Neostigmina (proserinum). N- (meta-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat. Sinonime: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, methylsulfas neostigmani, methyisulfate neostigmina, metilsulfat prostigmin

Neostigmina (Proserinum) .N- (meta Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, neostigmina Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely și inodor Pulbere cristalină , gust amar. Gigroskopichen.Na lumina capătă o nuanță rozalie. Este foarte ușor solubil în apă (1: 1o) ușor - alcool (1: 5). Soluțiile apoase (pH 5.9-7.5) + 1OO sterilizuyutpri `C pentru 30 min.Prozerin anticolinesterazic este o substanță sintetică. Conform structurii chimice poate fi considerată ca un analog simplificat al fizostigmină care cuprinde o parte karbamoiloksifenilnuyu N-alchil-substituit. neostigmina caracteristica Odnakoharakternoy (ca oksazil și piridostigmina) este prezența în molecula sa, o grupare de amoniu cuaternar. Acesta se deosebește de fizostigminei alcaloid și galantaminei, care nu conține atomi de azota.Prozerin cuaternari are o puternică activitate anticolinesterazic reversibilă. Efecte Poperifericheskim similare cu fizostigmină și galantamina. Ca și alți compuși cuaternari de amoniu are o influență predominantă asupra sistemului periferic, și este dificil de a penetra prin gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut miastenie, tulburări motorii după leziuni cerebrale, paralizie, în timpul perioadei de recuperare după ce a suferit meningita polyA HREF ="des429.htm"> mielita, encefalită și m. p., cu atrofie optică, nevrita, dlyapreduprezhdeniya și tratamentul atonia vezicii urinare si a intestinului. În practică, Neostigmină oftalmică uneori prescris pentru constricția pupilei și coborâre în glaukome.Prozerin deschis presiunii intraoculare antagonizează Preparate curara antidepolyarizuyuschih. Cu toate acestea, dozele mai mari se pot produce violarea conducerii neuromusculare datorită acumulării de acetilcolină și depolarizarea persistente în sinapse. Ca relaxanți antidot Neostigmină folosit în slăbiciune musculară și depresie respiratorie la sfârșitul antidepolyarizuyuschih anesteziei sispolzovaniem, iar în cazul depolarizare miorelaxante (a se vedea. Ditilin), atunci când acesta din urmă începe să acționeze potipu antidepolyarizuyushih ("bloc dublu") .Insert neostigmină, de obicei, în interiorul sau sub kozhu.Vnutr (timp de 30 de minute înainte de masă) este atribuită în pulberile sau tabletele pentru adulți 0,01 - 0,015 g (10 - 15 mg) a fost de 2 - 3 ori pe zi sau la copii sub 10 ani 0,001 g (1 mg) timp de 1 an de viață la copii sutki- de peste 10 de ani - nu svysheobschey doză zilnică de 0,01 g (10 mg) .Flowers atribuie cu ușurință neostigmină ca granul.Granuly neostigmina pentru copii (Granulae Rgoserini pro infantibus) rozalii alb-roz sau solubilă vode.Vypuskayutsya în flacoane cu o capacitate de 150 ml de culoare crem. Înainte de utilizare voflakon svezheprokipyachennuyu turnat în apă caldă la semn <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.