentru bronhialnoyastme. Adulți prescrise 1 comprimat (cu puternice atacuri 2 comprimate) de 1 ori (și, dacă este necesar, 2 - 3 ori) la copii den de la 2 la 5 ani de 1/4 - 1/2 comprimat, de la 6 la 12 ani - 1 / 2 - 3/4 comprimate. Pentru a evita somn noaptea, Teofedrin trebuie luată dimineața sau dnem.Protivopokazaniya: glaucom, o violare a circulației coronariene, gipertireoz.Hranenie: lista bp p și m e h a n s. 1. În legătură cu utilizarea limitată amidopirina (cm.) Teofedrina posibil să se producă tablete fără conținutul medicamentului. În acest caz, un efect bronhodilatator nu a făcut în mod semnificativ menyaetsya.2. Conform compoziției și acțiunea "Teofedrin" aproape de droguri străine"Antastman" (Antasthman) - nu sunt disponibile în prezent larg primeneniya.V dezvoltat recent forme de dozare speciale de lung care acționează teofilină, au avantaje față de "curat" teofilină. Eliberarea lentă a teofilinei din aceste preparate asigură afluxul uniform al acesteia în fluxul sanguin (prin ingestie) boleemedlennoe creșterea concentrației plasmatice din sânge și un efect mai mare (până la 12 ore sau mai mult), o mai bună tolerabilitate. În legătură cu efectul de lungă durată, una dintre cele mai importante indicații de utilizare a acestora este fenomene bronhiolospazma preduprezhdenienochnyh și Daybreak.