Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente

IC Nevronet

URL-

termen antipsihotice (Neuroleptice) a fost propusă în 1967, când a dezvoltat prima clasificare a medicamentelor psihotrope. Ei au desemnat mijloace pentru tratamentul afecțiunilor SNC severe (psihoze). Recent, un număr de țări au început să ia în considerare termenul adecvat pentru a înlocui acest termen antipsihotice, ca sindromul neuroleptic Nu este principal și secundar - nedorit - efectul de a complica efectul terapeutic al medicamentelor în acest grup. obiect modern este de a oferi un medicament antipsihotic, un component neuroleptic lipsit. Cu toate acestea, termenul antipsihotice continuă să fie utilizate pe scară largă pentru a se referi la acest grup de medicamente. Numărul grupului de medicamente neuroleptice includ derivați fenotiazinici (clorpromazină și colab.), Butirofenonă (haloperidol și colab.), Derivați difenilbutilpiperidina (flushpirilen et al.), Și alte grupe chimice. Unul dintre primele medicamente neuroleptice a fost, de asemenea, rezerpina alcaloid. În prezent, datorită activității antipsihotic relativ scăzută a dat o medicamente moderne mai eficiente, dar valoarea reținută ca un agent antihipertensiv. Antipsihoticele au un efect asupra organismului cu multiple fațete. Una dintre principalele lor caracteristici farmacologice - un fel de efect calmant, însoțită de o scădere de reacție la stimuli externi, agitație slăbirea și tensiunea emoțională, suprimarea fricii, atenuare agresiune. Caracteristica lor principală este abilitatea de a suprima delir, halucinații, automatism și alte sindroame psihopatologice și pentru a oferi un efect terapeutic la pacientii cu schizofrenie si alte boli mentale. Pronunțate efect hipnotic de antipsihotice convenționale în doze care nu poseda, dar poate provoca somnolență și de a facilita instalarea somnului. Ele intensifica acțiunea altor hipnotice și sedative (sedative) înseamnă de asemenea potența acțiunea medicamentelor, analgezice, anestezice locale și atenuează efectele medicamentelor psihostimulante (amfetamine, etc.). Mai multe antipsihotice (grup fenotiazină, butirofenonă și colab.) Posedă antiemetice aktivnostyu- acest efect este asociat cu selective lansatoare de inhibare a chemoreceptor (declanșare) zonele medulla. Pentru o serie de neuroleptice caracterizate prin capacitatea de a furniza o acțiune kataleptogennoe. Distinge neuroleptice, efect antipsihotic care este însoțit de un sedativ (derivați de fenotiazină alifatici, reserpina, etc.) sau activarea (energizant) efect (derivați fenotiazinici piperazină, unele butirofenonele). Unele neuroleptice sunt elemente inerente acțiunii antidepresive. Acestea și alte proprietăți farmacologice în diferite medicamente neuroleptice sunt exprimate în grade diferite. Combinația acestor și alte proprietăți ale efectului antipsihotic principal definește un profil de acțiune și indicațiile de utilizare în domenii medicale psihiatrice și alte. În mecanismele fiziologice ale acțiunii centrale a neuroleptice, este esențial influența lor asupra formării reticulară mozga- exercita un efect deprimant asupra creierului care neurolepticele elimina efectul de activare pe cortexul cerebral. Efectul neuroleptice nu este limitată, cu toate acestea, influența asupra formării reticulară. Ele sunt, de asemenea, o varietate de efecte asociate cu expunerea la creșterea și deținerea de excitație în diferite link-uri ale sistemului nervos central și periferic. De la neuroleptice mecanisme neurochimice de acțiune mai studiat efectul lor asupra proceselor de mediator în creier. Există acum o mulțime de date cu privire la efectul neurolepticelor (și alte medicamente psihotrope) pe adrenergici, dopaminergici, serotoninergici, GABAergic, colinergici și alte procese neurotransmițătorilor, incluzând impactul asupra sistemului cerebral neuropeptide. Diferite grupuri de antipsihotice și anumite medicamente, precum și alte grupe de medicamente psihotrope difera prin efectul lor asupra formării, acumulării, metabolismul este eliberarea diferitelor neurotransmițători și interacțiunea lor cu receptorii din diferite structuri ale creierului, care afectează în mod semnificativ proprietățile lor farmacologice și eficacitatea terapeutică. Recent, mai ales o mulțime de atenție este acordată interacțiunii antipsihoticelor cu structurile creier