Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente

IC Nevronet

URL-

Ionii de calciu joaca un rol important în reglarea vieții organismului. Străpungerea în celule, activează procesele bioenergetice intracelulare (conversie de ATP în cAMP, fosforilare proteine, etc. ..), asigurarea realizării funcțiilor fiziologice ale acestor celule. Transportul transmembranar de ioni de calciu se produce prin canale speciale, care sunt proteine ​​macromoleculare disecție membranei celulare peptide biosloi și care conțin situsuri specifice (receptori) care recunosc ionii de calciu. Sună-i sau de calciu "lent", Canale (spre deosebire de "rapid" canale prin care ionii sunt transportate altele). In corpul Ca2 + flux prin membrană este guvernată de o serie de factori endogeni (neurogen, mediatori - acetilcolina, catecolamine, serotonina, histamina, etc.). La sfârșitul anilor 60-e ale acestui secol a fost descoperit abilitatea unor agenți farmacologici exogeni pentru a inhiba trecerea Ca2 + prin "lent" canale. Primul dintre aceste substanțe phenylalkylamine derivate - prenylamine (difril) și verapamil, propusă inițial ca dilatators coronare mijloace. In prezent, un număr de compuși cunoscuți având o acțiune similară. Ele sunt unite sub numele grupului "blocante ale canalelor de calciu". "blocante "lent" canale". "blocante de intrare de calciu" și altele. Numele acceptate "antagoniști ai ionilor de calciu". Principalii reprezentanți (tipic) ale acestui grup sunt acum medicamente verapamil, nifedipina (fenigidin) diltiazemul. În conformitate cu structura chimică a acestor și conexe medicamente sunt împărțite în 3 grupe: 1). Fenilalchilaminelor (verapamil, gallopamil etc) - 2) dihidropiridinele (nifedipină, nicardipină, etc.) - 3) benzotiazepinele (diltiazem, etc) .... Pentru antagoniștii de ioni de calciu includ, de asemenea, cinarizina (cm.), Flunarizina (cm.), Și alte medicamente, dar datorită acțiunii lor nediferențiată este denumit "tipic" medicamente în acest grup. In ultimii ani, antagoniștii de ioni de calciu au fost utilizate pe scară largă în diverse domenii ale medicinei. O gamă largă de activități lor se explică prin diversitatea reglementată de ioni de calciu ale proceselor fiziologice. Ionii de calciu au contribuit la creșterea contractilității miocardice, afecta activitatea nodului sinusal și conducerii atrioventriculare pentru a provoca vasoconstricție și creșterea rezistenței vasculare, spori și tonus bronșice tractului gastrointestinal, ureter și routes- urinare stimulează secreția de hormoni hipofizari și eliberare catecolamină suprarenală și ca agregarea plachetară și altele. ionii de calciu sunt implicate în terminațiile nervoase presinaptice de eliberare a neurotransmițătorului. În stări patologice (ischemie, hipoxie, etc.). Sa` + ioni, în special la concentrații mai mari, pot spori excesiv procesul metabolismului celular, creșterea cererii de oxigen de tesuturi si provoca diferite procese distructive. În aceste condiții, antagoniștii ionilor de calciu pot avea efecte farmacodinamice patogenetic. În ciuda proprietăților comune de bază (bloc "lent" canale) Ca2 + antagoniști variază în acțiune farmacologică, care este legată de caracteristicile structurii lor chimice și a proprietăților fizico-chimice, capacitatea de a afecta în mod direct procesele intracelulare. În prezent emit diferite tipuri de canale de calciu (L, T, N, P) având diferite proprietăți biofizice. Se crede că diferite tipuri de canale conțin receptori discrete pentru diferite grupe de antagoniști ai ionilor de calciu, cu care un anumit grad caracteristici ale acțiunii lor legate de procesele fiziologice. În forma cea mai generală, diferența de bază în funcțiune Ca2 + antagoniști asupra sistemului cardiovascular sunt exprimate