Great Medical Encyclopedia IC nevronet. medicamente

IC Nevronet

URL-

Izoproterenol (Isadrinum). 1- (3,4-dihidroxifenil) -2-izopropilaminoetanola, sau clorhidrat de N-izopropilnoradrenalina. Străinătate produs sub formă de clorhidrat sau sulfat sub denumirile: izoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, clorhidrat de izoprenalină, Isopropylarterenol, izoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin și colab. pudră albă cristalină. Ușor solubil în apă. Soluțiile apoase sunt tentă ușor verzui. Izopropilnoradrenalin (izadrin) a fost obținută în 1938, în cursul sintezei de adrenalină. Tratat Chimic izopropilnoradrenalin se referă la un grup de catecolamine și diferă ca structură de adrenalina în care radicalul pe gruparea amino metil [NH - CH] se înlocuiește cu izopropil [NH - CH (CHs) 2]. Când izopropilnoradrenalina studiul farmacologic sa constatat că, menținând în același timp unele dintre proprietățile de adrenalină, totuși el caracterizat prin acțiunea acesteia din urmă. Astfel, contribuie la relaxarea bronșic, dar nu provoacă vasoconstricție și creșterea presurizare sângele periferic cu toate acestea, cum ar fi adrenalina, provoacă o frecvență crescută și creșterea frecvenței cardiace. În acest sens, s-a sugerat prezența în organism a diferitelor adrenoreceptorilor specii care pot interacționa în mod avantajos izopropilnoradrenalin adrenalină și compuși similari lor. În cele din urmă, o idee că există două grupe majore de adrenoreceptor (a receptorilor a- și b-adrenergici) a fost formulată în 1948 (Ahlquist). Receptorii Ulterior au fost identificate aceste subgrupe: A1- și A2-, b2 și adrenoceptori. B1 Izopropilnoradrenalin a fost recunoscut ca primul reprezentant al unui nou grup de substanțe adrenergice - b-adrenergici sau b-agoniști. Ca urmare a acestui fapt, a început să apară noi b-adrenostimulyatorov. O trăsătură caracteristică structurală a acestor compuși este aceea că ei au o catenă laterală (alkilizopropilnoy alchil terț-butil sau altele) le aduce mai aproape de izopropilnoradrenalina structura. Farmacologice și terapeutice efect izopropilnoradrenalina (izadrina) datorită efectului său stimulator asupra receptorilor b-adrenergici. Acțiunea izadrina distribuite simultan în receptorii B1 și B2-adrenergici, astfel încât impactul asupra bronhiilor, sistemul cardiovascular și a altor organe echipate receptori b-adrenergici, nu este selectivă. În prezent, există o serie de noi b-agoniste, care au un efect selectiv asupra receptorilor și-B1-B2 adrenergici. În legătură cu efectul stimulator caracteristic asupra receptorilor b-adrenergici izadrin efect bronhodilatator puternic exercită, determină o frecvență crescută și creșterea frecvenței cardiace, creșterea debitului cardiac. Cu toate acestea, ea scade rezistența vasculară periferică totală (datorită vazoplegii arteriale), scade tensiunea arteriala, reduce umplerea ventriculelor inimii. De droguri crește cererea de oxigen miocardic. Sub influența medicamentului scade fluxul sanguin renal, vasele abdominale oarecum expandate, piele, la nivelul mucoaselor (nazal), inhibarea contracției uterine se produce, și pot exista și alte efecte legate de excitarea receptorilor b-adrenergici. Izadrin, în ciuda crearea de votare B2- agoniștii (ortsiprenalina, fenoterol, salbutamol și așa mai departe.), Încă mai este utilizat pentru ameliorarea si prevenirea atacurilor de astm, precum și astmatici și emfizematos bronșită, pnevmoskleroze și alte boli care implică deteriorarea bronhoobstructiv . Acesta poate fi folosit ca agent bronhodilatator pentru bronchography și bronhoscopie. Mecanismul de acțiune bronhodilatatoare izadrina și alte b-agoniști (orciprenalină, fenoterol, salbutamol, etc.) joacă un rol capacitatea acestor compuși de a stimula adenilat ciclaza, având ca rezultat acumularea de AMPc în celule. Ultimul, care afectează sistemul de protein kinaza, priveze capacitatea miozina de a se conecta cu actina care inhiba contracția mușchiului neted și ajută să se relaxeze tuburile bronșice și bronhiolospazma îndepărtare. Mai mult, potrivit datelor recente, b-adrenostimulyatorov inhibă eliberarea celulelor mastocitare factorilor chimici (histamina, "slow-materie" SRS-A, sau leucotrienă D4, et al.), Contribuind fenomene bronhiolospazmu și inflamație. Asociați izadrin ca agent bronhodilatator sub formă de soluție apoasă 0,5% sau 1% pentru inhalare