ai dopaminei. Conform datelor recente, dopamina, este un precursor în biosinteza noradrenalinei, are o valoare independentă ca mediator chimic al impulsurilor nervoase în anumite structuri ale creierului și joacă un rol important în procesele de activitate nervoase. S-a stabilit că o încălcare a mediatorului funcției dopaminei este unul dintre mecanismele patogenetice de dezvoltare a parkinsonismului și a altor tulburări extrapiramidale (a se vedea. Dopamina, fonduri pentru tratamentul bolii Parkinson). Modificări în educație și funcția de dopamina este, de asemenea, observată în diferite stări psihopatologice. Există motive să se presupună că efectul asupra proceselor dopaminergice joacă un rol important în mecanismul de acțiune al medicamentelor antipsihotice, deși, în același timp, ele acționează asupra altor sisteme de neurotransmițători. Aceasta a demonstrat că neurolepticele de diferite grupuri (fenotiazine, butirofenonele și colab.) Blochează receptorii de dopamină din diferite structuri ale creierului. Se crede că această acțiune determină activitatea antipsihotică și inhibarea receptorilor noradrenalinei centrale (în special în formarea reticular) produce predominant sedare, și de asemenea observate efecte hipotensive clinice. vizate pentru neuroleptice sunt, în esență receptorii D (vezi. Dopamina). Deoarece inhibarea activității de mediator dopaminei asociat într-o măsură considerabilă, nu numai o activitate neuroleptică antipsihotic, dar, de asemenea, acestea provoacă un efect secundar de fond - <нейролептический синдром (Tulburare extrapiramidală similar cu boala Parkinson). Această acțiune se explică prin influența unui neuroleptice de blocare în structurile cerebrale subcorticale (substantia nigra și striatum, bugornaya, mezhlimbicheskaya și regiunea mezocorticală), în cazul în care o cantitate semnificativă de receptori localizate sensibile la dopamină. Printre cele mai renumite neurolepticelor asupra receptorilor noradrenalinei mai puternic influențate de clorpromazină, levomepromazina, tioridazină, pe dopaminergică - Ftorfenazin, haloperidol, sulpiridă. Efectele secundare extrapiramidale nu sunt pe deplin corelează cu activitatea antipsihotică de doze diferite, indicând diferitele sensibilități ale diferitelor structuri dopaminergice ale creierului la diferite chimice soedineniyam- creează perspective pentru antipsihotice cu acțiune antipsihotică electorală fără efecte secundare extrapiramidale semnificative. De asemenea, sa observat că mai puține efecte secundare extrapiramidale observate de obicei la antipsihotice cu o mai mare activitate anticolinergică. Intr-adevar, compuși cu proprietăți holinoliticheskimi, au efect anti-parkinsoniene. Unul dintre neurolepticele cu activitate antipsihotică pronunțată, practic fără a provoca efecte secundare extrapiramidale, medicamentul este azaleptin (sin: clozapina leponeks.) - piperazino dibenzodiazepina derivat. Trebuie remarcat faptul că neuroleptice, provocând efecte extrapiramidale mai severe, condițiile experimentale au cel mai puternic kataleptogennoy activitate care ar putea găsi o explicație în blocarea receptorilor de dopamină și permite să se prevadă posibilitatea tulburărilor extrapiramidale pe baza studiilor experimentale. Efectele asupra receptorilor centrali de dopamină explica mecanismul unor tulburări endocrine cauzate neyroleptikamn, inclusiv stimularea lactației. Blocarea receptorilor pentru dopamină hipofiza, antipsihotice crește secreția de prolactină. Acționând asupra hipotalamusului, neurolepticele inhibă, de asemenea, secreția de corticotropinei și hormonul de creștere. majoritatea neuroleptice farmacocinetice caracterizate prin aspirație bună la diferite căi de administrare (orală, intramusculară). Ele pătrund prin bariera hematoencefalică, cu toate acestea, se acumuleaza in creier in cantitati mult mai mici decât în ​​organele interne (ficat, plămâni). Acesta este metabolizat în ficat și excretat în cantități semnificative în urină, în parte - în fecale. cele mai multe convențional medicamente antipsihotice au un relativ scurt de înjumătățire în organism și să aibă, după o singură administrare a efectului pe termen scurt. special formulări cu eliberare susținută create (vezi. Ftorfenazin-decanoat, Flushpirilen, pimozidă și altele.) Furnizarea la administrarea parenterala sau înghițirea efect de durată.