într-un efect mai puternic al verapamilului asupra conducerii atrioventriculare și mai puțin asupra musculaturii netede sosudov- nifedipina mult mai mult efect asupra musculaturii vasculare și mai puțin - pentru efectuarea diltiazem sistemului de aproximativ inima- afectează în mod egal mușchii și vasele de sânge care efectuează System- nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> Dipin afecteaza aproape selectiv vasele periferice și nu afectează excitabilitate și sistemul conductor al inimii. In plus, medicamentele din acest grup variază în alți parametri farmacologici, farmacocinetica, efectele secundare. Deoarece cele mai multe medicamente au un timp de înjumătățire scurt, și trebuie să fie luate de 3 - 4 ori pe zi, și nitrendipină în această perioadă este de 8 - 12 ore și este suficient pentru a lua 1 sau 2 ori pe zi. preparare stabilită a amlodipinei cu un timp de înjumătățire de 35 -. 50 de ore reacțiile adverse în timpul tratamentului cu verapamil adesea observate constipatie (pe date statistice, mai mult de 40% dintre pacienți); - la primirea nifedipin - spălare, înroșirea feței (la LP% dintre pacienți), dureri de cap durere (80%) - aceste evenimente sunt similare cu reacțiile adverse observate la primirea nitroglicerină (cm.). Cu toate că datele privind antagoniștii Teratogenitatea Ca2 + nu este prezent, aceste medicamente (și alte medicamente relativ noi) nu trebuie administrat la gravide și alăptării. Aplicarea principală a antagoniștilor de calciu au ca agenți cardiovasculari. Cauzarea vasodilatație și scăderea rezistenței vasculare periferice, scad tensiunea arterială, îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian, exercită o acțiune anti-anginoase. Agenți care afectează conducerea cardiacă și excitabilitatea, sunt utili ca agenți antiaritmici. Acestea emit un grup special (IV) antiaritmice (A se vedea. Agenți antiaritmice.). Proprietățile importante ale antagoniștilor de calciu sunt acțiunea lor antiagregant, capacitatea de a reduce agregarea plachetara, promovarea dezagregatsii- lor sporesc flexibilitatea (deformabilitate) eritrocitelor, reduce vâscozitatea sângelui. Există dovezi de scădere a lipidelor și efect anti-sclerotice a acestor medicamente. Proprietatea comună a Ca2 + antagonist este un efect inotrop negativ. Odată cu acumularea de noi date privind rolul ionilor de calciu în procesele patologice și crearea de noi antagoniști ai Ca2 + rafinat și indicații extinse pentru utilizarea lor. Există un efect pozitiv al antagoniștilor de calciu cu bronhospasm (Potrivit rapoartelor, ambutisare de acțiune în bronhiolospazmah aceste medicamente (nifedipină, verapamil) nu au, dar ele pot fi folosite ca mijloc de terapie de întreținere, în special la pacienții cu astm bronșic, combinate cu boală arterială coronariană. Acestea sunt prezentate de asemenea, pacienții cu bronhoconstrictor ridicată reactivitate - la rece, post-exercițiu bronhiolospazme etc.) și tulburări cerebrovasculare .. Preparatele stabilite cu cerebrovasculară acțiune relativ selectivă (nimodipina) Eficiența verapamil, nifedipină, nimodipină migrena. Posibilitatea de aplicare a acestui grup de medicamente pentru epilepsie, dischineziei la pacienții cu schizofrenie și alte boli ale SNC. Recent, o serie de noi antagoniști ai ionilor de calciu (nisoldipină, amlodipină, felodipină, etc.). În general, antagoniștii ai ionilor de calciu au fost utilizate pe scară largă în medicină. Cu toate acestea, literatura străină (și parțial în limba rusă), s-au raportat sub semnul întrebării siguranța nifedipină (și, eventual, alți antagoniști ai ionilor de calciu) cu hipertensiune, boli cardiace coronariene și insuficiența cardiacă. Această problemă este expus, cu toate acestea, în continuare în studiu aprofundat.