și sub formă de tablete conținând 0,005 g de medicament, pentru aspirarea în gură. Inhalarea este efectuată cu ajutorul unui buzunar (sau alta) pompă: o doză de inhalare, 1, 0,2 ml. inhalare repetată, dacă este necesar de 2 - 3 ori sau mai mult pe zi. comprimat Poltabletki sau deținute în gură (sub limba) pentru a finaliza resorbția fără inghitire. Se aplică de 3 - 4 ori pe zi. Ca agenți de bronhodilatatoare, izadrin mai puțin eficiente decât dezvoltate în ultimii ani, droguri. Potrivit lui J. P. și L. N. Zamotaeva Maksimovoy` eficacitate Coeficientul euspirana (izadrina) este egal cu 22, alupenta (orciprenalină) - 34 și fenoterol - 39. Izopropilnoradrenalin își găsește aplicarea în tratamentul pacienților cu tulburări de conducere atrioventriculară, pentru îndepărtarea bloc atrioventricular și pentru a preveni atacurile în sindromul Adams - Stokes - Morgan. Efectul este asociat cu o mai bună conductivitate datorită influenței inervarea simpatic a inimii, cu excitabilitate crescută și contractilității miocardice. Un efect similar au variat agent simpatomimetic, inclusiv noradrenalina, epinefrina, efedrin- dar aceste medicamente provoacă o creștere a tensiunii arteriale, durere stenokardicheskie, excitabilitate crescută a focii ectopic și alte efecte secundare, care limitează utilizarea lor pe scară largă în blocul atrioventricular. Izadrin și alte b-adrenostimulyatorov mai convenabil pentru acest scop, deoarece nu crește tensiunea arterială și cel puțin capabilă să inducă fibrilație ventriculară. Izopropilnoradrenalin, de asemenea, utilizat în unele forme de șoc cardiogen (normovolemică cu emisii reduse și o rezistență periferică ridicată). Prin picurare administrată intravenos într-o soluție de glucoză 5%, la o doză de 0,5 - 5 mg (0.0005-0.005 mg) pe minut. Cand chirurgia cardiaca utilizarea izoproterenol in cazuri de reducere bruscă a contractilității miocardice în absența hipovolemiei semnificative și tahicardie și bradicardie pe fondul ritmului nodal și ventriculare (după eșecul atropină). În aplicarea izadrina (în special în practica cardiologice) trebuie să se țină seama de faptul că provoacă tahicardie, se poate activa focarele ectopic, aritmie cauza pericolului de fibrilație ventriculară. În aplicarea izadrina, ca și alte b-agoniste, pentru tratamentul astmului bronșic ar trebui, de asemenea, să ia în considerare posibilitatea unei încălcări a sistemului cardiovascular, apariția de greață, tremor de mână, gură uscată. În aceste cazuri, se reduce doza. Este necesară prudență atunci când se administrează la pacienții cu angină izadrina și tireotoxicoza. Odată cu utilizarea prelungită a medicamentului poate dezvolta rezistenta la un efect de scădere a bronhodilatator. Aerosol izadrina (și alte b-agoniste) nu trebuie să cadă în ochi, mai ales la pacienții cu glaucom. Nu recomandăm utilizarea izadrina și a altor b-agoniste în primele 3 luni de sarcină, și având în vedere efectul lor inhibitor asupra activităților generice (a se vedea. Fenoterol), ar trebui să fie cu puțin timp înainte de livrare pentru a opri utilizarea acestor medicamente. Formulare de produs: 0,5% și 1% soluții poroshok- în flacoane la 25 și 1oo ml (pentru inhalare) - Tablete conținând 0,005 g de medicament. Depozitare: Lista B. Într-un loc rece, uscat, întunecat. RP:. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml D.S. Inhalarea Rp:. Tab. Despre Isadrini, 005 N. 20 D.S. 1 comprimat (păstrarea în gură până la resorbție) sunt disponibile în Germania pregătire "Novodrin" (Novodrin) * este izopropilnoradrenalina sulfat (izoprenalina sulfat). În acțiunea izadrinu corespunde. Produs: 1% soluție în flacoane pentru inhalarea de 1oo ml și soluție 0,5% în fiole de 1 ml. De asemenea, a produs aerosol capacitate cutii de aluminiu de 25 ml cu o valvă de pulverizare dozatoare. Fiecare doză, împroșcarea cu o singură apăsare cuprinde 0.075 mg fin divizată (dimensiunea particulei de aproximativ 10 microni) a medicamentului. Intr-un recipient conține aproximativ 350 doze unice. În atac de astm in pericol sau la începutul inhaleze o doză. Dacă nu vine efectul, apoi, după 3 - 5 minute, inhaleze o altă doză. Repetată ingyalyatsii posibil după 3 -. 4 h Numărul total de inhalații pe zi ar trebui să fie mai mare de 12. Prepararea "Euspiran" De asemenea, corespunde izadrinu. formă de produs: 0,5% și 1% soluții apoase în flacoane pentru inhalare de 25 ml.